3 溴苄胺介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Bretylium
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
0.1g。
2.注射劑:250mg/2mL、500mg/10mL、1000mg/20mL。
3.6 溴苄胺的藥理作用
溴苄溴苄胺屬Ⅲ類抗心律失常藥物。延長心肌動作電位時程及有效不應期但並不改變兩者的比值,能提高室顫閾,能促進受損心肌細胞的電生理特性恢復至正常,這可能是其抗心律失常的主要機制。溴苄胺對心肌自律性細胞抑制作用小,因此一般不減慢心率,對房室結和其他傳導組織幾乎沒有抑制作用。該藥的特殊之處是具有“化學性交感神經阻斷”作用,即先聚積在交感神經末梢,促使儲存的去甲腎上腺上腺上腺素釋放引起血壓升高,然後又抑制後者的進一步釋放使血壓降低。這一作用與溴苄胺具有抗心律失常作用之間是否存在一定的聯繫目前並不十分清楚。其增強心肌收縮力作用是直接作用或由兒茶酚胺釋放介導所致也尚難肯定。
3.7 溴苄胺的藥代動力學
溴苄溴苄胺靜注後廣泛分佈於各組織中,半衰期約7.8h,不經肝代謝,幾乎完全以原形自腎排泄。目前已很少用口服制劑。肌注給藥也極少用。
3.8 溴苄胺的適應證
適用於治療及預防心室顫動,也適用於對常規第一線抗心律失常藥物無效的致命性室性心律失常,如頻發室性期前收縮、短陣室性心動過速、心室撲動、心室顫動等的治療。對心肌梗塞、銻中毒時出現的室性心律失常也有效。
3.9 溴苄胺的禁忌證
2.腎功能障礙、高熱、主動脈狹窄、肺動脈高壓及其它有心排出量減低的情況者慎用。
3.10 注意事項
1.溴苄胺僅用於短程治療致命性室性心律失常,一般不作首選用藥。
2.限定在ICU、CCU或具備對血壓及心律失常進行持續監測的單位中使用。病人應取平臥位,當收縮壓低於lOkPa(75mmHg)時,則應滴注多巴胺或去甲腎上腺上腺上腺素。使用兒茶酚胺類藥物時也應密切觀察血壓,因溴苄胺可增強其縮血管效應。
3.肌注時每次不應超過5mL,避免傷及大神經,且注射部位要常更換。
4.在腎功能不全患者中使用溴苄胺時應減量。血透可以加速溴苄胺的清除。
5.在嚴重主動脈狹窄或肺高壓病人中應儘量避免使用溴苄胺,必須使用而又出現低血壓時應迅速予以血管加壓藥物。
3.11 溴苄胺的不良反應
3.偶見短陣高血壓、室性早搏或原心律失常加重等,與溴苄胺早期促去甲腎上腺上腺上腺素釋放作用有關。
3.12 溴苄胺的用法用量
1.無須稀釋,按5mg/kg劑量直接靜脈推注。療效不佳時增至10mg/kg,必要時可重複用藥。上述負荷量後,以葡萄糖液或生理鹽水稀釋溴苄胺按每分鐘1mg~2mg速度緩慢維持靜脈滴注或以5m/kg~10m/kg劑量稀釋後快速滴注,滴注時間要求在8min以上,每6h 1次。
2.治療其他室性心律失常:①靜脈注射,首劑5m/kg~10mg/kg,稀釋後快速滴注,在8min以上滴完。無效時1h~2h後重復1次,再按上述方法維持治療。②肌肉注射,首劑5mg/~10mg/kg。無效時1h~2h後再肌注1次。維持治療時每6h~8h 1次。肌肉注射時不必稀釋溴苄胺。