3 頭孢他美介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefetamet
3.3 別名
頭孢他美酯;頭孢他美新戊酰氧甲酯;鹽酸頭孢他美匹酯;高保息;康邁新;Cefetamete Pivoxil;Globecef
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
3.5 劑型
0.25g,0.5g。
3.6 頭孢他美的藥理作用
對多數革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用,尤其對革蘭陰性菌抗菌活性較強。頭孢他美具有廣譜抗腸桿菌活性,對變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結腸耶爾森菌、淋球菌具有較強抗菌活性;對流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外,頭孢他美在體外對革蘭陽性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。頭孢他美對厭氧菌幾乎無抗菌作用。大多數假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發酵桿菌對頭孢他美耐藥。
3.7 頭孢他美的藥代動力學
頭孢他頭孢他美頭孢他美酯一次口服給藥500mg,4h後可達血藥濃度峯值,約爲4mg/L。飯後口服頭孢他美比空腹時口服吸收好,飯後服用的生物利用度約爲50%,吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。頭孢他美分佈容積較小(約爲0.3L/kg),血漿蛋白結合率約爲22%。藥物主要經腎臟排泄,每次口服500~1000mg後,血漿清除半衰期爲2.2~2.8h。
3.8 頭孢他美的適應證
2.尿路感染。
3.淋病。
3.9 頭孢他美的禁忌證
3.10 注意事項
1.頭孢他美與頭孢菌素藥有交叉過敏。
2.慎用:(1)嚴重腎功能障礙者;(2)高度過敏性體質、家族有過敏史者;(3)高齡體弱、全身狀況差者。
3.11 頭孢他美的不良反應
1.主要表現爲消化道症狀,包括胃腸紊亂、腹瀉、噁心、嘔吐等,其發生率隨劑量增加和治療時間延長而增高。
3.其他罕見的不良反應有頭痛、疲乏、眩暈、心動過速、震顫、冷汗、皮膚潰瘍等。
3.12 頭孢他美的用法用量
1.成人:(1)一般用量:每次500mg,每天2次。(2)下呼吸道感染:①支氣管炎:每次250~750mg,每天2~3次,療程7~14天;②肺炎:每天500~1500mg,療程10天。(3)耳鼻喉科感染:①急性中耳炎,每次10mg/kg,每天2次,療程7天;②慢性中耳炎:每次250~500mg,每天2次;③鼻竇炎:每次500~1000mg,每天2次,連續用藥7天;④扁桃體炎,每次1000mg,每天2次,療程7~10天。(4)尿路感染:①無併發症的尿路感染,每次250~500mg,每天2次,療程3~7天;也可以一次性給藥1500~2000mg;②有併發症的尿路感染:每天2000mg,分1~2次給藥,療程10~15天;③急性淋病性尿道炎:一次性給藥500~1500mg。
2.兒童:每次100mg/kg,每天2次。
3.13 藥物相互作用
與強利尿藥合用應謹慎。與丙磺舒合用可使頭孢他美由腎小管分泌減少,血漿藥物濃度增加。
3.14 專家點評
頭孢他美爲口服第三代頭孢菌素,口服後經腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素,對革蘭陽性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。頭孢他美可能對梅毒螺旋體有作用,但對厭氧菌幾無作用。頭孢他美治療呼吸系統、泌尿系統感染和菌血症等的有效率分別爲83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對各種疾病的臨牀療效分析,每天給藥500mg或1000mg對急性呼吸系統感染的有效率爲92.65%和91.4%,對肺部感染的有效率爲71.4%和93.2%,對慢性呼吸系統感染的有效率爲71.9%和80.4%,表明每天給藥1000mg爲佳。頭孢他美對革蘭陽性菌的細菌學清除率爲69.2%,革蘭陰性菌爲79.8%,金黃色葡萄球菌爲61.1%,銅綠假單胞菌爲0%。對193例急性細菌性感染患者採用隨機、對照、開放性臨牀試驗評價頭孢他美的安全性與有效性。治療組98例服用頭孢他美,每次250~500mg,每天2次,對照組95例服用頭孢克肟,每次200mg,每天2次,連續7~14天。結果治療有效率分別爲95%和94%,細菌高度敏感百分率爲98%和96%,細菌學清除率爲96%和94%。將167例細菌感染患者隨機分成試驗組59例、對照組56例、開放組52例,評價有效性及安全性。治療組服用頭孢他美,每次400mg,每天2次,對照組服用頭孢克肟,每次200mg,每天2次,連續7~14天。結果治療組與對照組治療痊癒率分別爲74.5%和83.14%,有效率爲91.5%和91.07%,細菌學清除率爲96%和95.7%。開放組的痊癒率和有效率爲80.77%和92.3%,細菌學清除率爲100%。三組的不良反應發生率爲8.47%、8.93%和5.77%。頭孢他美對尿路感染有效率可達91.2%,對皮膚和軟組織感染有效率78%,對婦產科感染有效率92%~97%,頭孢他美對G+和G-菌均有廣譜抗菌作用,尤其對G-菌抗菌活力強。頭孢他美對梅毒螺旋體有一定作用。但對厭氧菌幾無作用。大多數假單胞菌屬和G-非發酵桿菌對頭孢他美耐藥。