3 阿那白滯素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Anakinra
3.3 別名
Kineret
3.4 分類
3.5 劑型
100mg/支，1ml預填充玻璃注射器裝，攜有規格爲27的注射針頭。
3.6 阿那白滯素的藥理作用
阿那白滯素爲重組、非糖基化的人白介素-1受體拮抗劑（IL-1Ra），與天然人IL-1Ra的不同之處在於其N末端增加了一個蛋氨酸殘基。炎症刺激誘導IL-1產生，進而調節各種生理反應包括炎症反應和免疫應答。IL-1具有廣泛活性，包括通過誘導蛋白多糖迅速衰減而降解軟骨以及刺激骨吸收。類風溼性關節炎（RA）患者滑膜和滑囊液中天然產生的IL-1Ra水平不足以對抗局部產生的IL-1量的增加。阿那白滯素競爭性地抑制IL-1與IL-1 Ⅰ型受體（IL-1R Ⅰ）相結合，從而阻滯在多個組織和器官中表達的IL-1的生物活性。
3.7 阿那白滯素的藥代動力學
健康志願者接受阿那白滯素70mg，大劑量皮下注射，絕對生物利用度爲95%。RA患者接受阿那白滯素臨牀相關劑量（1～2mg/kg）皮下注射後3～7h達血藥峯值，終末半衰期爲4～6h。RA患者每天接受阿那白滯素皮下注射，用藥24周，未見藥物蓄積。患者每天30mg、75mg和150mg皮下注射，用藥24周，清除率隨肌酐清除率升高和體重增加而升高，嚴重或末期腎病患者（肌酐清除率低於30ml/min）的平均血漿清除率下降70%～75%。
3.8 阿那白滯素的適應證
適用於對其他緩解病症的抗風溼性藥物（DMARD）治療無效的18歲及以上中重度活動性類風溼性關節炎（RA）患者，以減輕體徵和症狀。
3.9 阿那白滯素的禁忌證
對阿那白滯素及大腸桿菌衍生蛋白過敏者禁用，發生感染的患者禁用。
3.10 注意事項
3.11 阿那白滯素的不良反應
阿那白滯素嚴重不良反應爲嚴重感染和中性粒細胞減少。最常見的不良反應爲注射部位反應，通常爲輕至中度，表現爲發紅、腫脹和疼痛。阿那白滯素使嚴重感染的危險增加。因此，如果患者發生嚴重感染，應停用阿那白滯素。其他不良反應（發生率≥5%且高於安慰劑組）有頭痛、噁心、腹瀉、鼻竇炎、流感樣症狀和腹痛。
3.12 阿那白滯素的用法用量
推薦劑量爲100mg，1次/d。皮下注射時，在每天的同一時間給藥。可單用或與除TNF阻斷劑外的DMARD合用。
3.13 藥物相互作用
1.與單用相比，阿那白滯素與依那西普（Etanercept）合用引起的嚴重感染和中性粒細胞減少症的發生率較高（分別爲7%和3%），應儘量避免阿那白滯素與腫瘤壞死因子（TNF）阻斷劑合用。