6-氨基己酸

1 拼音

6 -ān jī jǐ suān

2 化藥部頒標準

2.1 拼音名

Anji Jisuan

2.2 英文名

ACIDUM AMINOCAPROICUM

2.3 標準編號

WS1-89(B)-89

[C6H13NO2=131.17]

本品按乾燥品計算,含C6H13NO2不得少於98.5%。

2.4 性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿乙醚中幾乎不溶。

熔點 本品的熔點(附錄13頁)爲204~207℃,熔融時同時分解

2.5 鑑別

(1) 取本品與氨基己酸對照品,各加水製成每1ml中含2.5mg的溶液,照薄層層析法(附錄26頁)試驗。吸收上述兩種溶液各2μl,分別點於同一硅膠G薄層板( 臨用前於105℃活化1小時)上。另取乙醇-水-濃氨溶液(100:14:14)爲展開劑,展開後,晾乾,噴以0.2%茚三酮水飽和的正丁醇溶液,在100℃乾燥15分鐘,供試品溶液與對照品溶液所顯主斑點的顏色與位置應相同。

(2) 本品的紅外光吸收圖譜與對照的《藥品紅外光譜集》的圖譜一致。

2.6 檢查

溶液的澄清度 取本品 1g,加新沸過的冷水20ml溶解後, 與濁度標準液 1號比較,不得更濃。

鹼度 取澄清度項下的溶液,依法測定(附錄33頁),pH值應爲7.0~8.0 。

硫酸鹽 取本品 1g,依法檢查(附錄35頁),如發生渾濁,與標準硫酸溶液1ml製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

乾燥失重 取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(附錄40頁)。

熾灼殘渣  取本品 1g,依法檢查(附錄42頁)遺留殘渣不得過0.1%。

鈣鹽 取本品 1g,加水20ml溶解後,加氨試液2ml,搖勻,分爲二等份;一份中加草酸試液1ml,另一份中加水1ml,搖勻,放置5分鐘,兩液應同樣澄清。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄38頁第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

砷鹽 取本品 1g,加水23ml溶解後,加鹽酸5ml,依法檢查(附錄39頁),含砷量不得過百萬分之二。

2.7 含量測定

取本品約0. 2g,精密稱定,加甲醛溶液5ml溶解後,加乙醇20ml與酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉液(0.1mol/L)滴定;另取新沸過的冷水15ml,加甲醛溶液5ml 與乙醇20ml作空白試驗校正,即得。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當於13.12mg的C6 H13NO2。

2.8 作用與用途

止血藥抑制纖維蛋白溶酶的激活。用於纖維蛋白溶解功能亢進所致的產後出血前列腺、肝、胰、肺等手術後的出血等。

2.9 用法與用量

口服 一次2~ 4g 一日6~ 12g

2.10 注意

功能不全者慎用,有血栓形成傾向者禁用。

2.11 貯藏

密閉保存

2.12 製劑

(1)氨基己酸片

(2)氨基己酸注射液

3 氨基己酸說明書

3.1 藥品名稱

氨基己酸

3.2 英文名稱

Aminocaproic Acid

3.3 別名

6-氨基己酸ε-氨基己酸氨己酸抗血纖溶酸;6-Aminocaproic Acid;Acid Aminocaproic;Acidum Amino Caproicum;EACA

3.4 分類

血液系統藥物 > 促凝血藥

3.5 劑型

1.注射液:每支1g(10ml),2g(10ml);

2.片劑:0.5g。

3.6 氨基己酸的藥理作用

氨基己酸是一種單氨基羧酸,爲賴氨酸類似物,是特異性的抗纖維蛋白溶解藥,能抑制纖溶酶原的激活因子,使纖溶酶原不能激活爲纖溶酶,從而抑制纖維蛋白的溶解,產生止血作用。高濃度時,氨基己酸纖溶酶還有直接抑制作用,對於纖溶酶活性增高所致的出血症有良好療效。

