麥加黴素

1 拼音

mài jiā méi sù

2 藥品標準

2.1 正式名

乙酰麥迪黴素

2.2 漢語拼音

Yixianmaidimeisu

2.3 標準號

WS-092（X-080）-96

2.4 拉丁文或英文

ACETYLMIDECAMYCIUM

2.5 主要活性成分

本品爲（3R，4S，5S，6R，8R，9R，10E，12E，15R）-9-乙酰氧基-5-[（3，6-二脫氧-4-0-（3-0-乙酰基-2，6-二脫氧-3-C-甲基-4-0-丙酰基-α-L-核型-己吡喃糖基）-3-（二甲胺基）-β-D-吡喃葡萄糖基）氧基]-4-甲氧基-8.15-二甲基-3-丙酰氧基-1-氧代-氧雜環十六碳-10，12-二烯-6-乙醇。按無水物計算；每1mg的效價不得少於920乙酰麥迪黴素單位。

2.6 性狀

白色結晶或結晶性粉末；無臭.無味。

易溶於乙酸乙酯或丁酮，略溶於甲醇，難溶於乙醇，幾乎不溶於水或乙醚。

2.7 鑑別

（1）取約10mg，加硫酸25ml,振搖溶解，溶液呈褐色。

（2）取，加甲醇製成每1ml含20μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在231nm波長處有最大吸收。

（3）取與乙酰麥迪黴素對照品，加乙酸乙酯製成每1ml中約含5mg的溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以氯仿∶丙酮（2∶1）作展開劑，展開後，晾乾，噴以稀硫醉試液，在約100℃加熱數分鐘，供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液的主斑點相同。

2.8 檢查

乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。

有關物質 取本品加乙酸乙酯製成每1ml中含10mg的溶液作爲供試品溶液；另取乙酰麥迪黴素對照品，加乙酸乙酯製成每1ml中含0.5mg的溶液作爲對照品溶液。吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以苯∶丙酮（3∶1）爲展開劑，照上行法展開，晾乾，噴以稀硫酸顯色，在100℃加熱數分鐘，雜質斑點與對照品斑點比較.不得更深（5.0%）。

熾灼殘渣 取本品1.0g.依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.20%。

重金屬 取本品1.0g.依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁），含重金屬不得過百萬分之二十。

2.9 含量測定

精密稱取適量，溶於乙醇中.製成每1ml中約含500單位的溶液，以磷酸鹽緩衝液（pH4.5）稀釋成20單位/ml和40單位/ml。照抗生素微生物檢定法（中國藥典1990年版二部附錄113頁）測定，即得。

檢定法：二劑量法

檢定菌：枯草芽孢桿菌（63501）。

培養基：Ⅷ號pH7.8-8.0

培養條件：溫度爲36-37℃，時間爲14—16小時。

2.10 作用與用途

2.11 用法與用量

2.12 注意

對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。肝功能不全者慎用。

2.13 劑量

小兒每日每公斤體重30-40mg（3-4萬單位），成人一日0.6～1.2g（60-120萬單位），分3-4次用.40℃以下溫開水衝溶後服用。

2.14 標示量

2.15 類別

抗生素類藥品。

2.16 製劑

小兒每日每公斤體重30-40mg（3-4萬單位），成人一日0.6～1.2g（60-120萬單位），分3-4次用.40℃以下溫開水衝溶後服用。

2.17 規格

2.18 貯藏

避光，密封，在乾燥處保存。

2.19 有效期

暫定一年半

3 乙酰麥迪黴素介紹

3.1 藥品名稱

乙酰麥迪黴素

3.2 英文名稱

Acetylmidecamycin

3.3 別名

醋酸麥迪黴素；美加欣；美力泰；美歐卡黴素；麥加黴素；美地黴素；米卡黴素；Acetylmidecamycinum；Midecamycin Acetate；Miocamen；Miocamycin；Meilitai

