乘暈寧

西藥中毒 抗變態反應藥物 抗組胺藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

chéng yūn níng

2 英文參考

dimenhydrinate

3 茶苯海明藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

茶苯海明

3.1.2 漢語拼音

Chabenhaiming

3.1.3 英文名

Dimenhydrinate

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C24H28ClN5O3    469.97

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲1,3-二甲基-8-氯-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮和N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺(1:1)。按乾燥品計算,含苯海拉明(C17H21NO)應爲53.0%~55.5%;含8-氯茶鹼(C7H7ClN4O2)應爲44.0%~47.0%。

3.5 性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭。

本品在乙醇三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲102~107℃。

3.6 鑑別

(1)取本品0.1g,加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸乾,加氨試液數滴,即顯紫紅色。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》271圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 氯化

取本品0.30g,置200ml量瓶中,加水50ml、氨試液3ml與10%硝酸銨溶液6ml,置水浴上加熱5分鐘,加硝酸銀試液25ml,搖勻,再置水浴上加熱15分鐘,並時時振搖,放冷,用水稀釋至刻度,搖勻,放置15分鐘,濾過,取續濾液25ml,置50ml納氏比色管中,加稀硝酸10ml,用水稀釋使成50ml,搖勻,在暗處放置5分鐘,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液1.5ml製成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。

3.7.2 有關物質

取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含茶苯海明0.4mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中含茶苯海明6μg的溶液,作爲對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,以甲醇三乙胺緩衝液(1:1)爲流動相,檢測波長爲225nm。取茶鹼茶苯海明,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含20μg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,出峯順序依次爲茶鹼、8-氯茶鹼苯海拉明,理論板數按苯海拉明峯計算不低於2000,茶鹼峯與8-氯茶鹼峯的分離度應符合要求。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使8-氯茶鹼峯的峯高約爲滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至苯海拉明峯保留時間的2倍;供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,茶鹼的峯面積不得大於對照溶液中8-氯茶鹼面積的0.75倍,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中8-氯茶鹼面積

3.7.3 乾燥失重

取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

3.8.1 苯海拉明

取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸15ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於25.54mg的C17H21NO。

3.8.2 8-氯茶鹼

取本品0.3g,精密稱定,置200ml量瓶中,加水50ml、氨試液3ml與10%硝酸銨溶液6ml,置水浴上加熱5分鐘,精密加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)25ml,搖勻,再置水浴上加熱15分鐘,並時時振搖,放冷,用水稀釋至刻度,搖勻,放置15分鐘,濾過,精密量取續濾液100ml,加硝酸使成酸性後,再加硝酸3ml與硫酸鐵銨指示液2ml,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於21.46mg的C7H7ClN4O2

3.9 類別

抗組胺藥

3.10 貯藏

密封,在乾燥保存

3.11 製劑

茶苯海明片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 茶苯海明介紹

4.1 藥品名稱

茶苯海明

4.2 英文名稱

Dimenhydrinate

4.3 別名

暈海寧乘暈寧捉迷明茶苯醇胺

4.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

4.5 劑型

片劑:每片25mg,50mg。

4.6 茶苯海明的藥理作用

茶苯海明苯海拉明茶鹼的複合物,抗組胺與止吐作用苯海拉明更強。

4.7 茶苯海明藥代動力學

口服吸收迅速而完全,蛋白結合率高。口服後15~60min起效,一次給藥可維持3~6h,口服後經肝臟代謝代謝物大部分經尿液及糞便排出。

4.8 茶苯海明適應

參見苯海拉明,尤其適用於防治暈動病妊娠嘔吐、放射線治療及術後嘔吐眩暈等。

4.9 茶苯海明禁忌

苯海拉明

高血壓甲亢心悸病人忌用,青光眼新生兒早產兒、乳婦等忌用。

4.10 注意事項

苯海拉明

駕駛員、機械操作人員及高空作業者,在工作時間不宜服用。

4.11 茶苯海明不良反應

苯海拉明

常有嗜睡頭暈頭痛口乾噁心嘔吐、上腹不適等不良反應

4.12 茶苯海明的用法用量

1.每次50mg,每天3次。用於預防暈動病。可在車、船開動前0.5h服50mg。

2.肌內注射、靜脈注射:每次50mg。靜脈注射時50mg置10ml生理鹽水內於2min注入。

4.13 藥物相互作用

利舍平利血平)、四環素鹽酸鹽酸鹽、氯黴素琥珀酸鹽、氫化可的松琥珀酸鹽配伍發生配伍禁忌

4.14 專家點評

茶苯海明蕁麻疹效果略弱於苯海拉明,其抗組胺作用較弱,但有較強的中樞抑制和抗膽鹼作用

5 茶苯海明中毒

茶苯海明乘暈寧)爲苯海拉明和8-氯茶鹼的複合物,抗組胺作用小於苯海拉明,但有較強的抗暈動病作用。主要用於治療暈動病梅尼埃病眩暈症及放射線治療、術後引起的噁心嘔吐。口服吸收完全,常用量每次25~50mg。對中樞神經系統抑制作用[1]

5.1 臨牀表現

[1]

1.常規量應用後的不良反應嗜睡、呆滯、注意力不集中、疲乏、頭疼;少見有幻覺、夜間視力下降,出現錐體外系症狀或皮疹。過量反應嘔吐眩暈驚厥、青紫、昏迷,甚至呼吸衰竭

2.中毒表現類似於阿托品,有嚴重譫妄錐體外系症狀

5.2 治療

茶苯海明中毒的治療要點爲:

1.大量口服者及時洗胃和灌服活性炭

2.可用利眠寧治療嚴重譫妄

3.對症、支持治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:209.
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