3 潑尼松藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Ponisong
3.1.3 英文名
Prednisone
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C21H26O5 358.43
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲17α,21-噁羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮。按乾燥品計算，含C21H26O5應爲97.0%～102.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+167°至+175°。
3.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在240nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲405～435。
3.6 鑑別
（1）取本品約5mg，加硫酸2ml使溶解，放置5分鐘即顯橙色；將此液倒入10ml水中，溶液即變成黃色，漸漸變爲藍綠色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》612圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；另取可的松對照品，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，作爲對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中可的松峯保留時間一致的峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.5%；其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.01倍的峯可忽略不計。
3.7.2 乾燥失重
取本品約0.5g，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－水（24：76）爲流動相；檢測波長爲240nm。取潑尼松與可的松，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含5μg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，潑尼松峯與可的松峯的分離度應大於3.4。
3.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取潑尼松對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
腎上腺皮質激素藥。
3.10 貯藏
3.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 潑尼松介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Prednisone
4.3 別名
醋酸潑尼松；強的松；去氫可的松；去氫皮質素；1-烯可的松；Deltacortone；Meticorten
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑：5mg；
2.軟膏劑：0.5%。
4.6 潑尼松的藥理作用
潑尼松在體內轉化爲潑尼松龍發揮作用，系細胞週期非特異性藥物。作用於白血病及腫瘤細胞的S及G2期，並對G1/S邊界有延緩作用，使白血病細胞脂肪酸含量增高而解體。大劑量能透過血－腦脊液屏障。由於在C1，2導入雙鍵，水、鈉瀦留及排鉀作用比氫化可的松小，抗炎及抗過敏作用增強。參見氫化可的松。
4.7 潑尼松的藥代動力學
口服後吸收迅速而完全，生物半衰期約60min，在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性，需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分佈以肝臟含量最高，血漿次之，腦脊液、胸腹水中也有一定含量，而腎和脾中較少。代謝後由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原爲11-羥基而顯藥理作用。
4.8 潑尼松的適應證
1.如系統性紅斑狼瘡、類風溼性關節炎、風溼熱、腎病綜合徵、慢性活動性肝炎、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜等疾病。
2.休克：治療急性心肌梗死或心臟傳導阻滯所引起的心源性休克，可選用潑尼松輔助治療。
3.變態反應性疾病：藥物性皮炎、過敏性疾病，均可選用潑尼松口服。
4.感染性疾病：以滲出爲主的結核病，在抗結核治療後，爲防止發生纖維增生及粘連的後遺症，可給予潑尼松等糖皮質激素治療。
5.器官移植的排異反應：常用潑尼松及其他免疫抑制劑來防止排異反應或延遲其發生。
7.眼科疾病：可用於治療結膜炎、角膜炎、視網膜炎和視神經炎等非特異性眼炎和過敏性眼部疾病。
8.皮膚病：如重症藥物性皮炎，瘢痕疙瘩及增生性瘢痕，局部皮損等。
9.潑尼松因鹽皮質激素活性很弱，故不適用於原發性腎上腺皮質功能減退的替代治療。
10.急性淋巴細胞白血病。
11.惡性淋巴瘤。
12.多發性骨髓瘤。
4.9 潑尼松的禁忌證
1.嚴重的精神病史；
3.新近胃腸吻合術後；
4.較重的骨質疏鬆；
5.明顯的糖尿病；
6.嚴重的高血壓；
4.10 注意事項
2.糖尿病；
3.憩室炎；
5.全身性真菌感染；
6.青光眼；
7.高脂蛋白血癥；
8.高血壓；
10.骨質疏鬆；
12.腎功能損害或結石；
13.結核病；
14.孕婦及哺乳期婦女。
16.新近胃腸吻合術後。
17.較重的骨質疏鬆。
18.潑尼松並不治療炎症感染，其減低炎症反應，易掩蓋症狀，應用潑尼松的同時必須應用足量有效的抗生素。
19.長期服用潑尼松的患者遇有手術、創傷等應激時，應短期增加劑量。
4.11 潑尼松的不良反應
1.長期用藥可促進蛋白質分解，形成負氮平衡，造成肌肉萎縮；骨質形成障礙、骨質脫鈣等可致骨質疏鬆，嚴重者可發生骨缺血性壞死或病理性骨折。
2.併發和加重感染：長期用藥可抑制機體免疫功能，可誘發感染或使體內潛在病竈擴散。
3.誘發和加重潰瘍。
4.誘發精神症狀，如失眠、欣快、激動、幻覺、精神失常，甚至誘發精神病。
4.12 潑尼松的用法用量
1.每天40mg/m2，連服14天，或每天100mg/m2（一般成人每天100mg），連服5天。
2.慢性淋巴細胞白血病：每次口服60～80mg，隔日1次或每週1次。
3.腎癌：20mg，每天1次。
4.13 藥物相互作用
6.蛋白質同化激素可一定程度的糾正潑尼松分解蛋白質作用，糾正負氮平衡；
7.與洋地黃同用，因有低鉀，更易發生洋地黃中毒，應注意補鉀；
9.與吲哚美辛合用更易發生潰瘍病。與環孢素合用時，潑尼松的代謝受抑制。與抗癌藥合用時，免疫系統抑制加重。
4.14 專家點評
是臨牀上常用的口服糖皮質激素，在治療系統性紅斑狼瘡、風溼病、腎病綜合徵等自身免疫性疾病中是最重要的藥物，也是某些腫瘤、白血病等惡性腫瘤化療方案中的藥物，具有良好的治療效果。潑尼松有較強的抗炎、抗過敏作用，不良反應較小，口服給藥方便，適用於長期用藥者及服用維持量者，其劑量換算及減量、增量均較方便。單用治療兒童急性淋巴細胞白血病完全緩解率60%，對成人急性淋巴細胞白血病療效較兒童爲差，對非急性淋巴細胞白血病的療效又低於急性。多發性骨髓瘤單用有效率的40%，卵巢癌單用有效率爲25%，對前列腺癌也有一定效果。霍奇金病採用MOPP聯合化療方案的完全緩解率爲81%，5年生成率爲64%，非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全緩解率爲50%～80%。應用必須嚴格掌握適應證，防止濫用潑尼松。