2 英文參考
betamethasone sodium phosphate[湘雅醫學專業詞典]
3 倍他米松磷酸鈉藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Beitamisong Linsuanna
3.1.3 英文名
Betamethasone Sodium Phosphate
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C22H28FNa2O8P 516.41
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲16β-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸二鈉鹽。按無水物計算，含C22H28FNa2O8P應爲96.0%～103.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末；無臭或幾乎無臭；有引溼性。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度應爲+95°至+102°。
3.6 鑑別
（1）取本品與倍他米松磷酸鈉對照品，分別加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以稀鹽酸飽和的丁醇溶液爲展開劑，展開，晾乾，噴以硫酸－甲醇－硝酸（10：10：1），在105℃加熱10分鐘，供試品溶液主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。
（2）取本品，在105℃乾燥3小時，紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》659圖）一致。
（3）取本品約40mg，置瓷坩堝中，加硫酸2ml，低溫加熱至硫酸蒸氣除盡後，放冷，滴加硝酸0.5ml，繼續加熱至氧化氮蒸氣除盡後，在500℃熾灼使完全灰化，放冷，加水5ml使溶解（必要時用氨試液中和至遇石蕊試紙顯中性反應），濾過，濾液顯鈉鹽與磷酸鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 鹼度
取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲7.0～9.0。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加新沸過的冷水20ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色或橙黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
3.7.3 遊離磷酸鹽
精密稱取本品20mg，照地塞米松磷酸鈉遊離磷酸鹽檢查項下的方法測定吸光度，供試品溶液的吸光度不得大於對照溶液的吸光度。
3.7.4 有關物質
取本品，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含2.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；另取倍他米松磷酸鈉與地塞米松磷酸鈉對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各含40μg的溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以磷酸二氫鉀己胺溶液（取磷酸二氫鉀1.36g與己胺0.60g混勻，放置10分鐘後，加水185ml使溶解）－乙腈（74：26）爲流動相，檢測波長爲254nm。取系統適用性試驗溶液20μl注入液相色譜儀，倍他米松磷酸鈉峯與地塞米松磷酸鈉峯的分離度應大於2.0，倍他米松磷酸鈉峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的80%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，峯面積在對照溶液主峯面積0.5倍～1.0倍之間的雜質峯不得超過1個，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（3.0%）。
3.7.5 水分
取本品0.2g，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過8.0%。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（1：1）爲流動相；檢測波長爲254nm。理論板數按倍他米松磷酸鈉峯計算不低於2000。
3.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取倍他米松磷酸鈉對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
腎上腺皮質激素藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 倍他米松磷酸鈉介紹
4.1 倍他米松磷酸鈉的適應症
倍他米松磷酸鈉水溶性大，適用於急救。滴劑用於治療眼、耳、鼻、皮膚的過敏性炎症。目前英國進口的Ｂｅｔｎｅｓｏｌ－Ｎ滴劑，含本品0.1%和硫酸新黴素0.5%，除抗過敏外，且有抗感染作用，效果更爲理想。
4.2 倍他米松磷酸鈉的用量用法
肌注或靜注：每次初始劑量5.2～15.6mg（相當於倍他米松4～12mg），維持量酌減。關節腔內注射：0.2～1ml／次。滴劑外用。
4.3 注意事項
