2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Asipilin Changrongweili Jiaonang
2.3 標準號
WS-268(X-238)-99
2.4 拉丁文或英文
Aspirin Enteric-Microencapsulated Capsules
2.5 主要活性成分
本品含阿司匹林（C9H8O4）
2.6 性狀
本品爲硬膠囊，內容物爲白色顆粒。
2.7 鑑別
（1）取本品內容物（約相當於阿司匹林100mg），加水10ml，煮沸使阿司匹林溶解，放冷，加三氯化鐵試液1滴，即顯紫堇色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峯的保留時間應與對照品峯的保留時間一致。
2.8 檢查
遊離水楊酸 照含量測定項下的方法，取水楊酸對照品適量，用1％冰醋酸無水甲醇溶液製成每1ml中含30ug的溶液作爲對照品溶液，取膠囊10粒，精密稱定內容物重量，將內容物研細，精密稱取適量（約相當於阿司匹林100mg），置100ml量瓶中，用1％冰醋酸無水甲醇溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作爲供試品溶液，取供試品溶液和對照品溶液各20ul，分別注入高效液相色譜儀，按外標法計算，以阿司匹林標示量計算，含遊離水楊酸不得過3.0％。
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 江蘇省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 永信藥品工業(崑山)有限公司 提出
本標準自1999年9月7日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其它單位不得仿製。
釋放度 酸中釋放量 取本品照釋放度測定法[中國藥典1995年版二部附錄X D第二法（2）]，採用溶出度測定法第一法裝置，以0.1mol/L的鹽酸溶液500ml爲溶劑，轉速爲每分鐘100轉，依法操作，經120分鐘時，取溶液適量濾過，取濾液爲供試品溶液（1）；另精密稱取阿司匹林對照品適量，用1％冰醋酸無水甲醇溶液溶解並稀釋製成每1ml中含50ug的溶液，作爲對照品溶液。取供試品溶液（1）和對照品溶液各20ul照含量測定項下高效液相色譜條件進行操作，限度應不大於標示量的10％，應符合規定。
緩衝液中釋放量 棄去上述各容器中0.1mol/L的鹽酸溶液，立即加入37(0.5°C的磷酸鹽緩衝液（pH6.8）1000ml，繼續運轉45分鐘，取溶液適量，濾過，續濾液爲供試品溶液（2），取供試品溶液（2）和對照品溶液各20ul，照含量測定項下高效液相色譜條件進行操作，限度應爲標示量的70％，應符合規定。
其他 應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄I E）。
2.9 含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以無水甲醇-1％冰醋酸（50：50）爲流動相，檢測波長爲280nm。理論板數按阿司匹林峯計算應不低於1500，阿司匹林峯和水楊酸峯的分離度應符合要求。
測定法 取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量（約相當於阿司匹林100mg），置100ml量瓶中，用1％冰醋酸無水甲醇溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液5ml置100ml量瓶中，用1％冰醋酸無水甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取20ul注入高效液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取阿司匹林對照品適量，用1％冰醋酸無水甲醇溶液製成每1ml中含50ug的溶液，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
2.10 作用與用途
本品主要用於抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、暫時性腦缺血或中風發生。
2.11 用法與用量
2.12 注意
1．有出血症狀的消化道潰瘍或其他活動性出血患者、血友病或血小板減少患者及哮喘患者禁用。
2．對本品過敏者禁用。
2.13 劑量
口服，每日一次，每次0.1g。
2.14 標示量
應爲標示量的93.0~107.0％
2.15 類別
2.16 製劑
口服，每日一次，每次0.1g。
2.17 規格
0.1g。
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定二年。
3 藥品介紹
3.1 性狀
本品爲硬膠囊，內容物爲白色顆粒。
3.2 藥理毒理
爲抗血小板藥，可抑制血小板的釋放反應(如腎上腺素、膠原、凝血酶等引起的釋放) 以及抑制內源性ADP、5-HT等的釋放。其作用機理是使血小板的環氧合酶 (即前列腺素合成酶) 乙酰化，抑制環內過氧化物的生成，減少血栓素A2(TXA2)的生成，從而抑制血小板的聚集，減少血栓的形成。
3.3 藥代動力學
本品口服後大部分在小腸上部吸收，約6小時內濃度達高峯，吸收後迅分佈到各組織。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解爲水楊酸鹽，在肝臟代謝。代謝物主要爲水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分爲龍膽酸。本品大部分以結合的代謝物、小部分以遊離的水楊酸從腎臟排出。
3.4 適應症
本品用於抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗死、暫時性腦缺血或中風發生。
3.5 用法用量
抑制血小板聚集 口服。一次0.1g（1粒），一日1次，或遵醫囑。
3.6 不良反應
少見的不良反應：胃腸道出血或潰瘍，支氣管痙攣性過敏感反應，皮膚過敏反應，肝腎功能損害。
3.7 禁忌
（1）活動性消化道潰瘍病、消化道出血以及其他活動性出血的患者禁用；
（3）對本品或其他非甾體抗炎藥過敏或有過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克的患者禁用。
3.8 規格
0.1g
3.9 注
其它詳見“阿司匹林片”。