3 他達那非介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tadalafil
3.3 別名
西力士；Cialis；Tadanafil
3.4 分類
3.5 劑型
5mg/片，10mg/片，20mg/片。
3.6 他達那非的藥理作用
他達那非爲選擇性磷酸二酯酶5（PDE5）可逆性抑制劑，通過性刺激過程，維持陰莖海綿體和供應血管平滑肌細胞內充分的環磷酸鳥苷（cGMP）水平，增加海綿竇的擴張，增強勃起功能。
3.7 他達那非的藥代動力學
他達那非口服後極易吸收，飲食對他達那非的吸收沒有影響。服藥後2h達血藥峯濃度。他達那非在組織中的穩態表觀分佈容積爲63L，血漿蛋白結合率爲94%。他達那非主要通過細胞色素P450 3A4代謝爲無活性的葡糖苷酸愈創木酚。他達那非表觀口服清除率爲2.5L/h，消除半衰期（t1/2）爲17.5h。他達那非主要以非活性代謝產物形式排出體外，61%原形藥物經糞便排泄，36%經尿液排出。
3.8 他達那非的適應證
3.9 他達那非的禁忌證
1.18歲以下男性禁用。
5.他達那非可明顯加強硝酸鹽的降壓作用，禁用於正在服用硝酸甘油的心絞痛患者。
6.因其降壓作用，他達那非也禁用於正在服用多沙唑嗪或其他α1受體阻滯劑的患者，但坦洛新例外。
3.10 注意事項
2.老年人或輕、中度腎功能不全者的AUC增高，但Cmax不升高。
3.接受血透的患者，其Cmax可增高2倍。
3.11 他達那非的不良反應
他達那非常見不良反應包括頭痛、消化不良、頭暈、面色潮紅、鼻充血和背部疼痛及肌肉疼痛。他達那非罕見不良反應有眼皮浮腫。
3.12 他達那非的用法用量
口服，1次10～20mg，1次/d。性交活動前0.5～12h內服藥。腎功能中度受損者從5mg開始，最高劑量不超過10mg。中度肝功能不全者用量也不應超過10mg。