2 英文參考
Etanercept[湘雅醫學專業詞典]
3 依那西普介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Etanercept
3.3 別名
Enbrel
3.4 分類
3.5 劑型
每小瓶含依那西普25mg。
3.6 依那西普的藥理作用
TNTNF是內源性炎症介質，其在類風溼性關節炎（RA）病變過程中可能與破壞關節組織的炎症密切相關，對風溼性關節炎起着十分重要的作用。在RA病人關節腔的積液中，TNF濃度明顯高於正常人。依那西普特異性與TNFA和TNFB結合，阻斷其與細胞表面的TNF受體作用，從而緩解關節炎症狀。在心力衰竭病人中，靜脈注射依那西普1mg/m2或4mg/m2後，血漿TNTNF-α水平下降85%。
3.7 依那西普的藥代動力學
皮下注射依那西普25mg，達峯時間約爲72h，峯濃度（Cmax）爲12µg/mL，平均半衰期115h，清除率爲89mL/h。連續使用依那西普6個月（1周2次，25mg/次），血藥濃度可達平均3µg/mL。
3.8 依那西普的適應證
依那西普用於緩解風溼性關節炎症狀。用於減輕活動性銀屑病性關節性關節炎的症狀，阻止中到重度類風溼性關節炎結構性損傷。
3.9 依那西普的禁忌證
3.10 注意事項
依那西普引發的過敏反應報道較少，少於0.5%。依那西普有可能加重感染，引發致死性的敗血症。使用依那西普的患者如同時患有細菌感染，用藥需格外小心。依那西普應冷藏保存，不可冷凍。
3.11 依那西普的不良反應
約37%的患者在皮下注射依那西普時會發生局部刺激，但這一反應較輕，不影響治療。其他不良反應有呼吸道感染、頭痛、鼻炎、咳嗽和腹痛等。
3.12 依那西普的用法用量
皮下注射，25mg/次，1周2次。也可與甲氨蝶呤聯合使用。
3.13 專家點評
在一項180名患者參與的雙盲多中心對照試驗中，治療組給以依那西普0.25，2或16mg/m2，對照組使用安慰劑。3個月後，試驗組結果顯示，依那西普的治療作用呈劑量依賴性，在最高劑量組，有75%的患者的症狀得到改善，而安慰劑組這一比例僅有14%。依那西普在使用過程中也未見抗原反應。在與甲氨蝶呤的對比試驗中發現，使用依那西普的患者關節功能恢復得更好，而症狀較甲氨蝶呤組更輕。