3.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

3.5 劑型

1.片劑:100mg，200mg（效價）；

2.幹糖漿劑：1g（100mg），1g（200mg），用時溶解（乙酰麥迪黴素10g加水3.5ml，充分搖動）。

3.6 乙酰麥迪黴素的藥理作用

醋醋酸麥迪黴醋酸麥迪黴素屬大環內酯類抗生素，是一種麥迪黴素的衍生物（麥迪黴素的二醋酸酯）。其抗菌作用機制與麥迪黴素相同，通過與細菌細胞的50S核糖體相結合，抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。醋酸麥迪黴麥迪黴麥迪黴素與麥迪黴素相比，具有吸收完全、組織中藥物濃度高、持續時間長、無大環內酯類藥特有的苦味以及不良反應比紅黴素輕微等特點。醋酸麥迪黴麥迪黴麥迪黴素的抗菌譜與紅黴素相似，但抗菌作用略弱。乙酰麥迪黴素不易誘導細菌產生耐藥性，部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對乙酰麥迪黴素仍較敏感。乙酰麥迪黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、肺炎支原體、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等具有較強的抗菌活性。乙酰麥迪黴素較麥迪黴素吸收好，血藥濃度高，作用時間長，且味不苦，適合於兒童用藥。

3.7 乙酰麥迪黴素的藥代動力學

口服吸收好，成人空腹時每次口服乙酰麥迪黴素0.6g（效價），血漿藥物濃度達峯時間爲30min，峯濃度爲2.38μdg/ml，血漿半衰期約爲1.3h。飯後用藥時，30min後出現峯值，峯濃度爲1.83μg/ml。小兒空腹時口服乙酰麥迪黴素10mg/kg，30min後出現血漿藥物濃度高峯，峯濃度爲0.77～1μg/ml；口服20mg/kg，經1h出現血漿藥物濃度高峯，峯濃度爲1.14μg/ml。飯後口服10mg/kg，1h後爲0.63μg/ml。對扁桃體的分佈等於或高於血漿藥物濃度，痰液中分佈也良好。醋酸麥迪黴麥迪黴麥迪黴素主要由吸收部位及肝臟代謝後排泄。給成人口服乙酰麥迪黴素600mg（效價）時，尿中排泄率（0～24h）爲4%～5%。

3.8 乙酰麥迪黴素的適應證

對乙酰麥迪黴素敏感的葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、肺炎支原體引起的下述感染疾病，毛囊炎、癤、癰、蜂窩織炎、皮下膿腫、感染性粉瘤、中耳炎、咽峽炎、扁桃體炎等。

3.9 乙酰麥迪黴素的禁忌證

對乙酰麥迪黴素和其他大環內酯類藥物有過敏史者。

3.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種大環內酯類藥過敏者，對其他大環內酯類藥也可能過敏。

2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）早產兒、新生兒。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶及鹼性磷酸酯酶值升高，嗜酸粒細胞增多等。

4.靜脈滴注速度不可過快。

3.11 乙酰麥迪黴素的不良反應

1.常見輕度食慾減退、噁心、胃部不適等胃腸道症狀。

2.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。

3.少數患者用藥後可出現暫時性肝功能異常。

4.長期，大劑量使用乙酰麥迪黴素可致菌羣失調，出現舌炎、口角炎、假膜性結腸炎等症狀。

3.12 乙酰麥迪黴素的用法用量

臨用時溶解，以醋酸麥迪黴麥迪黴麥迪黴素計。

1.成人每天0.6～1g，分3～4次服；

2.兒童每天20～40mg/kg，分3～4次給予，應隨年齡及症狀適當增減。

3.13 藥物相互作用

1.與氨基糖苷類藥合用時對鏈球菌有協同抗菌作用。

2.與青黴素類藥同用時可抑制細菌細胞分裂，降低青黴素類藥的抗菌活性。

3.與林可黴素類藥同用有相互拮抗作用；且同用時，假膜性結腸炎的發生率增大。

4.與氯黴素同用有相互拮抗作用。

3.14 專家點評

國內報道，1713例感染，其中對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌等引起的扁桃體炎和咽喉炎等上呼吸道感染，每天給藥0.6～0.9g，有效率爲78.1%；對支原體肺炎、原發性非定型肺炎和支氣管炎等下呼吸道感染症的有效率爲72.6%；對癤、癰、蜂窩織炎、皮下膿腫等皮膚軟組織感染的有效率爲75.0%；對急、慢性中耳炎等爲67.2%。北京兒童醫院應用醋酸麥迪黴麥迪黴麥迪黴素治療525例小兒急性感染性疾病，結果顯效280例，有效197例，無效40例，總有效率91.2%。