2 英文參考
Epristeride[湘雅醫學專業詞典]
3 愛普列特藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Aipuliete
3.3 標準號
WS-605（X-531）-99
3.4 拉丁文或英文
Epristeride
3.5 主要活性成分
本品爲17-β（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄甾-3,5-二烯-3-羧酸
3.6 性狀
本品爲白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭、無味,微有引溼性。
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 中國藥品生物製品檢定所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 揚州製藥廠 提出
中國藥科大學
本標準自2000年1月13日起試行，試行期 年。
保護期 年，保護期內，其它單位不得仿製。
本品在二氧六環、乙醇中溶解,在乙酸乙酯中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶。
比旋度 取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含20mg的溶液,依法測定（中國藥典1995年版二部附錄VI E）。比旋度爲-1300 ～-1340。
3.7 鑑別
1.取本品適量,精密稱定,加乙醇溶解並製成每1ml中約含8μg的溶液,照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A）測定,在266nm波長處有最大吸收。
2.取本品,加乙醇製成每1ml中含愛普列特5mg的溶液,作爲供試品溶液;另取愛普列特對照品,加乙醇製成每1ml中含愛普列特5mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V B）試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一以羧甲基纖維素鈉爲粘合劑的硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-石油醚-冰醋酸（6:4:0.1）爲展開劑,在室溫下展開。展開後取出薄層板,晾乾,置紫外燈（254nm）下檢視,供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置與對照品溶液的主斑點相同。
3.本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。（中國藥典1995年版二部附錄IV C）
3.8 檢查
有關物質 照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-水-冰醋酸-二乙胺（1000:200:5:0.2）爲流動相;檢測波長爲266nm;愛普列特的保留時間約爲9分鐘,理論板數按愛普列特峯計算應不低於4000。
對照品溶液的製備 取已乾燥至恆重的愛普列特對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解並製成每1ml中含愛普列特2.5μg的溶液,作爲對照品溶液。
供試品溶液的製備 取本品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。
測定法 取對照品溶液和供試品溶液各20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的兩倍,計算供試品溶液中各雜質峯面積的和,不得大於對照品溶液的峯面積（1.0％）。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥3小時,減失重量不得過1.0％（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L）
熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N）,遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法）,含重金屬不得過百萬分之十。
乙腈殘留量 照氣相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V E）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 以直徑爲0.25mm～0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球爲固定相,柱溫爲150℃,理論板數按乙腈峯計算應不低於1000。
測定法 取乙腈,精密稱定,加二氧六環製成每1ml含0.25μg的溶液,作爲對照品溶液,另取本品適量,精密稱定,加二氧六環適量,超聲使溶解,製成每1ml含50mg的溶液,作爲供試品溶液。分別取對照品溶液和供試品溶液2μl,注入氣相色譜儀,供試品溶液中乙腈峯面積不得大於對照品溶液中的乙腈峯面積（百萬分之五）。
3.9 含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加中性乙醇50ml,振搖使溶解,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯粉紅色。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於39.96mg的C25H37NO3。
3.10 作用與用途
5α-還原酶抑制劑，適用於治療良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有關症狀。
3.11 用法與用量
3.12 注意
對本品組分過敏者禁用，本品不適用於婦女和兒童。
3.13 劑量
口服,每次5mg,每日二次,療程4個月。
3.14 標示量
按乾燥品計算,含C25H37NO3不得少於98.5％
3.15 類別
3.16 製劑
口服,每次5mg,每日二次,療程4個月。
3.17 規格
3.18 貯藏
密閉保存。
3.19 有效期
暫定二年。
4 愛普列特介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Epristeride
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
每粒0.44g。
4.6 愛普列特的藥理作用
愛普列特爲一種新型反競爭性5α-還原酶抑制劑，它可與5α-還原酶、NADF+形成三元複合物，從而抑制睾酮轉化爲雙氫睾酮而降低前列腺體內雙氫睾酮的含量，導致增生的前列腺體萎縮，達到治療前列腺增生的目的。
4.7 愛普列特的藥代動力學
愛普列特的藥代動力學呈二房室模型，它在消化道中迅速吸收，給藥後0.25h即能測出，3～4h血藥濃度達到峯值，消除相半衰期爲7.5h，連續給藥（5mg，2次/d）6天，血藥濃度可達到穩定。愛普列特主要從胃腸道排泄，經腎臟排泄很少，平均蛋白結合率達97.0%，血漿分佈容積約爲0.5L/kg，與人體的體液量基本相當。
4.8 愛普列特的適應證
4.9 注意事項
愛普列特主要用於瘀阻型前列腺增生症，體弱或屬陰虛、溼熱下注者慎用。飯後服用。
4.10 愛普列特的不良反應
4.11 愛普列特的用法用量
每次0.88g，3次/d，30天爲1療程。
4.12 專家點評
愛普列特經上海等多家醫院臨牀驗證，採用服用愛普列特爲治療組107例，服用非那雄胺片爲對照組112例，經4個月觀察綜合療效，兩組有效率分別爲91.6%和80.4%，不良反應分別爲3.7%和7.1%，對35例臨牀控制病例3個月後隨訪，療效穩定。