3.7 氨基己酸藥代動力學

氨基己酸經口服或靜脈內給藥後1~72h起效,在給予負荷劑量後起效時間相應縮短,而局部用於止血5min起效。其口服後1.2h達最大效應時間,有效血藥濃度爲13μg/ml,口服生物利用度爲80%~100%。靜脈內給藥80min後,可在滑囊液中測出濃度,維持約16h,但個體差異很大;而長期給藥後,則血管內外部位均全面分佈,且容易滲透入紅細胞和其他組織細胞。口服給藥後分佈容積爲23L,靜脈給藥爲30L。氨基己酸14%~35%在肝臟代謝代謝後11%爲脂肪酸氨基己酸代謝後86%經腎臟排泄腎臟清除率每分鐘爲116ml,清除半衰期爲1~5h。氨基己酸能通過腹膜透析透析清除率佔全身清除率的58%;在血液透析時,血漿濃度明顯下降。

3.8 氨基己酸適應

1.主要用於纖溶出血,如腦、肺、子宮膀胱前列腺尿道腎上腺甲狀腺外傷或手術出血

2.可用於肝硬化出血嘔血與黑糞(上消化道出血)。

3.作爲一種特異性解救藥,用於鏈激酶尿激酶過量時。

3.9 氨基己酸禁忌

1.彌散性血管內凝血

2.有血栓形成的危險且未使用肝素治療者。

3.10 注意事項

1.(1)有心功能、肝功能或腎功能不全者;(2)有血栓形成傾向或過去有栓塞血管病者。

2.氨基己酸排泄較快,須持續給藥,否則其血漿有效濃度迅速降低。

3.在給藥前應明確診斷爲原發性纖維蛋白溶解。有報道,用藥不當可發生血栓形成

4.氨基己酸不能阻止小動脈出血,術中如有活動動脈出血,仍須結紮止血

5.術中早期用藥或術前用藥,可減少手術中滲血,並減少輸血量。

6.氨基己酸不應用於懷疑有腎臟輸尿管出血患者,由於輸尿管內有血塊形成,可引起管道阻塞。

7.氨基己酸對一般慢性滲血效果顯著,對嚴重出血(如傷口大量出血及癌腫出血等)無止血作用

8.用藥前後及用藥時應當檢查監測外科手術時給以氨基己酸,必須明確膀胱裏沒有血凝塊存在,因爲該藥積聚在血塊中,會抑制血塊溶解

3.11 氨基己酸不良反應

1.可有與劑量相關胃腸道功能紊亂頭暈耳鳴頭痛、鼻和結膜充血

2.在大劑量長期給藥後,可能導致肌肉損害,或發生腎衰竭。

3.如果氨基己酸通過靜脈快速給藥,可能導致低血壓心律失常。另外,有發生驚厥射精障礙、心臟肝臟損害的報道。

3.12 氨基己酸的用法用量

1.(1)靜脈滴注:初始劑量爲4~6g,以5%~10%葡萄糖溶液生理鹽水100ml稀釋,15~30min內滴完;維持量爲每小時1g,維持時間依病情而定,每天量不超過20g,可連用3~4天。(2)口服給藥:每次2g,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。

2.兒童:每次0.1g/kg,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。

3.13 藥物相互作用

1.氨基己酸肝素合用可用於彌散性血管內凝血的晚期,以阻斷繼發性纖溶亢進症。

2.服用避孕藥雌激素的婦女,應用氨基己酸可增加血栓形成的傾向。

3.對患者同時給予高度激活的凝血酶原複合原複合物和抗纖維蛋白溶解劑,有增加血栓形成的危險。

3.14 專家點評

氨基己酸纖溶酶原的激活因子產生競爭性抑制作用,使纖溶酶原不能被激活爲纖溶酶,從而抑制纖維蛋白的降解而止血氨基己酸在高濃度(100mg/ml)時,對纖溶酶有直接抑制作用。適用於纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血等。此外,也可用因腦、肺、前列腺腎上腺子宮等手術出血以及創傷出血和肝硬化出血等。

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