3 卡託普利片藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Katuopuli Pian
3.1.3 英文名
Captopril Tablets
3.2 含量或效價規定
本品含卡託普利（C9H15NO3S）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲白色或類白色片，或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
3.4 鑑別
（1）取本品的細粉適量（相當於卡託普利50mg），加乙醇4ml振搖使卡託普利溶解，濾過，濾液照卡託普利項下的鑑別（1）試驗，顯相同的反應。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3.5 檢查
3.5.1 卡託普利二硫化物
避光操作。精密稱取本品的細粉適量（約相當於卡託普利25mg），置50ml量瓶中，加流動相適量，超聲處理15分鐘，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作爲供試品溶液（8小時內使用）；另取卡託普利二硫化物對照品，精密稱定，加甲醇適量溶解，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，作爲對照品溶液。照卡託普利[1]卡託普利二硫化物項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有與卡託普利二硫化物保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過卡託普利標示量的3.0%。
3.5.2 溶出度
照溶出度測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第二法），以水900ml爲溶出介質，轉速爲每分鐘75轉，依法操作，經20分鐘時（如爲糖衣片，經45分鐘時），取溶液適量，濾過，取續濾液作爲供試品溶液；另取卡託普利對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含14μg（12.5mg規格），28μg（25mg規格）或56μg（50mg規格）的溶液，作爲對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，計算出每片的溶出量。限度爲標示量的80%，應符合規定。
3.5.3 其他
應符合片劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ A）。
3.6 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.01mol/L磷酸二氫鈉溶液－甲醇－乙腈（70：25：5）（用磷酸調節pH值至3.0）爲流動相；檢測波長爲215nm;柱溫爲40℃。
3.6.2 測定法
取本品20片（糖衣片除去包衣），精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於卡託普利10mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖使卡託普利溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡託普利對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.7 類別
3.8 規格
（1）12.5mg （2）25mg （3）50mg
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 卡託普利片介紹
4.1 性狀
卡託普利片爲白色或類白色糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色。
4.2 卡託普利片的藥理作用
卡託普利片爲競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化爲血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。卡託普利片還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，卡託普利片也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
4.3 卡託普利片的藥代動力學
卡託普利片口服後吸收迅速，吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效，1～1.5小時達血藥峯濃度。持續6～12小時。血循環中卡託普利片的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用爲進行性，約數週達最大治療作用。在肝內代謝爲二硫化物等。卡託普利片經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘爲代謝物，可在血液透析時被清除。卡託普利片不能通過血腦屏障。卡託普利片可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
4.4 卡託普利片的適應症
1.高血壓。
2.心力衰竭。
4.5 卡託普利片的用法用量
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。
1．成人常用量
（1）高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
（2）心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周後再考慮；對近期大量服用利尿劑，處於低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以後通過測試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
4.6 卡託普利片的不良反應
1.較常見的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；
③咳嗽；
④味覺遲鈍。
2.較少見的有：
①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；
③血管性水腫，見於面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤面部潮紅或蒼白。
3.少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。
4.7 卡託普利片的禁忌
4.8 注意事項
1.胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
2.卡託普利片可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常爲暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3.下列情況慎用卡託普利片：
①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；
④血鉀過高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
①白細胞計數及分類計數，最初3個月每2週一次，此後定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；
5.腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將卡託普利片減量或同時停用利尿劑。
6.用卡託普利片時蛋白尿若漸增多，暫停卡託普利片或減少用量。
8.用本品時出現血管神經水腫，應停用卡託普利片，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
4.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
2.卡託普利片可排入乳汁，其濃度約爲母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。
3.孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
4.10 兒童用藥
曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。
4.11 老年患者用藥
4.12 藥物相互作用
（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b 阻滯劑呈小於相加的作用。
4.13 藥物過量
逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
4.14 規格
（1）12.5mg （2）25mg
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．