3 概述
卡比多巴爲多巴脫羧酶抑制劑。卡比多巴不能透過血-腦脊液屏障，不能進入中樞，是外周性脫羧酶抑制劑，僅能抑制外周L-多巴轉化爲多巴，卡比多巴與L-多巴合用，可減少L-多巴的用量，減少L-多巴引起的外周性心血管不良反應。
4 卡比多巴藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Kabiduoba
4.1.3 英文名
Carbidopa
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C10H14N2O4·H2O 244.25
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（S）-α-甲基-α-肼基-3,4-二羥基苯丙酸－水合物。按無水物計算，含C10H14N2O4不得少於99.0%。
4.5 性狀
本品爲白色或類白色絨毛狀結晶；幾乎無臭。
本品在水或甲醇中微溶，在乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶；在稀鹽酸中易溶。
4.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取六水合三氯化鋁40g，加水適量，加熱使溶解，用水稀釋至60ml，搖勻，如顯色，加活性炭0.5g，攪拌10分鐘，濾過，濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5，即得）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥE），比旋度爲-22.5°至-26.5°。[1]
4.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在281nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲117～129。
4.6 鑑別
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》97圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 有關物質
取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，作爲供試品溶液（臨用新制）。另精密稱取甲基多巴對照品約5mg，置200ml量瓶中，精密加供試品溶液1ml，加0.1mol/L鹽酸溶液使甲基多巴溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至2.7）－乙醇（95：5）爲流動相，檢測波長爲280nm。理論板數按卡比多巴峯計算不低於5000，甲基多巴峯與卡比多巴峯的分離度應大於4.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯甲基多巴峯，其峯面積不得大於對照溶液中甲基多巴峯的峯面積（0.5%），其他單個雜質的峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）；雜質總量不得過1.0%。
4.7.2 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應爲6.9%～7.9%。
4.7.3 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15ml溶解後，加醋酐15ml與結晶紫指示液2滴，用醋酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於22.62mg的C10H14N2O4。
4.9 類別
脫羧酶抑制藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 卡比多巴介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine
5.3 別名
卡別多巴；α-甲基多巴肼；甲多巴肼；卡彼多巴；甲基多巴肼；肼甲多巴； 心靈美；心寧美；西納梅脫，森那特；α-Methyldopa Hydrazine；Lodosyn
5.4 分類
5.5 劑型
片劑：25mg。
複方卡比多巴片（心寧美）：1號片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg；2號片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg.
5.6 卡比多巴的藥理作用
卡比多巴爲多巴脫羧酶抑制劑。卡比多巴不能透過血-腦脊液屏障。與左旋多巴合用時，可抑制外周多巴脫羧轉化成爲多巴胺，使左旋多巴的t1/2由45min延長至3h。由於左旋多巴在外周脫羧被抑制，進入中樞的量就會增加。在腦內轉換成多巴胺，補充低下的多巴胺水平以緩解震顫麻痹症狀。與左旋多巴合用，可使左旋多巴用量減少75%，明顯降低噁心、嘔吐的發生率。
5.7 卡比多巴的藥代動力學
口服後吸收迅速，隨尿排出，一般不能透過血-腦脊液屏障，但能通過胎盤，也可隨乳汁分泌。
5.8 卡比多巴的適應證
5.9 卡比多巴的禁忌證
3.妊娠婦女禁用。
5.10 注意事項
2.可在飯後或與食物同服。
5.11 卡比多巴的不良反應
1.單用時極少見，與左旋多巴合用時，可出現噁心、嘔吐等。左旋多巴引起的不良反應如不隨意運動精神障礙等發生趨於較早。常可引起精神抑鬱，面部、舌、上肢及手部的不自主運動。
5.12 卡比多巴的用法用量
開始每次劑量卡比多巴10mg，左旋多巴100mg，每天4次，3～7天后增至每天卡比多巴40mg，左旋多巴400mg，直至每天量增至卡比多巴爲200mg，左旋多巴增至爲2g爲限。
5.13 藥物相互作用
2.與左旋多巴合用，可抑制左旋多巴在外周脫羧，降低左旋多巴的外周毒性，二藥合用時，必要時可加服維生素B6。
3.與單胺氧化化酶抑制劑合用時，可能出現高血壓危象、心律不齊等不良反應。
5.14 專家點評
6 卡比多巴中毒
卡比多巴（α-甲基多巴肼）不能進入中樞，是外周性脫羧酶抑制劑，僅能抑制外周L-多巴轉化爲多巴，循環中L-多巴的含量增高5～10倍，進入中樞的L-多巴量也增加。卡比多巴與L-多巴合用，可減少L-多巴的用量，減少L-多巴引起的外周性心血管不良反應。口服後吸收40%～70%，血漿蛋白結合率36%。本藥不宜與金剛烷胺、苯扎託品、苯海索等抗膽鹼藥合用。臨牀上常與L-多巴組成複合製劑，即複方卡比多巴片或信尼麥，每片含卡比多巴片10mg，L-多巴100mg。治療震顫麻痹的起始量1片，4/d，每隔3～7d增加4片，直至最大量爲20片/d。[2]
6.1 臨牀表現
6.2 診斷
1.有服用或誤服L-左旋多巴史，出現上述臨牀表現，
2.排除其他藥物中毒可能性。
6.3 治療
1.應適時調整劑量。
2.對症治療。