3 茶苯海明藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Chabenhaiming
3.1.3 英文名
Dimenhydrinate
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C24H28ClN5O3 469.97
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲1,3-二甲基-8-氯-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮和N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺(1:1)。按乾燥品計算,含苯海拉明(C17H21NO)應爲53.0%~55.5%;含8-氯茶鹼(C7H7ClN4O2)應爲44.0%~47.0%。
3.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末;無臭。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲102~107℃。
3.6 鑑別
(1)取本品0.1g,加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸乾,加氨試液數滴,即顯紫紅色。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》271圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 氯化物
取本品0.30g,置200ml量瓶中,加水50ml、氨試液3ml與10%硝酸銨溶液6ml,置水浴上加熱5分鐘,加硝酸銀試液25ml,搖勻,再置水浴上加熱15分鐘,並時時振搖,放冷,用水稀釋至刻度,搖勻,放置15分鐘,濾過,取續濾液25ml,置50ml納氏比色管中,加稀硝酸10ml,用水稀釋使成50ml,搖勻,在暗處放置5分鐘,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液1.5ml製成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。
3.7.2 有關物質
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含茶苯海明0.4mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中含茶苯海明6μg的溶液,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,以甲醇-三乙胺緩衝液(1:1)爲流動相,檢測波長爲225nm。取茶鹼與茶苯海明,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含20μg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,出峯順序依次爲茶鹼、8-氯茶鹼與苯海拉明,理論板數按苯海拉明峯計算不低於2000,茶鹼峯與8-氯茶鹼峯的分離度應符合要求。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使8-氯茶鹼峯的峯高約爲滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至苯海拉明峯保留時間的2倍;供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,茶鹼的峯面積不得大於對照溶液中8-氯茶鹼峯面積的0.75倍,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中8-氯茶鹼峯面積。
3.7.3 乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
3.8.1 苯海拉明
取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸15ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於25.54mg的C17H21NO。
3.8.2 8-氯茶鹼
取本品0.3g,精密稱定,置200ml量瓶中,加水50ml、氨試液3ml與10%硝酸銨溶液6ml,置水浴上加熱5分鐘,精密加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)25ml,搖勻,再置水浴上加熱15分鐘,並時時振搖,放冷,用水稀釋至刻度,搖勻,放置15分鐘,濾過,精密量取續濾液100ml,加硝酸使成酸性後,再加硝酸3ml與硫酸鐵銨指示液2ml,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於21.46mg的C7H7ClN4O2。
3.9 類別
抗組胺藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 茶苯海明介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Dimenhydrinate
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
片劑:每片25mg,50mg。
4.6 茶苯海明的藥理作用
茶苯海明爲苯海拉明與茶鹼的複合物,抗組胺與止吐作用較苯海拉明更強。
4.7 茶苯海明的藥代動力學
口服吸收迅速而完全,蛋白結合率高。口服後15~60min起效,一次給藥可維持3~6h,口服後經肝臟代謝,代謝物大部分經尿液及糞便排出。
4.8 茶苯海明的適應證
參見苯海拉明,尤其適用於防治暈動病、妊娠嘔吐、放射線治療及術後嘔吐、眩暈等。
4.9 茶苯海明的禁忌證
有高血壓、甲亢、心悸病人忌用,青光眼、新生兒、早產兒、乳婦等忌用。
4.10 注意事項
駕駛員、機械操作人員及高空作業者,在工作時間不宜服用。
4.11 茶苯海明的不良反應
常有嗜睡、頭暈、頭痛、口乾、噁心、嘔吐、上腹不適等不良反應。
4.12 茶苯海明的用法用量
1.每次50mg,每天3次。用於預防暈動病。可在車、船開動前0.5h服50mg。
2.肌內注射、靜脈注射:每次50mg。靜脈注射時50mg置10ml生理鹽水內於2min注入。
4.13 藥物相互作用
與利舍平(利血平)、四環素鹽酸鹽酸鹽、氯黴素琥珀酸鹽、氫化可的松、琥珀酸鹽配伍發生配伍禁忌。
4.14 專家點評
5 茶苯海明中毒
茶苯海明(乘暈寧)爲苯海拉明和8-氯茶鹼的複合物,抗組胺作用小於苯海拉明,但有較強的抗暈動病作用。主要用於治療暈動病、梅尼埃病等眩暈症及放射線治療、術後引起的噁心、嘔吐。口服吸收完全,常用量每次25~50mg。對中樞神經系統有抑制作用。[1]
5.1 臨牀表現
1.常規量應用後的不良反應有嗜睡、呆滯、注意力不集中、疲乏、頭疼;少見有幻覺、夜間視力下降,出現錐體外系症狀或皮疹。過量反應爲嘔吐、眩暈、驚厥、青紫、昏迷,甚至呼吸衰竭。
5.2 治療
1.大量口服者及時洗胃和灌服活性炭。
3.對症、支持治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:209.