1 厄多司坦介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Erdosteine
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
300mg。
1.6 厄多司坦的藥理作用
厄多司厄多司坦結構中含2個被保護的封閉巰基，首過效應後脫除保護，在體內經肝微粒體酶被代謝爲3個活性代謝物，具有溶解黏液和清除自由基的活性。厄多司坦通過調節黏液分泌及黏性，並增加黏膜纖毛的轉運，從而增加痰的排出。同時，可抑制吸菸產生的自由基的活性，當體內α1-抗胰蛋白酶/彈性蛋白酶平衡改變（如過度吸菸）時，可破壞肺的彈性硬蛋白並引起肺氣腫。體外和鼠體內實驗證實，厄多司坦能有效地保護α1-抗胰蛋白酶，使其不被香菸引起蛋氨酸殘基的自由基氧化，從而防止肺氣腫發生。對慢性阻塞性肺部疾病患者的臨牀研究也顯示了厄多司坦的良好療效和耐受力。
1.7 厄多司坦的藥代動力學
在胃腸道吸收快，並迅速代謝爲包括遊離巰基殘基在內的3種代謝產物，約60%與血漿蛋白結合，代謝物經尿液和糞便中排出。支氣管肺泡中也可見有代謝物。血漿中存在少量和短暫的原形藥物。健康志願者，口服單劑量或多劑量厄多司坦的藥動學研究表明，完整的厄多司坦分子低濃度、短時間出現在血漿中，血漿中至少有3種含遊離巰基的代謝物，血漿蛋白結合率爲64.5%，主要以無機硫酸鹽經腎由尿液中排出，食物幾乎不影響其吸收、代謝和排泄。大劑量治療後未見在體內蓄積。對分泌亢進的慢性阻塞性支氣管炎患者多次口服厄多司坦0.9g後，血漿藥物濃度峯值爲1.23μg/ml（代謝產物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分別爲3.23、7.33、2.73μg/ml），血漿藥物濃度達峯時間爲1.4h（代謝產物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分別爲1.6、3.6h或3.7h），血漿消除半衰期爲1.4h（代謝產物Ⅰ、Ⅱ分別爲1.5h和2.9h）。
1.8 厄多司坦的適應證
用於急性阻塞性支氣管炎、慢性阻塞性支氣管炎，支氣管哮喘等疾病引起痰液黏稠、咳痰困難等症。
1.9 厄多司坦的禁忌證
1.10 注意事項
厄多司坦對氨基糖苷類抗生素、氨苄西林、頭孢噻啶等藥效沒有影響。
1.11 厄多司坦的不良反應
在正常劑量下未見明顯的不良反應，口服後胃腸道反應輕微。常見有噁心、嘔吐、味覺喪失和痔瘡。
1.12 厄多司坦的用法用量
每次0.25～0.30g，每天2次。
1.13 藥物相互作用
（尚不明確）
1.14 專家點評
國外報道，有關厄多司坦的24項臨牀試驗已完成，意大利對來自807例急、慢性阻塞性支氣管炎的患者，應用厄多司坦與乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、安慰劑的比較，證實厄多司坦既可影響氣道黏液的生化性質，又可影響呼吸參數和黏液流變學參數，使之易於清除。Fumagalli等對30例急性和重症慢性支氣管肺病患者進行的雙盲研究表明，口服厄多司坦既可減少膿性痰液、黏度、咳嗽次數和劇烈程度，又可改變呼吸功能。另一報道，對伴有慢性阻塞性支氣管炎的患者，應用厄多司坦每次0.3g，每天2次，與安慰劑比較，證實厄多司坦在減低咳嗽頻率、降低痰液黏度上，明顯優於安慰劑。且與阿莫西林並用在急性感染的支氣管炎，可顯著提高抗生素的在痰液的濃度。另外一報道，一項多中心、雙盲、對照的國際性臨牀研究，旨在伴有感染的肺、支氣管炎症患者比較厄多司坦與安慰劑對增進阿莫西林抗菌療效的影響。試驗組口服厄多司坦，每次0.3g，每天2次，並用阿莫西林每天1.5g，連續10天；對照組口服安慰劑，並用阿莫西林每天1.5g，療程同上。結果顯示，厄多司坦可顯著提高阿莫西林在痰液的濃度，增加抗生素的療效。口服厄多司坦每次0.3g，每天2次，與安慰劑相比，可較快且有效地緩解咳嗽，降低痰液黏性，作用較氨溴索（每次30mg，每天2次）強。同時，給慢性支氣管急性感染性加重患者服用厄多司坦和阿莫西林，可提高痰中抗生素的濃度，與安慰劑相比，可較早且明顯地改善臨牀症狀。