3 格列波脲介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Glibornuride
3.3 別名
格拉出爾；甲磺冰片脲；甲磺二冰脲；克糖利；甲磺冰脲；Glitrin；Gluborid；Glutril
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：2.5mg，5mg，12.5mg，25mg。
3.6 格列波脲的藥理作用
格列波脲爲磺脲類口服降血糖藥，通過刺激胰島β細胞釋放內源性胰島素，而發揮降血糖作用。其作用強度中等，25mg療效強於0.5g甲苯磺丁脲。對血中三酰甘油、膽固醇及磷脂均無明顯影響。有研究表明，格列波脲靜脈注射於正常人，血糖迅速下降，與劑量成正比，當採用劑量0.06mg/kg時，血糖下降爲基值的10%，最低值見於20min時；當劑量增大至0.12～0.24mg/kg後，血糖最低值爲基值的60%～70%（即下降30%～40%），歷時90min以上，同時血漿胰島胰島素分泌升高。
3.7 格列波脲的藥代動力學
口服後吸收完全而迅速，血漿藥物濃度達峯時間爲2～4h，但個體差異較大，必須注意。表觀分佈容積爲0.24L/kg，血漿蛋白質結合率爲95%。格列波脲在肝代謝，可形成6個代謝產物，其中4個稍有降糖活性，血漿半衰期爲8.2h。代謝物中約65%經腎排出，但尿液中無原形藥物，其餘經膽汁於糞便中排出。經靜脈注入正常人體後，分佈迅速，屬二室模型。血漿半衰期爲8.2h（範圍5.4～10.9h）。
3.8 格列波脲的適應證
用於40歲以上成年型糖尿病，非胰島素依賴型而單靠飲食療法又不能很好控制的糖尿病。
3.9 格列波脲的禁忌證
1.嚴重腎功能不全、對磺脲類不能耐受者禁用。
2.有糖尿病昏昏迷史及昏迷前的青年型糖尿病者、有酮症酸中毒和孕婦等禁用。
3.10 注意事項
1.從小劑量開始應用。
2.因格列波脲作用較強，輕症、老年糖尿病患者應用時應注意用量。
3.11 格列波脲的不良反應
偶見胃腸道反應，皮膚反應。罕見低血糖反應，在推薦劑量範圍內，耐受良好。國內報道，經對1萬多例患者應用後統計，不良反應發生率爲3.5%～4.7%。其中以胃腸道反應最多，皮膚反應次之，低血糖反應罕見。
3.12 格列波脲的用法用量
初始劑量每次12.5mg，每天1次，以後漸增至常用劑量每天12.5～25mg，最大劑量每天50～100mg，大於25mg時每天須分2次服。長期服藥視病情需要而定。
3.13 藥物相互作用
與雙胍類藥物合用效果更好。
3.14 專家點評
國內報道，用格列波脲治療4315例成年2型糖尿病患者，其中2026例屬初治病例，能使空腹血糖低於150mg/dl，餐後2h血糖低於150mg/dl者佔95%。用格列波脲治療2型糖尿病37例，連續3～6個月，對治療前後的有關參數進行比較表明，治療後糖代謝改善，血漿胰島胰島素和C肽水平升高（P＜0.01）；高血糖素下降（P＜0.01）；糖化血紅蛋白、血液黏度、血小板聚集率降低；血漿支鏈氨基支鏈氨基酸濃度減少，甲皺微循環改善。結果提示格列波脲可增強胰島β細胞功能，可能有預防糖尿病血管併發症的作用。對格列本脲繼發失效者也有效。格列波脲作用強，有較好降糖作用，但用量大，易出現低血糖等不良反應。不作爲輕型及老年糖尿病患者首選藥物。