2 英文參考
vindesine sulfate[湘雅醫學專業詞典]
3 硫酸長春地辛藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Liusuan Changchundixin
3.1.3 英文名
Vindesine Sulfate
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C43H55N5O7·H2SO4 852.02
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲3-氨基碳酰-4-去乙酰基-3-去甲氧碳酰長春鹼的硫酸鹽。按乾燥品計算,含C43H55N5O7·H2SO4應爲95.0%~103.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色的塊狀物或粉末;無臭;有引溼性;遇光或熱易變色。
3.6 鑑別
(1)取本品約0.1mg,加1%硫酸鈰銨的磷酸溶液1滴,即顯紫紅色。
(2)取含量測定項下的溶液,用水稀釋製成每1ml中約含0.01mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在215nm與270nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。
(4)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品10mg,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲3.5~5.5。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品50mg,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
3.7.3 有關物質
取本品,加水溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用水定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍(1.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3.5倍(3.5%)。
3.7.4 乾燥失重
取本品約50mg,置五氧化二磷乾燥器內,減壓乾燥24小時,減失重量不得過10.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以0.02mol/L磷酸氫二鉀溶液(用磷酸調節pH值至6.6)-甲醇(35:65)爲流動相;檢測波長爲270nm。理論板數按硫酸長春地辛峯計算不低於2000。
3.8.2 測定法
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取硫酸長春地辛對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。
3.9 類別
抗腫瘤藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 硫酸長春地辛介紹
4.1 別名
癌的散;長春花鹼酰胺;硫酸長春地辛;去乙酰長春花鹼酰胺;西艾克 , 長春地辛, 長春鹼酰胺, 長春酰胺
4.2 外文名
Vindesine ,VDS,Eldisine
4.3 硫酸長春地辛的適應症
1.肺癌,硫酸長春地辛對非小細胞肺癌有效率爲23%,對治療比較困難的肺腺癌有效率達29%,是當前比較突出的藥物。與阿黴素及環磷酰胺並用,或與順氯氨鉑及環磷酰胺並用,有效率在35%~43%。
2.惡性淋巴瘤,對何傑金病和非何傑金淋巴瘤都有相當療效。在長春新鹼因神經系統毒性不能使用時,可作爲第二線藥物。
3.乳腺癌,單用對晚期乳腺癌的有效率爲23%~31%,與阿黴素並用有效率達69%。
4.食管癌:與順氯氨鉑、博來黴素並用(PVB方案)有效率可超過50%,成爲當前很多地區首選的方案。
5.惡性黑色素瘤,單用對惡性黑色素瘤的有效率爲16%~30%,與氮烯咪胺、順氯氨鉑及博來黴素並用,療效可有一定提高。
6.對白血病、生殖細胞腫瘤、頭頸部癌、卵巢癌和軟組織肉瘤,也有一定療效。
4.4 硫酸長春地辛的用量用法
靜注或連續24小時以上靜滴:連續滴注的方法:將藥物溶於等滲鹽水2000ml中緩慢滴注。常用劑量爲每平方米體表面積3mg,每週給藥1次,4~6周爲1療程。
4.5 注意事項
1.毒性介於長春鹼與長春新鹼之間。神經毒性只有長春新鹼的1/2;
2.骨髓抑制較長春鹼輕,但較長春新鹼強。硫酸長春地辛常引起白細胞減少,但嚴重的白細胞減少並不多見,對血小板影響不明顯。
3.神經毒性主要表現爲感覺異常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌無力。神經毒性與劑量有關,停藥後可逐漸恢復。