吉瑞替尼

新型抗腫瘤藥物 血液腫瘤用藥 藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

jí ruì tì ní

2 英文參考

Gilteritinib

3 藥品名稱

吉瑞替尼

Gilteritinib

5 是否需要檢測靶點

6 製劑與規格

片劑:40mg

7 適應

本品用於治療採用經充分驗證檢測方法檢測到攜帶FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)突變的複發性或難治性急性髓系白血病(AML)成人患者

8 合理用藥要點

1.在使用富馬酸吉瑞替尼片之前,複發性或難治性AML患者必須確定其外周血或骨髓具有FLT3突變[內部串聯重複(ITD)或酪氨酸激酶域(TKD)]。

2.應當按照相關疾病指南,治療前做基線評估,治療期間定期監測血液學細胞遺傳學分子生物學反應

3.富馬酸吉瑞替尼片的推薦起始劑量爲120mg,每天一次,每28天爲一個治療週期。口服給藥,整片用水送服,不得掰開或碾碎,每天大約同一時間服用。如漏服或未在原計劃時間服藥,可以在當日內儘快服用,但應在下一次按計劃服藥的 12 小時前補服,第二天繼續正常計劃時間服藥。治療中根據療效和不良反應調整劑量

4.本品治療應持續進行,直至患者不再有臨牀獲益或出現不可耐受的毒性。由於臨牀緩解可能會延遲,因此,應考慮以處方劑量持續治療長達至6個治療週期,確保有充分時間達到臨牀緩解。

5.如果治療4周後未實現以下幾種情形之一,則應在患者耐受或臨牀有保證的情況下,將劑量增至200mg每天一次:(1)完全緩解(CR)。(2)除血小板恢復不完全(血小板<100×109/L),其他標準達到完全緩解(CRp)。(3)除仍有中性粒細胞減少症(中性粒細胞<1×109/L),伴或不伴血小板完全恢復,其他標準達到完全緩解(CRi)。

6.應在治療開始前,第1個治療週期的每週,第2個治療週期的第2周,和之後的每個治療週期進行血細胞計數和血液生化評估(包括肌酸磷酸激酶)。

7.應在給予本品治療開始前,第1個週期的第8天和第15天,以及後續2個週期治療開始前進心電圖檢查。QTc間期延長(>500ms)的患者應中斷治療並降低本品的劑量

8.常見不良事件(≥10%)爲ALT升高、AST升高、貧血血小板減少症、中性粒細胞減少性發熱血小板計數減少、腹瀉噁心、血鹼性磷酸酶升高、疲乏、白細胞計數減少、血肌酸磷酸激酶升高。

9.本品主要經CYP3A4酶代謝,應避免與強效CYP3A/P-糖蛋白誘導劑聯合使用。與強效CYP3A和/或P-糖蛋白抑制劑聯合使用時,本品的暴露量增加約1.5倍。

10.本品可能降低靶向5HT2B受體或σ非特異性受體藥物(如艾司西酞普蘭氟西汀舍曲林)的療效。除非確認患者獲益大於風險,否則應避免這些藥物與本品的聯合使用。

11.輕中度肝功能損傷患者無需調整劑量。不建議在重度肝功能損傷患者中使用本品,因爲尚未在該人羣中進行安全性和有效性評價。

12.根據羣體藥代動力學模型評價,輕中度腎功能損傷患者無需調整劑量。尚無重度腎功能損傷患者的臨牀經驗

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