3 概述
阿昔莫司是一種煙酸類衍生物，抑制脂肪組織釋放遊離脂肪酸，致使遊離脂肪酸進入肝臟減少，TG合成受阻，與載脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相應減少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，減低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和總TC，提高HDL水平。主要用於治療高甘油三酯血癥（Ⅳ型）、高膽固醇血癥Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血癥。尤其對伴有痛風、糖尿病的高脂血症病人療效較好。
4 阿昔莫司介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Acipimox
4.3 別名
阿西莫司；樂脂平；吡莫酸；氧甲吡嗪；比莫酸；甲氧吡嗪；Olbemox；Olbetam
4.4 分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 煙酸類藥
4.5 性狀
結晶性粉末，不溶於水。
4.6 劑型
膠囊：每粒0.25g。
4.7 阿昔莫司的藥理作用
1.抑制脂肪組織的分解，減少遊離脂肪酸的釋出，減少三酰甘油的合成；
2.抑制VLDL和LDL的生成；
4.激活脂肪組織的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL膽固醇增高。其降血脂作用較煙酸強。阿昔莫司與膽汁酸結合樹脂合用可增強降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。
4.8 阿昔莫司的藥代動力學
口服吸收迅速。服藥後2h左右可達血漿峯濃度，不與血漿蛋白結合，半衰期爲2h。在體內無顯著代謝，基本上均以原形從尿中排泄。
4.9 阿昔莫司的適應證
高脂蛋白血高脂蛋白血癥Ⅱa型、高脂蛋白血癥Ⅲb型、高脂蛋白血癥ⅢⅢ型、高脂蛋白血癥ⅣⅣ型、高脂蛋白血癥ⅤⅤ型。
4.10 阿昔莫司的禁忌證
對阿昔莫司過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用，嚴重潰瘍病、肝功能嚴重損害者禁用。
4.11 注意事項
腎功能不全者酌減用量，或延長間隔時間。
4.12 阿昔莫司的不良反應
不良反應明顯小於煙酸。目前尚未發現有明顯的肝、腎功能損害情況；未見有明顯的代謝紊亂現象；面部潮紅、皮膚瘙癢的發生率約6%。個別患者有上腹不適、胃灼熱、噁心、腹瀉。這些不良反應多在服藥幾日後逐漸自行減輕或消失。
4.13 阿昔莫司的用法用量
飯後服藥。對Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；對Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要時最大量可用到每天1 200mg。
4.14 藥物相互作用
與口服降糖藥、口服抗凝藥合用尚未見有藥物相互作用。
4.15 專家點評
5 阿昔莫司中毒
阿昔莫司（樂脂平、氧甲吡嗪）是一種煙酸類衍生物，抑制脂肪組織釋放遊離脂肪酸，致使遊離脂肪酸進入肝臟減少，TG合成受阻，與載脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相應減少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，減低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和總TC，提高HDL水平。主要用於治療高甘油三酯血癥（Ⅳ型）、高膽固醇血癥Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血癥。尤其對伴有痛風、糖尿病的高脂血症病人療效較好。本藥口服吸收完全，半衰期2h，未經代謝而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g，2～3/d。[1]
5.1 臨牀表現
不良反應少，治療初期可引起皮膚潮熱感、瘙癢；偶有胃灼熱感、上腹痛、頭痛等。極少數患者可出現蕁麻疹、斑丘疹、脣水腫、皮疹、哮喘、呼吸困難、低血壓等。[1]
5.2 治療
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：163．