3 替普瑞酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Teprenone
3.3 別名
施維舒；戊四烯酮；E-671；Selbex；Teprenonum；Tetraprenylacetone；Tetrenone
3.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.5 劑型
1.膠囊：50mg；
2.顆粒：1g（100mg）。
3.6 替普瑞酮的藥理作用
1.廣譜的抗潰瘍作用：替普瑞酮不影響胃的正常生理功能，對各種實驗性潰瘍（如寒冷束縛應激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸以及燒灼所致），以及各種實驗性胃黏膜病變（如鹽酸/阿司匹林、乙醇、放射線所致）均確認有較強的抗潰瘍作用和胃黏膜病變的改善作用，而H2受體拮抗藥或抗膽鹼能藥則無此藥理作用；
2.促進高分子糖蛋白、磷脂的生物合成：替普瑞酮可促進胃黏膜微粒體中糖脂質中間體的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂質濃度，從而提高黏膜的防禦功能；
3.維持胃黏膜增生區細胞的穩定：替普瑞酮能改善氫化可的松引起的胃黏膜增殖區細胞繁殖能力低下，保持胃黏膜細胞增殖區的穩定性，促使損傷癒合；
4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力：替普瑞酮通過改變磷脂的流動性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，從而促進內源性前列腺素的合成。
3.7 替普瑞酮的藥代動力學
替普瑞酮口服後迅速自胃腸道吸收，並廣泛分佈於各組織，尤以消化道、肝臟、腎上腺、腎臟、胰腺中濃度爲高。上述器官中的藥物分佈濃度均比血濃度高，腦組織及睾丸中的藥物分佈濃度與血濃度約相等。藥物在胃內分佈時，尤以潰瘍部位原藥濃度最高，其平均藥物濃度較周圍組織約高10倍。健康成人以交叉法飯後服用替普瑞酮膠囊或顆粒劑150mg，約5h後血藥濃度達峯值，其中膠囊達峯濃度爲1296ng/ml，以後逐漸降低。10h後出現第2次血藥濃度高峯，但較第1次爲低，其中膠囊達峯濃度爲675ng/ml，顆粒劑達峯濃度爲604ng/ml，明顯呈雙相性。其原因是由於替普瑞酮達血藥濃度峯值的時間差所致。兩種劑型的生物利用度未見差異。替普瑞酮在肝臟代謝極少，84.8%以藥物原形排出。服藥3天內27.7%由呼吸道清除；4天內22.7%自腎臟排泄，29.3%隨糞便排泄。
3.8 替普瑞酮的適應證
1.胃潰瘍。對臨牀上認爲難治的潰瘍病，如70歲以上患者，或潰瘍大於21mm者，或潰瘍第二次復發者均有效。
2.急性胃炎。
3.慢性胃炎的急性加重期。
3.9 替普瑞酮的禁忌證
孕婦、哺乳婦女、兒童禁用。
3.10 注意事項
3.11 替普瑞酮的不良反應
1.可出現便祕、腹脹、腹瀉、口渴、噁心、腹痛等症狀，也可出現天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）及丙氨酸氨基轉移酶（ALT）輕度升高。
4.其他：有時會出現血清總膽固醇升高、上瞼發紅或發熱等症狀。
3.12 替普瑞酮的用法用量
每次1粒膠囊（50mg）或顆粒劑0.5g（含替普瑞酮50mg），每天3次，均於飯後30min內服用。可根據年齡、症狀酌情適當增減。