3 頭孢磺啶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefsulodin
3.3 別名
頭孢磺啶鈉;頭孢磺苄啶;頭孢磺吡酮;達克舒林;頭孢磺吡苄;Monaspor;Pseudocef;Cefsulodine;Takesulin
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
3.5 劑型
注射劑(粉):1g。
3.6 頭孢磺啶的藥理作用
該藥抗菌譜較窄,主要對銅綠假單胞菌活性高,對革蘭陽性菌的活性低於頭孢噻吩。對銅綠假單胞菌和陰溝桿菌、莫根變形桿菌產生的β-內酰胺酶穩定,但在高度耐羧苄西林銅綠假單胞菌產生的β-內酰胺酶和TEM-1型β-內酰胺酶作用下可緩慢水解。
3.7 頭孢磺啶的藥代動力學
肌內注射0.5g,Cmax爲20.1mg/L;於1h內靜脈滴注2g,滴注結束時的血藥濃度爲120mg/L;靜脈注射1g後10min的血藥濃度爲94mg/L。血清半衰期約2h,2h尿排出量爲55%~73%。
3.8 頭孢磺啶的適應證
臨牀上用於治療銅綠色假單胞菌所致的敗血症、呼吸道或尿路感染,對手術感染的治療也有較好效果。
3.9 頭孢磺啶的禁忌證
有過敏性休克史者禁用。新生兒禁用肌注。幼兒以及對局麻藥過敏者禁用。
3.10 注意事項
用藥期間應定期檢查肝腎功能。偶可致過敏,必要時可用300~500μg/ml濃度的藥液進行皮試。大劑量靜注罕見血栓性靜脈炎、血管疼痛等症狀。罕見念珠菌病、維生素K和維生素B缺乏。
3.11 頭孢磺啶的不良反應
該藥副作用較少,可見藥疹、發熱和輕度血清轉氨酶升高。偶見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、頭暈。實驗室檢查可見血小板、紅細胞和粒細胞減少。
3.12 頭孢磺啶的用法用量
每天0.5~1g,分2~3次給予,重症每天可用6g,分3次給予。
3.13 藥物相互作用
與其他頭孢菌素、呋塞米等強利尿劑合用可造成腎損害,應避免同時使用。
3.14 專家點評
頭孢磺啶爲第三代頭孢菌素,是第一個抗銅綠假單胞菌的頭孢類抗生素。頭孢磺啶對革蘭陽性菌的抗菌活性比磺苄西林強10倍左右,比羧苄西林強16~32倍。其抗菌作用與慶大黴黴素、地貝卡星等氨基糖苷類抗生素相似。臨牀應用於青黴素和慶大黴黴素治療無效的銅綠假單胞菌感染。國內報道,320例各種感染患者應用頭孢磺啶,靜脈注射或肌內注射,1次0.5~1g,每天2次。結果有效率爲54.1%。對單純性銅綠假單胞菌感染的有效率爲59.6%,細菌學清除率爲61.3%。混合感染的有效率爲40%,細菌學清除率爲72.2%。國外報道,492例銅綠假單胞菌感染者應用頭孢磺啶,總有效率爲58.9%,其中菌血症有效率爲75%,肺炎有效率爲63.2%,支氣管炎有效率爲50%,支氣管擴張感染有效率爲66.7%,腎盂腎炎有效率爲52.4%,膀胱炎有效率爲54.4%,前列腺炎有效率爲68.2%。另對兒童銅綠假單胞菌感染57例應用頭孢磺啶後有效率爲86.5%。