3 概述
長春鹼爲由植物長春花中提取的干擾蛋白質合成的抗癌藥物。長春鹼主要抑制微管蛋白的聚合,從而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止於中期,同時也可引起核崩潰呈空泡狀固縮。VLB主要對淋巴瘤、絨毛膜上皮癌及睾丸腫瘤有效;VCR主要對惡性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小細胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中與紅細胞及白細胞、血小板、血漿結合,用藥後有33%以代謝物自膽汁排出,有21%以原形由尿中排出。主要損害爲骨髓抑制、消化道反應及周圍神經炎。
4 藥品介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Vinblastine
4.3 適應症
1.對惡性淋巴瘤的療效較好。 2.對絨毛膜上皮癌的療效也較突出。 3.對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、睾丸腫瘤、腎母細胞瘤、單核細胞白血病等,也有一定療效。
4.4 用量用法
1.靜注:成人劑量爲每千克體重150μg(一般10mg),兒童劑量爲每千克體重250μg,用等滲鹽水或5%葡萄糖20~30ml稀釋後靜注或在輸液時衝入,每週1次。首次劑量可較小,以後視情況加大劑量,但一般每次劑量不應超過每千克體重300μg。一般以4~6周,總量60~100mg爲1療程。 2.胸腹腔注射:每次10~30mg。
4.5 注意事項
1.胃腸道反應有食慾下降、噁心、腹瀉一般較輕微,少數可有腹痛、口腔炎等。 2.骨髓抑制:較長春新鹼明顯,可有白細胞和血小板下降,停藥後迅速恢復。 3.周圍神經炎:指(趾)端麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失,少數可有頭痛、精神抑鬱。 4.局部刺激:注射部位血栓性靜脈炎;如漏於血管外,可引起局部組織壞死。 5.有脫髮、體位性低血壓、失眠等。
4.6 規格
5 長春鹼與長春新鹼中毒
長春鹼(長春花鹼、威保定、VLB)與長春新鹼(醛基長春鹼、VCR)爲由植物長春花中提取的干擾蛋白質合成的抗癌藥物。長春鹼主要抑制微管蛋白的聚合,從而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止於中期,同時也可引起核崩潰呈空泡狀固縮。VLB主要對淋巴瘤、絨毛膜上皮癌及睾丸腫瘤有效;VCR主要對惡性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小細胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中與紅細胞及白細胞、血小板、血漿結合,用藥後有33%以代謝物自膽汁排出,有21%以原形由尿中排出。VCR主要由膽汁中排出。VLB成人10mg/次(或6mg/m2),兒童劑量10mg/m2,1/周,1療程總量60~80mg;VCR成人1~2mg/次(或1.4mg/m2),兒童75μg/kg,每週1次靜脈注射或衝入;小鼠靜脈注射LD50VLB爲17mg/kg,VCR爲2.1mg/kg。主要損害爲骨髓抑制、消化道反應及周圍神經炎。[1]
5.1 臨牀表現
1.周圍神經炎爲主要不良反應,表現四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失、指(趾)尖麻木等。
5.2 治療
2.嚴重神經系統症狀者應減量或停藥,選用B族維生素、甲酰四氫葉酸鈣等。
3.靜脈注射時防止藥液外滲。
4.對症、支持治療。