3 國家基本藥物
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
5 苯海索介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Trihexyphenidyl ,Benzhexol, Artane, Pargitam
5.3 別名
安坦;三己芬迪;鹽酸苯海索;Benzhexol;Artane
5.4 分類
5.5 劑型
2.膠囊:5mg;3.糖漿劑:0.1%。
5.6 苯海索的藥理作用
苯海索爲叔胺抗毒蕈鹼藥。臨牀用其鹽酸鹽。爲選擇性中樞抗毒蕈鹼藥,而外周抗毒蕈鹼作用僅爲阿托品的1/10~1/3。苯海索的療效不如左旋多巴,主要應用於輕症帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴無效者。對腦炎後震顫麻痹綜合徵的震顫、強直症狀有較好的改善作用。對吩噻嗪類藥引起的錐體外系症狀也有效,但對該類藥物所致遲發性運動障礙無效,且尚有可能加重其症狀。
5.7 苯海索的藥代動力學
口服易於吸收,分佈廣泛。小劑量時t1/2爲1.7h,大劑量爲3.7h。以原形及代謝物隨尿排出。口服1h後可顯示出療效。
5.8 苯海索的適應證
1.用於輕症帕金森綜合徵或不耐左旋多巴或使用左旋多巴無效者。
2.用於治療腦炎後帕金森綜合徵。
3.用於控制吩噻嗪類藥物所致的錐體外系症狀、肝豆狀核變性、痙攣性斜頸和面肌痙攣等運動障礙。
5.9 苯海索的禁忌證
2.前列腺增生、膀胱頸梗阻、青光眼、幽門或十二指腸梗阻、狹窄性消化性潰瘍、重症肌無力、巨結腸、賁門失弛緩症和有嚴重過敏反應史的患者禁用。
5.10 注意事項
1.(1)心血管功能不全者:有發生心律失常的危險。(2)遲發性運動障礙患者。(3)閉角型青光眼患者或有青光眼傾向者:可引起眼壓增高,促使閉角型青光眼急性發作。(4)肝功能障礙者。(5)高血壓患者。(6)完全性或部分性腸梗阻,或有此病史者,苯海索可使腸運動減弱及張力降低,加重或促發腸梗阻。(7)重症肌無力患者/病情可加重。(8)尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿瀦留者,苯海索可加重排尿困難。(9)腎功能障礙者,苯海索排泄減少,不良反應增加。(10)有濫用傾向(Potential for abuse)者。(11)精神病患者:苯海索可加重精神症狀並促發中毒性精神病。(12)由吩噻嗪類及利血平引起的錐體外系反應。
3.藥物對老人的影響:老年人長期應用容易促發青光眼。有動脈硬化的老年患者,使用常規劑量也易出現精神錯亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣症狀。
4.藥物對妊娠的影響:尚未對妊娠期間用藥的安全性進行研究。FDA妊娠分類爲C類。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:治療期間應定期監測眼壓,特別是閉角型青光眼患者。
8.苯海索還可減少出汗及熱量散失,故用藥者不宜暴露在炎熱環境下。
10.苯海索有蓄積作用,治療開始及治療中用量應緩慢調整。用藥劑量需個體化,以最好的控制患者的症狀爲度。
13.與單胺氧化化酶抑制藥應至少相隔14天使用。
15.過量時表現爲步態不穩或蹣跚、嚴重時可出現嚴重口渴、呼吸短促或困難、心跳加快、皮膚異常紅潤乾燥、皮膚灼熱感,均爲抗膽鹼作用。也可出現驚厥、幻覺或睡眠障礙(中樞神經系統興奮)、嚴重嗜睡(中樞神經系統抑制)。至於中毒性精神病樣情緒或精神改變,則可出現在原有精神病患者並用鎮定藥治療時。
16.超量或中毒時的處理:(1)除了處於昏迷前期、驚厥或精神病狀態的患者外,都應催吐或洗胃。(2)對心血管與中樞神經系統的毒性反應,可肌內注射或緩慢靜脈滴注水楊酸毒扁豆毒扁豆鹼1~2mg,按需每隔2h可重複,最大量可達2mg。(3)控制興奮或激動可用小量的短效巴比妥類藥,瞳孔擴大可用0.5%硝酸毛果芸香鹼滴眼,必要時可進行輔助呼吸和對症支持治療。
5.11 苯海索的不良反應
1.某些動脈硬化或特異體質患者,苯海索可能引起嚴重的精神障礙、興奮、噁心、嘔吐,這樣患者開始給予小劑量,可能產生耐受性,然後逐漸加量,直至收效。
5.12 苯海索的用法用量
1.飯前或進餐時口服,開始每天1mg,3~4次分服,根據患者效應,在幾天內可逐漸增加2mg,6mg,甚至10mg,一般常用每天5~15mg,極量每天20mg。晚期患者或腦炎後患者需用較大劑量。
2.對藥物所致錐體外系反應:一般使用每天5~15mg,也有給予1mg即顯療效。
3.老年人:用量酌減,每日總量<10mg。
5.13 藥物相互作用
1.左旋多巴與苯海索合用時可增強療效。但抗毒蕈鹼藥可延遲胃腸排空,使前者更易爲胃酸破壞,故兩者的給藥時間應隔開3h。
2.強心苷與苯海索合用時,前者如在胃腸道中停留時間延長,呼吸隨之增加,易致過量中毒。因此,合用時應選擇吸收迅速的強心苷製劑。
5.14 專家點評
苯海索適用於早期,輕症震顫麻痹和不能耐受或禁用左旋多巴的患者。與左旋多巴合用,可使50%患者得到進一步改善。該藥對抗精神病藥、動脈硬化,利血平等引起的帕金森綜合徵效果較好。也可用於治療肝豆狀核變性引起的震顫麻痹。但不適用於腦內缺乏乙酰膽鹼的帕金森綜合徵(癡呆綜合徵)患者。
6 苯海索中毒
苯海索(安坦)的作用主要是阻斷中樞紋狀體膽鹼受體,而對外周的抗膽鹼作用弱。體內的血漿半衰期爲5~10h。不良反應較輕。臨牀用於治療震顫麻痹、藥物引起的錐體外系表現和肝豆狀核變性等,療效不及L-多巴和金剛烷胺。初始劑量1~2mg/d,以後每3~5d增加2mg,直到療效最好,又不出現嚴重的不良反應爲止,一般5~10mg/d,分3~4次服用,一日最多不超過20mg。[1]
6.1 臨牀表現
(1)較多見瞳孔擴大、視力模糊、便祕、出汗減少、排尿困難或疼痛、嗜睡、口鼻喉乾燥、畏光、噁心、嘔吐等。
(2)老年人或用量大者,較常見有眼壓升高而引起眼痛,有發生過敏性皮炎;體位性低血壓較少見。
2.藥物過量時病人共濟失調,出現嚴重的口乾、呼吸急促或呼吸困難、心跳加速、皮膚異常乾燥和灼熱感、腹脹,也可有驚厥、幻覺、睡眠障礙、嚴重嗜睡,甚至發生中毒性精神病。
6.2 診斷
1.有服用或誤服苯海索史,出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
6.3 治療
2.中毒病人除有昏迷、驚厥或精神症狀外,均予以催吐或(和)洗胃,並補液、利尿。
3.出現心血管或中樞神經系統毒性表現時,可用水楊酸毒扁豆鹼1~2mg肌肉注射或靜脈注射,必要時每隔2h重複一次。