3 概述
麥迪黴素是大環內酯類抗生素,抗菌性能同紅黴素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作爲紅黴素的代用品,但抗菌作用較弱。臨牀應用中的不良反應有食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有消化道出血發生、轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎。
4 麥迪黴素介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Midecamycin
4.3 別名
麥地黴素;美地加黴素;美地黴素;米地加黴素;米地黴素;米地卡黴素;Medemycin;Midecacine;Midecamycin Macropen;Midecamycinum
4.4 分類
抗生素 > 大環內酯類
4.5 劑型
1.麥迪黴素片(腸溶):0.2g;
2.片劑:0.1g。
4.6 麥迪黴素的藥理作用
麥迪黴麥迪黴素是由鏈黴素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所產生的一種多組分的大環內酯類抗生素,含麥迪黴素A1、A2和少量A3、A4等組分。麥迪黴素是一種抑菌劑,其作用機制是通過與細菌細胞的50S核糖體相結合,抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。麥迪黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用略弱。但麥迪黴素不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對麥迪黴素仍較敏感。麥迪黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎支原體等具有較強的抗菌活性。
4.7 麥迪黴素的藥代動力學
麥迪黴麥迪黴素在pH值大於或等於6.5時吸收較差。健康成人口服400mg後,藥物濃度達峯時間(tmax)約爲2h,血藥濃度峯值(Cmax)爲1.1μg/ml;靜脈給藥1.2g後,血藥濃度可達2.3~3.1μg/ml。藥物吸收後可廣泛分佈於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織及肺、肝、腎等臟器。組織中濃度均比同期血藥濃度高,持續時間也較長。藥物在膽汁中的濃度最高,在痰及支氣管分泌液中也有較高的濃度,在尿中濃度較低。麥迪黴素難以透過血腦脊液屏障進入腦脊液;藥物極少透過胎盤屏障進入胎體,也極少向乳汁移行。麥迪黴素主要在肝臟代謝,經膽汁排出。膽汁中最高排泄量超過100μg/ml;服藥6h後,尿中排泄量爲給藥量的4%以下。健康成人口服給藥,半衰期約爲2.4h;靜脈給藥,半衰期約爲1.98h。正常人反覆給藥一般無蓄積作用。腎功能不全者藥物排泄時間相對延長。
4.8 麥迪黴素的適應證
麥迪黴麥迪黴素在臨牀上主要作爲紅黴素的替代藥,用於治療敏感菌所致的口咽部感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染等。
4.9 麥迪黴素的禁忌證
4.10 注意事項
1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時,對其他大環內酯類藥也可過敏。
2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)早產兒、新生兒。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉酶及鹼性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒細胞增多等。
4.11 麥迪黴素的不良反應
4.有報道長期、大劑量使用麥迪黴素可致菌羣失調,出現舌炎、口角炎、假膜性結腸炎等。
4.12 麥迪黴素的用法用量
1.每天量0.8~1.2g,分3~4次給藥。(2)靜脈滴注:每天劑量爲100~150萬單位酒石酸麥迪黴素,加入5%葡萄球注射劑1000ml中,靜脈滴注。
2.兒童口服給藥:每天量30mg/kg,分3~4次給藥。
4.13 藥物相互作用
2.麥迪黴素與青黴素類藥同用可抑制細菌細胞分裂,降低青黴素類藥的抗菌活性。
3.麥迪黴素與林可黴素類藥合用有相互拮抗作用,且合用時,假膜性結腸炎的發生率可增大。
4.14 專家點評
麥迪黴麥迪黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用略弱。但麥迪黴素不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對麥迪黴素仍較敏感。國內報道,對500例由敏感菌所致的呼吸系統、皮膚和軟組織、五官和口腔感染的患者應用麥迪黴素,結果痊癒率爲80%,有效率爲90%,其中對肺膿腫和支氣管擴張症的有效率爲50%~60%。
5 麥迪黴素中毒
麥迪黴素抗菌性能同紅黴素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作爲紅黴素的代用品,但抗菌作用較弱。常用量0.2~0.4g,每日3~4次口服。臨牀應用中的不良反應有食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有消化道出血發生、轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎。[1]
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:198.