3 吡洛芬介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Pirprofen
3.3 別名
靈加消；吡咯布洛芬；吡丙芬；吡咯芬；吡洛布洛芬；吡氯布洛芬；比丙芬；Rengasil
3.4 分類
3.5 劑型
1.膠囊：200mg，400mg；
2.注射劑（粉）：400mg。
3.6 吡洛芬的藥理作用
吡洛芬爲布洛芬的衍生物，具有顯著的抗風溼、鎮痛、消炎、解熱作用。動物實驗和大量臨牀研究表明，吡洛芬能抑制PG合成酶，並對白細胞的趨化性、血小板的黏着和聚集有抑制作用。其鎮痛作用較水楊酸類藥物強10倍，但其抗風溼療效不如後者。用於風溼性關節炎及類風溼性關節炎，可使一些典型症狀（如靜止和運動時的疼痛、清晨僵直、關節壓痛和腫脹）有明顯的改善，功能也有提高；對一些非風溼病所致的中、重度疼痛亦能發揮可靠的鎮痛作用。吡洛芬與其他非甾體消炎藥不同點爲，對關節軟骨無不良影響，因而特別適用於需長期治療的骨關節疾病。
3.7 吡洛芬的藥代動力學
吡洛芬口服吸收迅速而完全，且不受食物和抗酸劑的影響。分佈於體內各組織，能通過關節腔，少量透過血-腦脊液屏障，也可透過胎盤屏障，可進入乳汁。一次給藥，tmax1～2h，t1/2約6h，與血漿蛋白結合率爲99.8％。一次服藥量約80％在24h內以代謝物的形式自腎臟排泄，約5％以原形自腎臟排泄，約8％以代謝物形式自糞便排泄。吡洛芬口服與肌內注射時的生物利用度相同，不受首過效應的影響。給患者肌內注射400mg，Cmax32.6μg/ml，tmax3.9h，每小時Ke0.098，t1/2β7.4h。
3.8 吡洛芬的適應證
風溼病及風溼性關節炎、類風溼性關節炎、關節黏連性脊椎炎、腰痛和坐骨神經痛以及非風溼病引起的中至重度疼痛。
3.9 吡洛芬的禁忌證
消化道潰瘍，嚴重肝腎功能損害、對水楊酸類以及其他抑制PG合成酶的藥物過敏者禁用。
3.10 注意事項
有出血傾向及正在接受抗凝藥物治療的患者、具消化道潰瘍病史者、具胃腸道出血病史者、孕婦、哺乳婦及14歲以下兒童慎用。
3.11 吡洛芬的不良反應
偶見噁心、心口灼熱、上腹疼痛或腹瀉。在超過2個月的治療中，偶見消化潰瘍及ALT、AST短暫升高。偶見輕度藥物紅斑的報道，可自行恢復。注射時偶見局部疼痛，應立即停止注射。
3.12 吡洛芬的用法用量
肌內注射，每天1次，400mg。嚴重者可每天2次，或注射400mg另外再口服，每天不得超過1200mg。口服，每天2次，每次400mg，維持量爲每天600mg。嚴重病例，每天3次，每次400mg，連服1～2周。用於鎮痛，每次口服400mg。對腎功能損害患者劑量酌減。服用吡洛芬要大量飲水，餐中或餐後服。
3.13 藥物相互作用
吡洛芬可增強血小板凝集抑制劑的作用。與中樞神經抑制藥合用，可增強鎮痛效應。與皮質激素合用雖可增強療效，但也可誘發潰瘍出血。臨牀調查以每天800mg與格列本脲或氯丙胺合用，不影響後者的療效。對苯丙羥基香豆素的作用沒有影響。
3.14 專家點評
脊柱損傷46％，痛風86％，外傷後損傷69％，風溼病74％。其中有115例出現輕度上腹部疼痛，75例表現爲中度，另120例因此停藥，腹瀉、頭痛、眩暈及皮疹的發生率3％。