3 Glulisine胰島素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
rDNA Origin
3.3 別名
Insulin Glulisine；Apidra
3.4 分類
3.5 劑型
100U/ml，10ml/支。
3.6 Glulisine胰島素的藥理作用
Glulisine胰島素爲一種速效的重組DNA人胰島素類似物，用非病原的大腸埃希菌實驗室毒株經重組DNA技術合成。Glulisine胰島素與人胰島素結構不同之處在於，B3位的天冬酰胺置換成賴氨酸，B29位的賴氨酸置換成穀氨酸。Glulisine胰島素作用與胰島素相同，主要調節葡萄糖代謝，Glulisine胰島素靜脈給藥的降糖作用與正規人胰島素相當，皮下注射比正規人胰島素起效快，維持時間短。
3.7 Glulisine胰島素的藥代動力學
Glulisine胰島素比正規人胰島素吸收迅速，皮下注射生物利用度爲70%，1型糖尿病患者皮下注射0.15IU/kg，Glulisine胰島素的達峯時間（Tmax）、峯濃度（Cmax）和作用持續時間分別爲55min、82μIU/ml和98min，正規人胰島素爲82min、46μIU/ml和161min。Glulisine胰島素皮下注射後的分佈及消除與正規人胰島素相似，表觀分佈容積分別爲13L和21L，半衰期分別爲13min和17min。嚴重腎功能降低患者Glulisine胰島素循環藥物濃度升高，清除減慢。
3.8 Glulisine胰島素的適應證
Glulisine胰島素用於控制糖尿病患者的高血糖。該藥通過皮下給藥，比常規的人胰島素起效快，應與飲食控制、長效胰島素或胰島素類似物同時使用。
3.9 Glulisine胰島素的禁忌證
1．對Glulisine胰島素及其輔料過敏者禁用。
3.10 注意事項
1．Glulisine胰島素生殖毒性分級爲C，只有當對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。尚不知Glulisine胰島素是否經人乳汁分泌，哺乳期婦女慎用，並應適當調整給藥劑量和飲食。
2．該藥皮下給藥比正規人胰島素起效快，但維持時間短，應與飲食控制、長效胰島素或胰島素類似物同時使用，以維持正常血糖水平。
3．給藥劑量應根據體力活動及飲食改變而進行調整，也需要根據病情、情緒紊亂或緊張狀態進行改變。
4．肝、腎功能降低患者Glulisine胰島素需要量會降低。
6．Glulisine胰島素過量可引起低血糖，輕度至中度低血糖患者應口服葡萄糖治療，必要時調整給藥劑量、飲食結構或體力活動。嚴重低血糖引起的昏迷、癲癇發作或神經功能缺損可肌注或皮下注射胰高血糖素，或靜注高濃度葡萄糖。
7．2～8℃冷藏避光保存，避免冷凍。開啓後可使用28天。
3.11 Glulisine胰島素的不良反應
過敏反應、注射部位反應、脂肪營養障礙、瘙癢、藥疹。局部變態反應包括注射部位發紅、腫大和瘙癢，全身變態反應很少見，包括全身藥疹、呼吸急促、喘鳴、血壓降低、脈搏加快、出汗，嚴重時可危及生命。
3.12 Glulisine胰島素的用法用量
皮下注射或經外部胰島素泵給藥，其效價與正規人胰島素相當，就餐前15min或進餐開始後20min內給藥，根據個體情況確定給藥劑量，應對患者血糖進行監測。
3.13 藥物相互作用
1.皮質激素、丹那唑、二氮嗪、利尿藥、擬交感神經藥（如腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林等）、胰高血糖素、異煙肼、酚噻嗪類、生長激素、甲狀腺素、雌激素、孕激素（如口服避孕藥）、蛋白酶抑制劑及抗精神病藥。
2．以下藥物可增強Glulisine胰島素的降血糖作用，降低血糖敏感性：口服降血糖藥、ACEI、丙吡胺、氯貝特、氟西汀、單胺氧化化酶抑制劑、己酮可可鹼、丙氧酚、水楊酸鹽、氨苯磺胺。β受體阻滯劑、可樂定、鋰鹽和乙醇可增強或降低Glulisine胰島素的降血糖作用。與噴他脒合用可引起低血糖，有時轉爲高血糖。