長期較大劑量應用皮質類激素藥物，可引起醫源性腎上腺皮質功能亢進症（類柯興綜合徵），表現爲滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚菲薄而有紫紋、肌肉萎縮無力、骨質疏鬆、高血糖、糖尿、高血壓、低血鉀、女性男性化如多毛、長鬍子、閉經、聲粗等（代謝產物具有弱雄激素作用）、抑制小兒生長發育、胎兒畸形、誘發感染擴散、誘發潰瘍病、誘發精神病、誘發糖尿病、誘發高血壓、誘發胰腺炎；戒斷綜合徵（肌痛、肌強直、關節痛等）；反跳現象（減量太快或突然停藥，原有症狀可能迅速出現或加重）；醫源性腎上腺皮質功能減退症（類腎上腺危象）：長期大劑量應用時，由於負反饋作用，使內源性糖皮質激素分泌減少，甚至腎上腺皮質萎縮，突然停藥後，如遇到應激情況，由於內源性氫化可的松分泌不足，可出現腎上腺皮質功能減退症，嚴重者可產生類似腎上腺危象，如低血壓、低血糖、昏迷、休克等，患者可突然昏倒。應及時用氫化可的松急救，第1日300mg，第2日100～200mg，靜滴，輔以補液、抗休克及對症處理，待病情好轉後改爲替代療法。腎上腺皮質功能亢進症、高血壓、動脈硬化、水腫、青光眼、充血性心衰、糖尿病、潰瘍病、精神病、癲癇病、骨質疏鬆症、妊娠早期、產褥期、兒童生長期、創傷、術後恢復期、一般病毒感染、酶菌感染及活動性肺結核等患者忌用。細菌感染必須配合大劑量有效的抗菌藥物。應進低鹽、低糖、高蛋白飲食，補鉀、補鈣及補充維生素Ｄ。用藥2周以上，應逐漸減量緩慢停藥。必要時可注射ＡＣＴＨ２５Ｕ／日。
4.4 規格
5 化藥部頒標準
5.1 拼音名
Beitamisong Linsuanna
5.2 英文名
BETAMETHASONI NATRII PHOSPHAS
5.3 標準編號
C22H28FNa2O8P 516.41
5.4 來源
本品爲16β-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α氟-孕甾-1，4-二烯-3,20-二酮-21- 磷酸二鈉鹽。按乾燥品計算，含C22H28FNa2O8P應爲96.0～103.0%。
5.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末；無臭或幾乎無臭；有引溼性。 本品在水中易溶，丙酮和氯仿中幾乎不溶。 比旋度 取本品，精密稱定，加水定量稀釋成1%的溶液,依法測定（中國藥典1990 年版二部附錄17頁），比旋度應爲＋95°至＋102°。
5.6 鑑別
（1） 取本品與倍他米松磷酸鈉對照品適量，分別加甲醇製成每1ml中含1 mg的溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液 各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上，以稀鹽酸飽和的丁醇溶液爲展開劑，展開後,晾 幹，噴以硫酸-甲醇-硝酸（10:10:1），在105℃加熱10分鐘，供試品溶液主斑點的位置 應與對照品溶液的主斑點相同。
（2） 取本品約40mg，置磁坩鍋中，加硫酸2ml,低溫加熱至硫酸蒸氣除盡後，放冷， 滴加硝酸0.5ml,繼續加熱至氧化氮蒸氣除盡後，在500℃熾灼使完全灰化，放冷，加水5 ml使溶解（必要時用氨試液中和至遇石蕊試紙顯中性反應），濾過，濾液照下述方法試 驗： 取上述濾液適量，加等量的鉬酸銨試液，微微加熱，即產生黃色沉澱，沉澱能在氨 試液中溶解。 取上述濾液適量，加適量醋酸氧鈾鋅試液，用玻棒磨擦管壁，漸漸析出黃色沉澱。
（3） 取本品，在105℃乾燥3小時，其紅外光吸收圖譜應與倍他米松磷酸鈉對照品的 圖譜一致。
5.7 檢查
鹼度 取本品,加水製成每1ml中含5mg的溶液,依法測定（中國藥典1990 年版二部附錄44頁）pH值應爲7.0～9.0。 遊離磷酸鹽 取本品20mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加水10ml溶解；另取標準磷 酸鹽溶液（取磷酸二氫鉀適量，在105℃乾燥2小時，精密稱取0. 36g,置1000ml量瓶中， 加水適量使溶解並稀釋至刻度，搖勻。臨用時再稀釋10倍。）4ml,置25ml量瓶中，加水 6ml;在上述兩量瓶中分別各加稀硫酸4ml、10%鉬酸銨溶液1ml及對甲氨基酚的亞硫酸鹽 溶液（稱取對甲氨基酚硫酸鹽0. 1g，焦性亞硫酸鈉 20g,與亞硫酸鈉 1g，加水溶解，製成 100ml,濾過，即得。）2ml,放置15分鐘，加水稀釋至刻度，搖勻，在20℃放置50分鐘， 照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在730nm的波長處測定,供試品的吸 收度不得超過對照液（0.5%）。 遊離倍他米松及其他甾體 取本品適量，加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供 試品溶液，和每1ml中含0.2mg的溶液作爲對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版 二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF<[254]>薄層板 上，以甲醇爲展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑 點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。 乾燥失重 取本品，在100℃減壓乾燥4小時,減失重量不得過8.0%（中國藥典1990 年版二部附錄55頁）。
5.8 含量測定
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中約含15μg的溶 液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）,在241nm的波長處測定吸收度， 按C22H28FNa2O8P的吸收係數（E1% 1cm）爲297計算，即得。
5.9 作用與用途
腎上腺皮質激素類藥。有影響糖代謝、抗炎、抗過敏、抗毒等作 用。用於感染性和過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退症、結締組織病、嚴重的支 氣管哮喘等過敏性疾病。
5.10 貯藏
5.11 製劑
上海第十二製藥廠 起草
上海市藥品檢驗所 審覈