瑞格列奈片說明書

【藥品名稱】

通用名：瑞格列奈片

曾用名：

商品名：

英文名：Repaglinide Tablets

漢語拼音：Ruiɡelienai Piɑn

本品主要成份爲：瑞格列奈。其化學名稱爲：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

結構式：

分子式：

分子量：

【性狀】

本品爲白色或類白色藥片。

【藥理毒理】

非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島b細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合，使鉀通道關閉，b細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內流，促進胰島素分泌，其作用快於磺酰脲類，故餐後降血糖作用較快。

【藥代動力學】

據國外文獻報導：瑞格列奈片經胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥後1小時內血漿藥物濃度達峯值。然後血漿濃度迅速下降，4～6小時內被清除。血漿半衰期約爲1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大於98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨牀意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產物主要自膽汁排泄，很小部分（小於8%）代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少於1%。

【適應症】

用於飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協同作用。

【用法用量】

瑞格列奈片應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內。

請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量爲0.5毫克，以後如需要可每週或每兩週作調整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量爲0.5毫克。

最大的推薦單次劑量爲4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。

對於衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。儘管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用。

【不良反應】

1．低血糖  這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可輸入葡萄糖。

2．視覺異常  已知血糖水平的改變可導致暫時性視覺異常，尤其是在治療開始時。只有極少數病例報告瑞格列奈片治療開始時發生上述的視覺異常，但在臨牀試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。

3．胃腸道  臨牀試驗中有報告發生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和便祕。同其他口服降血糖藥物相比，這些症狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。

4．肝酶系統  個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數病例爲輕度和暫時性，因酶指標升高而停止治療的病人極少。

5．過敏反應  可發生皮膚過敏反應，如瘙癢、發紅、蕁麻疹。由於化學結構不同，沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。

【禁忌】

1．已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者

2．1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。

3．伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。

4．妊娠或哺乳婦女。

5．8歲以下兒童。

6．嚴重腎功能或肝功能不全的患者。

7．與CYP3A4抑制劑或誘導劑合併治療時。

【注意事項】

1．腎功能不良患者慎用，營養不良患者應調整劑量。

2．同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。

3．與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合併用藥後仍發生持續高血糖，則不宜繼續用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。

4．在發生應激反應時，如發熱、外傷、感染或手術，可能會出現顯著高血糖。

5．瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。

6．患者必須慎用，不進餐不服藥，同時避免開車時發生低血糖。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】

瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。

【藥物相互作用】

1．下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑（MAOI），非選擇性b受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。b 受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖症狀。酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖症狀。

2．下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕藥，噻嗪類藥，皮質激素，達那唑，甲狀腺激素和擬交感神經藥。

3．瑞格列奈片不影響地高辛、茶鹼和法華令的藥代動力學特性，西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動力學特性。

4．體外研究結果顯示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）誘導劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑、紅黴素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不瞭解其誘導或抑止的程度，應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合併使用。

【藥物過量】

【規格】

0.5mg

【貯藏】

避光，室溫下密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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