1 培維索孟介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Pegvisomant
1.3 別名
索瑪沃；Somavert
1.4 分類
1.5 劑型
10mg；15mg；20mg。
1.6 培維索孟的藥理作用
培維索孟爲生長激素（growth hormone，GH）受體拮抗劑。生長激素受生長激素釋放激素（GHRH）和生長抑素（SMS）調節，循環中的生長激素與周圍組織（如肌肉、肝臟、骨組織）中的生長激素受體（GHR）結合導致胰島素樣生長因子-樣生長因子-1的分泌，對靶組織產生生長刺激作用。培維索孟爲GH類似物，能與GHR1的位點結合，從而抑制GH與GHR的結合，使肢端肥大症（也稱巨人症）患者的胰島素樣生長因子-樣生長因子-1的濃度達到正常水平。
1.7 培維索孟的藥代動力學
皮下注射培維索孟後33～77h血藥濃度達高峯，與靜注10mg相比，皮下注射20mg的平均吸收率爲57%。表觀分佈容積爲7L，表示培維索孟無組織分佈。皮下注射後，培維索孟的峯濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）不隨劑量成比例增加。每天皮下注射培維索孟10mg、15mg、20mg，12周後血漿藥物濃度分別爲（6.6±1.33）μg/ml、（16.0±2.2）μg/ml、（27.0±3.1）μg/ml。培維索孟分子與聚乙二醇通過共價鍵結合，降低了清除率。每天皮下注射培維索孟10～20mg，多次給藥後平均清除率爲28～36ml/h，清除率隨體重的增加而增加。單劑量或多劑量給藥後平均半衰期爲6天，給藥96h後，尿中回收率不足1%。
1.8 培維索孟的適應證
用於降低肢端肥大症患者的胰島素樣生長因子-樣生長因子-1濃度。
1.9 培維索孟的禁忌證
對培維索孟過敏者禁用。
1.10 注意事項
1．培維索孟生殖毒性分級爲B，孕婦慎用。尚不知培維索孟是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。老年人應慎用，並從小劑量開始。
2．可能引起垂體瘤生長，治療過程中，必須密切關注垂體瘤的體積。
4．培維索孟可使肢端肥大症患者中低水平的TC、LDL、脂蛋白B、高脂蛋白A恢復正常。
5．培維索孟過量可引起疲乏加重，出現藥物過量後應停止用藥，直到IGF-1達到或超過正常水平。
1.11 培維索孟的不良反應
1.感染（包括上呼吸道感染、水皰、耳部感染）、疼痛、注射部位反應、意外傷害、背痛、流感樣症狀、胸痛。
1.12 培維索孟的用法用量
負荷劑量40mg。維持劑量從10mg開始，每4～6周檢測血漿IIGF-1濃度，如果IGF-1濃度高於正常值，培維索孟劑量增加5mg，直到IGF-1濃度達到正常範圍，肢端肥大症狀得到緩解。最大維持劑量不得超過每天30mg。
1.13 藥物相互作用
1．生長激素能通過降低胰島素的敏感性而降低胰島素的糖代謝作用，培維索孟爲生長激素受體拮抗劑，可能提高胰島素的敏感性，與胰島素或口服降血糖藥合用應適當降低降血糖藥劑量。