2 英文參考
Iloprost[湘雅醫學專業詞典]
3 伊洛前列素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Iloprost
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 伊洛前列素的藥理作用
伊洛前列素是依前列醇的同類物，爲血小板活化的強抑制劑，能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。伊洛前列素可通過血小板受體激活腺苷酸環化酶，影響磷酯酶的活性和細胞液鈣濃度，降低外周血管阻力、平均動脈壓以及增加心率、心臟指數和腎血流量，促進尿鈉排泄。另外，伊洛前列素還具有保護細胞、心功能以及抗心律失常作用。 據國外資料報道，伊洛前列素與前列環素比較，化學和生物學穩定性更高，可產生相似或更強的抗血小板效應。伊洛前列素抗血小板的機制表現爲激活腺苷酸環化酶，從而增加細胞內的環磷腺苷（cAMP）水平，有報道稱伊洛前列素升高細胞內cAMP的作用是前列環素的10倍。另外，對於伴有周圍動脈閉塞的2型糖尿病患者，輸入伊洛前列素可降低其血漿內的纖溶酶原激活劑抑制因子1（PAI-1）的活性。PAI-1可使組織型纖維蛋白溶酶原激活劑和尿激酶型血漿素原激活劑失活，是一種有力的纖維蛋白溶解酶抑制劑。
3.7 伊洛前列素的藥代動力學
伊洛前列素口服後吸收迅速，並在腸壁和肝內進行廣泛的生物轉化，7.5～10min達峯值，生物利用度爲9%～22%。伊洛前列素按2ng/（kg·min）靜脈給予健康志願者，15min血藥濃度達到85ng/L，並且血藥濃度與劑量呈線性相關。母體藥物半衰期30min。靜脈或口服伊洛前列素後，在體內經β氧化後完全代謝。代謝物的70%經腎排泄，12%～17%經糞排泄。嚴重肝病或需維持血液透析的腎功能不全患者，藥物清除降低2～3倍，血藥濃度大幅度上升。
3.8 伊洛前列素的適應證
1.用於防治周圍血管血栓形成和栓塞，如心肌梗死、閉塞性血栓性脈管炎等。
3.動力性肺動脈高壓。
3.9 伊洛前列素的禁忌證
1.對伊洛前列素過敏者；
2.孕婦。
3.10 注意事項
2.藥物對哺乳的影響 尚不明確。
3.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 用藥期間密切監測血壓、心率。
3.11 伊洛前列素的不良反應
常有發熱和頭痛，其次爲胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹痛和腹瀉。這些不良反應的個體差異很大，但都與劑量相關。停藥後，不良反應即迅速緩解。
3.12 伊洛前列素的用法用量
1.間歇滴注小於或等於2ng/（kg·min），每次持續滴注5～12h，連續3～6d或持續滴注14～48h。對雷諾綜合徵患者嚴重缺血時，可連續用藥14～28天。 腎功能不全時劑量 開始劑量應爲0.5ng/（kg·min），然後以0.5ng/（kg·min）逐漸增量，直至出現輕微頭痛和發熱爲止。 肝功能不全時劑量 見腎功能不全時劑量。 成人靜脈給藥 爲了避免或減少不良反應的發生，開始時應以低速度輸入0.5ng/（kg·min），然後逐漸遞增至最大劑量。 1.周圍血管疾病和糖尿病性血管病：每天以2ng/（kg·min）或更小的速度輸注6h，連續14～28d會起效。
2.伴有系統性硬化病的雷諾病：每天以0.5～3ng/（kg·min）的速度輸注5～8h，並連續使用3d。據報道，0.5ng/（kg·min）和標準劑量2ng/（kg·min）治療的效果相同，但不良反應明顯較少。
3.肝素誘發的血小板減少誘發的血小板減少症：應用肝素前，靜脈輸入伊洛前列素3～36ng/（kg·min）能有效地抑制肝素引起的血小板聚集，從而使急診心血管手術能夠進行。