3 對乙酰氨基酚/可待因介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Paracetamol/Codeine
3.3 別名
可待因/對乙酰氨基酚;氨酚待因;博那痛;博納痛;安度芬;Anfendaiyin;Paracetamol and CodeinephosphateⅡ;Andof
3.4 分類
呼吸系統藥物 > 解熱鎮痛藥及抗感冒藥 > 解除感冒症狀的複方藥物
3.5 劑型
3.6 對乙酰氨基酚/可待因的藥理作用
可待可待因爲弱阿片受體激動劑,可緩解輕至中度的疼痛,鎮痛強度約爲嗎啡的1/12~1/7,但仍強於一般解熱鎮痛藥;另對延髓的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,類似嗎啡,但作用強度約爲嗎啡的1/4,服後20min出現鎮咳作用,可維持2~3h。對乙酰氨基酚爲解熱鎮痛藥,可提高痛閾,促進外周血管擴張和血流增速。對中樞神經系統前列腺素合成的抑制作用比對外周的前列腺素合成的抑制作用強,因而解熱作用較強而抗炎作用弱,其作用與阿司匹林相似,鎮痛作用較弱,但作用緩和持久。兩藥聯合應用有協同作用。
3.7 對乙酰氨基酚/可待因的藥代動力學
可待可待因口服易吸收,生物利用度爲40%~70%,血漿蛋白結合率25%左右。可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低,可能透過胎盤屏障,少量由乳汁分泌。口服後30~45min起效,1h左右血藥濃度達峯值,作用維持約4h,血漿t1/2爲2.5~4h。主要在肝臟代謝後大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形藥物形式排出。對乙酰氨基酚/可待因吸收迅速而完全,在體液中分佈均勻,0.5~2h在血漿藥物濃度達峯值,作用維持3~4h。血漿蛋白結合率爲25%。絕大部分在肝臟代謝,中間代謝物對肝臟有毒性,可與葡萄糖醛酸、硫酸或半胱氨酸結合,消除t1/2爲3~4h,結合物主要從腎臟排泄。
3.8 對乙酰氨基酚/可待因的適應證
對乙酰氨基酚/可待因有鎮痛、解熱和鎮咳的作用,可用於各種手術後疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨關節疼痛、牙痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷、痛經及感冒引起的頭痛等。
3.9 對乙酰氨基酚/可待因的禁忌證
1.對本複方藥各成分過敏者。
2.7歲以下兒童不宜應用。
3.10 注意事項
1.(1)乙醇中毒;(2)肝病或病毒性肝炎;(3)腎功能不全;(4) 支氣管哮喘;(5)膽結石;(6)顱腦外傷或顱內病變;(7)前列腺肥大;(8)不明原因的急腹症、腹瀉;使用對乙酰氨基酚/可待因後可能掩蓋真相,造成誤診;(9)哺乳婦女。
2.藥物對妊娠的影響:對乙酰氨基酚/可待因的兩種成分均可透過胎盤。可導致胎兒成癮,引起新生兒戒斷症狀等。
3.藥物對哺乳的影響:對乙酰氨基酚/可待因的兩種成分均可經乳汁排出。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:長期大量使用時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。
5.對乙酰氨基酚/可待因中的磷酸可待因爲國家特殊管理的第二類精神藥品,故應對對乙酰氨基酚/可待因嚴格管理。
6.對乙酰氨基酚/可待因可引起嗜睡及頭暈的症狀,故服用時應避免開車或操作有危險的機械。
9.連續使用一般不超過二週,有必要長期連續用藥時,應遵醫囑。
10.逾量服用時,可很快出現由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴重不良反應,如腹瀉、多汗、肝損害、肝臟腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環衰竭等,並可導致死亡。
11.中毒解救:過量服藥可通過洗胃或催吐來排除胃中藥物;給予對乙酰氨基酚的拮抗藥N-乙酰半胱氨酸,不宜給予藥用炭,以防影響拮抗藥的吸收;保持呼吸道通暢,必要時進行人工呼吸;靜脈注射納洛酮可拮抗可待因中不斷更新。可參見對乙酰氨基酚及磷酸可待因的中毒解救方法。
3.11 對乙酰氨基酚/可待因的不良反應
1.服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、噁心、嗜睡等反應,停藥後可自行消失。
2.對乙酰氨基酚/可待因引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥弱,但反覆給藥可產生耐受性,久用也有成癮性。
3.對乙酰氨基酚/可待因呼吸抑制作用很弱。
3.12 對乙酰氨基酚/可待因的用法用量
1.氨酚待因片:每次1片,每天3次。每天限用4片。
2.氨酚待因2號片:每次1片,每天3次。
3.中度癌症疼痛時可適當增加。
3.13 藥物相互作用
1.長期飲酒或應用其他肝藥酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類藥物的患者,長期或大量應用對乙酰氨基酚/可待因時,更有發生肝臟毒性反應的危險。
2.與抗凝藥合用(尤其是長期應用對乙酰氨基酚/可待因時)可增強抗凝血作用,故需調整抗凝藥的用量。
3.長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽制劑或非甾體類抗炎藥合用時,可明顯增加腎毒性。
5.對乙酰氨基酚/可待因與抗病毒藥齊多夫定合用時,由於兩藥可互相降低與葡萄糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加毒性,因此應避免同時使用。
6.異煙肼和甲丙氨酯能提高咖啡因在腦組織中的濃度,降低肝內的濃度。
3.14 專家點評
此類抗感冒藥,會起對症治療的作用,可以緩解感冒症狀,但不能殺滅感冒病毒,由於對乙酰氨基酚/可待因是複方製劑,一種藥有多種成分,不良反應較多,切勿輕易服用。對乙酰氨基酚/可待因具有解熱、鎮痛和鎮咳作用。對乙酰氨基酚/可待因解熱作用較強而抗炎作用弱,其作用與阿司匹林相似,鎮痛作用較弱,但作用緩和持久。鎮咳作用強,類似嗎啡。兩藥聯合應用有協同作用。