溴丁東莨菪鹼

1 丁溴東莨菪鹼藥典標準

1.1 品名

1.1.1 中文名

丁溴東莨菪鹼

1.1.2 漢語拼音

Dingxiu Donglangdangjian

1.1.3 英文名

Scopolamine Butylbromide

1.2 結構式

1.3 分子式與分子量

C₂₁H₃₀BrNO₄    440.38

1.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲溴化6β,7β-環氧-3a-羥基-8-丁基-1αH，5αH-託烷（一）-託品酸酯。按乾燥品計算，含C₂₁H₃₀BrNO₄不得少於99.0%。

1.5 性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。

本品在水或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶。

1.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-18°至-20°。

1.6 鑑別

（1）取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》21圖）一致。

（3）本品顯託烷生物鹼類的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

（4）本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

1.7 檢查

1.7.1 酸度

取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲5.5～6.5。

1.7.2 溶液的澄清度

取本品0.5g，加水15ml溶解後，溶液應澄清。

1.7.3 有關物質

取本品，精密稱定，加流動相溶解並製成每1ml中含2.5mg的溶液，作爲供試品溶液；取氫溴酸東莨菪鹼對照品，精密稱定，用流動相製成每1ml中含0.01mg的溶液，作爲對照品溶液，取供試品溶液1ml，置10ml量瓶中，用對照品溶液稀釋至刻度，搖勻，作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，0.004%磷酸溶液－乙腈（50：50）配製的0.008mol/L十二烷基硫酸鈉溶液爲流動相，檢測波長爲210nm。取系統適用性試驗溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氫溴酸東莨菪鹼色譜峯的峯高約爲滿量程的20%，理論板數按丁溴東莨菪鹼峯計算不低於3000，丁溴東莨菪鹼峯與氫溴酸東莨菪鹼峯的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中，如有與氫溴酸東莨菪鹼峯保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照品溶液主峯面積（0.4%）；各雜質峯（除去溶劑峯附近的溴離子峯）面積的和不得大於對照品溶液主峯面積的2倍（0.8%）。

1.7.4 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

1.7.5 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

1.8 含量測定

取本品約0.25g，精密稱定，加水50ml使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），採用銀電極，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於44.04mg的C_2lH₃₀BrNO₄。

1.9 類別

抗膽鹼藥。

1.10 貯藏

遮光，密封保存。

1.11 製劑

（1）丁溴東莨菪鹼注射液  （2）丁溴東莨菪鹼膠囊

1.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

2 丁溴東莨菪鹼介紹

2.1 藥品名稱

丁溴東莨菪鹼

2.2 英文名稱

Scopolamine Butylbromide

2.3 別名

丁溴東鹼；解痙靈；溴丁東鹼；溴丁東莨菪鹼；溴化丁基東莨菪鹼；Buscapina；Buscopan；Hyoscine Bulthlbromide；Hyoscine Butylbromide

2.4 分類

消化系統藥物 > 胃腸解痙藥物

2.5 劑型

10mg；

2.膠囊：10mg；

3.注射劑：10mg（1ml），20mg（1ml），20mg（2ml）；

4.溶液：5mg（5ml）。

2.6 丁溴東莨菪鹼的藥理作用

丁溴東莨菪鹼爲外周抗膽鹼藥，除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經節及神經肌肉接頭的作用，但對中樞的作用較弱。丁溴東莨菪鹼對腸道平滑肌的解痙作用較阿托品、山莨菪鹼強，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動，而對心臟、瞳孔以及涎腺的影響較小，故很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等不良反應。

2.7 丁溴東莨菪鹼的藥代動力學

丁溴東莨菪鹼口服吸收差，肌注或靜注後吸收迅速。靜注後2～4min、皮下或肌內注射後8～10min、口服後20～30min起效，藥效維持時間約2～6h。有腸肝循環，不易透過血-腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝，主要隨糞便排泄，小部分以原形經腎臟排泄。

2.8 丁溴東莨菪鹼的適應證

1.用於治療各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。也可用於子宮痙攣。

2.用於胃、十二指腸、結腸的纖維內鏡檢查的術前準備，以減少腸道蠕動。

3.用於內鏡逆行胰膽管造影，以抑制術前或術中的腸道蠕動。

4.用於胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描，以減少或抑制腸道蠕動。

2.9 丁溴東莨菪鹼的禁忌證

1.嚴重心臟病。

2.器質性幽門狹窄。

3.麻痹性腸梗性腸梗阻。

4.青光眼。

5.前列腺肥大（甚至尿瀦留）。

6.不宜用於因胃張力低下和胃運動障礙（胃輕癱）及胃-食管反流所引起的上腹痛、燒心等症狀。

2.10 注意事項

1.（1）嬰幼兒。（2）低血壓患者。

2.丁溴東莨菪鹼與鹼性藥液爲配伍禁忌。

3.靜注時速度不宜過快。

2.11 丁溴東莨菪鹼的不良反應

丁溴東莨菪鹼的不良反應大多與其抗膽鹼特性有關，可出現口渴、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。丁溴東莨菪鹼還可降低食管下括約肌（LES）壓力，故可助長胃-食管反流。也有出現過敏反應者。大劑量時，易出現排尿困難，甚至有報道出現精神失常。

2.12 丁溴東莨菪鹼的用法用量

1.（1）片劑、膠囊：每次10～20mg，每天3～5次，應整片或整粒吞服。（2）口服溶液劑：每次10mg，每天3～5次。

2.肌內注射：每次20～40mg，或每次用20mg間隔20～30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg，每天數次。

3.靜脈滴注：將丁溴東莨菪鹼溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑中靜脈滴注，每次20～40mg，或每次用20mg間隔20～30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg，每天數次。

2.13 藥物相互作用

1.注射給藥時，三環類抗抑鬱藥、奎尼丁及金剛烷胺可增強丁溴東莨菪鹼的抗膽鹼作用。

2.丁溴東莨菪鹼不能與促動力藥如多潘立立酮、甲氧氯普氯普胺、西沙必利等同用，因可相互拮抗。

2.14 專家點評

丁溴東莨菪鹼爲外周抗膽鹼藥。用於治療各種原因引起的胃腸蠕動亢進或痙攣、膽絞痛、腎絞痛等，其特點是解痙作用較阿托品、山莨菪鹼爲強、起效快、不良反應小。