3 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tolynicate and Naphthylacetic Acid
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
112.5mg:37.5mg(對-甲基苯甲醇煙酸酯)-75mg(α-萘乙酸)。
3.6 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸的藥理作用
1.對-甲基苯甲醇煙酸酯爲一種油狀液體,是從薑黃科植物中提取的主要活性物質,有促進膽汁分泌和肝細胞生成的作用。動物實驗證明,對-甲基苯甲醇煙酸酯可抑制酒精中毒引起的肝細胞破壞。與煙酸的酯化可緩解伴有炎症的膽道痙攣所致的疼痛,並可使對-甲基苯甲醇在水相和脂相之間分佈更佳。
2.α-萘乙酸爲一種有機弱酸,具有促進膽汁分泌、抗炎及護肝作用,其利膽效應具有作用強、持續時間長及膽汁、膽色素和膽酸分泌比例增加(真性生理膽汁分泌)的特點。在動物實驗中可使肝內脂肪經血轉運到肝外脂肪庫內,對酒精中毒所致的肝細胞破壞有明顯的抑制作用。經動物和臨牀試驗得出對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸中兩種成分最佳配伍劑量爲1:2,可在促進膽汁分泌、護肝和抗炎等方面顯示出最強的協同作用。此外,對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸尚可明顯增強膽囊造影的顯影效果,促進肝臟對造影劑的清除。
3.7 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸的藥代動力學
對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸易自胃腸道吸收,迅速分佈於各組織中,尤以膽汁濃度最高。健康成人單次口服對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸225mg,約0.5h內開始分泌膽汁,2h達血藥濃度峯值,作用持續時間爲6~8h(肝功能不全者由於代謝功能受阻,達峯時間可延遲)。對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸主要在肝臟進行代謝,代謝物及部分原形藥物自膽汁及腎臟排泄。
3.8 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸的適應證
1.用於整個膽管系統的急性、亞急性和慢性炎症性疾病,以及多種阻斷肝臟膽汁分泌的疾病,如肝炎、膽管炎、膽囊炎、膽石症、膽汁性絞痛、膽汁淤積及黃疸等。
2.預防性治療膽汁分泌不良患者進食脂肪或飽食後引起消化不良性疼痛。
3.9 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸的禁忌證
1.對對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸任一成分過敏者。
2.膽道阻塞者性疾病(如結石嵌頓)。
5.嚴重肝功能不全者。
3.10 注意事項
2.藥物對兒童的影響:尚無兒童用藥的安全性和有效性資料,不推薦兒童使用。
3.藥物對妊娠的影響:孕婦慎用對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸。
5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸長期服用可能對腎功能有一定影響,故長期服藥時應進行腎功能監測。
6.出現過敏症狀時應停藥;若出現其他不良反應,可減量或暫停給藥。
7.對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸對單純慢性肝炎患者的症狀緩解率低,一般不予服用。
8.如使用對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸過量,應清除胃腸中殘存藥物及進行相應支持治療,加強患者生命體徵監控。
9.貯法:室溫,密閉保存。
3.11 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸的不良反應
對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸不良反應較少,患者有較好的耐受性。少數患者可有輕微的胃腸道不適(如食慾缺乏、噯氣、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便祕等)、一過性的丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高及過敏症狀(如皮疹、瘙癢、稀便等)。
3.12 對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸的用法用量
1.口服給藥:1.一般情況:一次112.5~225mg,一日3次,飯前半小時服用。
2.膽道靜脈造影:在注射造影劑前、注射後20min及50min各服562.5mg。
3.膽道口服造影:按每次服用造影劑的間隔時間與造影劑同服,一次225mg,總量爲1350~1575mg。老年人劑量:老年人使用對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸,一般無需調整劑量。但嚴重腎功能不全者如使用對-甲基苯甲醇煙酸酯/α-萘乙酸,需調整劑量。