3 氨甲苯酸藥典標準
3.1 藥品名稱
3.2 拼音名
Anjiabensuan
3.3 英文名
AMINOMETHYLBENZOIC ACID
3.4 來源(分子式)與標準
本品爲對氨甲基苯甲酸一水合物。按乾燥品計算,含C8H9NO2 不得少於98.0%。
3.5 性狀
本品在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中幾乎不溶。
3.6 檢查
溶液的澄清度 取本品0.10g ,加水10ml,加熱使溶解,放冷後,溶液 應澄清。
氯化物 取本品0.25g ,加水25ml,加熱使溶解,放冷,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.5ml 製成的對照液比較,不得更濃(0.030%) 。
有關物質
取本品適量,精密稱定,加水溶解並製成每1ml 含4mg 的溶液,精密量 取適量,加流動相稀釋成每1ml 中含0.4mg 的溶液(1) ;取溶液(1) ,分別用流動相稀 釋成每1ml 含10μg 的溶液(2) 與每1ml 含4μg的溶液(3) 。照高效液相色譜法(附錄 Ⅴ D)試驗,用氨基鍵合硅膠爲填充劑;乙睛-水(200ml水中加冰醋酸1 滴,加4.0 % 氫氧化鈉液調節pH值至7.40)(3:1)爲流動相;檢測波長爲230nm;理論板數應不低於1000 。取溶液(2)10μl注入液相色譜儀,調節檢測器靈敏度,使主成份色譜峯的峯高爲滿標 度的80%;再分別取溶液(1) 和溶液(3) 各10μl 進樣。記錄色譜圖至主成份峯保留時 間的2 倍。溶液(1) 的色譜圖中如有雜質峯,量取除溶劑峯外各雜質峯面積的和,不得 大於溶液(3) 的主峯面積。
乾燥失重
取本品約0.5g,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過11.0%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1 %。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不 得過百萬分之十五。
3.7 鑑別
(1) 取本品的飽和水溶液2ml,加茚三酮試液5 滴,加熱,即顯藍紫色。
(2) 取本品,加水製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在227nm 的波長處有最大吸收。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集410 圖)一致。
3.8 含量測定
取本品0.3g,精密稱定,加水30ml,加熱使溶解,放冷,加甲醛溶 液20ml與甲酚紅指示液1 ~2 滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯淡紫色 ,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml 的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於 15.12 mg的C8H9NO2 。
3.9 類別
止血藥。
3.10 貯藏
密閉保存。
3.11 製劑
4 氨甲苯酸介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Aminomethylbenzoic Acid
4.3 別名
對氨甲基苯甲酸;對羧基苄胺;抗血纖溶芳酸;止血芳酸;Acid Aminomethylbenzoic;Acidum Para-Aminomethylbenzoicum;Gumbix;PAMBA;p-Aminomethylbenzoic Acid
4.4 分類
4.5 劑型
1.注射液:每支50mg(5ml),100mg(10ml);
2.片劑:0.125g,0.25g。
4.6 氨甲苯酸的藥理作用
氨甲苯酸止血作用較氨基己酸強4~5倍,且排泄慢,毒性較低,不易生成血栓。其餘參見氨甲環酸。
4.7 氨甲苯酸的藥代動力學
氨甲苯酸口服後胃腸道吸收率爲69%±2%,體內分佈濃度從高到低依次爲腎、肝、心、脾、肺、血液等。服藥後3h血藥濃度即達高峯值,按7.5mg/kg口服,峯值一般爲4~5μg/ml。口服8h血藥濃度已降到很低水平;靜脈注射後有效血藥濃度可維持3~5h。口服24h後,給藥總量的36%±5%以原形隨尿液排出,靜脈注射則排出63%±17%,其餘爲乙酰化衍生物。氨甲苯酸不易通過血-腦脊液屏障,但能通過胎盤。
4.8 氨甲苯酸的適應證
1.氨甲苯酸主要用於原發性纖維蛋白溶解亢進所引起的出血(尤其是全身性高纖溶出血),常見於癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。
2.尚用於鏈激酶、尿激酶、組織纖溶酶原激活物過量引起的出血。
4.9 氨甲苯酸的禁忌證
(尚不明確)
4.10 注意事項
4.11 氨甲苯酸的不良反應
氨甲苯酸不良反應極少見,長期應用未見血栓形成,偶有頭昏、頭痛、腹部不適。
4.12 氨甲苯酸的用法用量
1.(1)靜脈注射:每次0.1~0.3g,稀釋至10~20ml,每天最大用量0.6g。(2)口服給藥:每次0.25~0.5g,每天2~3次,每天總量爲2g。(3)局部給藥:用5%~10%的溶液,紗布浸泡後敷貼,或用5%軟膏塗。
2.兒童:靜脈注射:每次0.1g,稀釋到10~20ml,每天最大用量0.6g。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
氨甲苯酸止血機制與氨基己酸(6-氨基己酸)相同,不良反應少見,不易形成血栓,排泄較慢、抗纖溶活性較氨基己酸(6-氨基己酸)強5倍。適應證同氨基己酸(6-氨基己酸),對一般性滲血效果較好。主要用於纖維蛋白溶解過度所引起的出血如外科、婦產科手術時的異常出血、紫癜病、白血病、嚴重肝病出血、肺結核咯咯血、血尿、上消化道出血等。尤其一般慢性滲血效果較顯著,大量創口出血等無止血作用。