1 概述
長春西丁爲腦血管擴張藥,選擇性地增加腦血流量,改善腦組織代謝。主要用於治療腦梗死後遺症、腦出血後遺症、腦動脈硬化症等,也可用於治療視網膜血管硬化及血管痙攣、老年性耳聾及眩暈。本藥主要損害神經系統、消化系統及引起過敏反應等。
2 長春西丁介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Vinpocetine , Calan
2.3 別名
長春西汀;阿撲長春胺酸乙酯;阿樸長春胺酸乙酯;阿普長春胺酸乙酯;長春酸乙酯;長春乙酯;卡蘭;康維腦;去水高長春胺;Apovincaminic Acid Ethyl Ester;Calan
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑:5mg;
2.注射劑:10mg(2ml)。
2.6 長春西丁的藥理作用
具有腦血管擴張和加強代謝活性的作用。長春西汀的藥理作用複雜多樣,有的還未得到很好的證實,作用機制也還不明確。目前還沒有一個作用能解釋該藥在臨牀應用中所有的好處。體內試驗表明,在正常情況下或動脈缺氧時,長春西汀能增加腦部血流,而對外周血流沒有明顯的影響,因此說明長春西汀具有選擇性血管擴張作用。但是,這種選擇性作用在離體試驗中並未得到證實,其他研究者的體內試驗也沒有證實這種腦血管擴張效應。在動物研究中報道長春西汀具有腦代謝刺激活性,在缺氧和三烷基錫引起腦水腫時能延長生存率。抗缺氧的活性也在窒息性缺氧和低比重性或貧血性缺氧模型中有報道。
2.7 長春西丁的藥代動力學
5ng/ml到20~60ng/ml,重複給藥未發現藥物蓄積。口服生物利用度7%~57%,進食對吸收的影響明顯(和食物一起服用的生物利用度爲60%~100%)分佈t1/2爲0.14h,分佈容積爲3L/kg。藥物不被血漿中的酯酶水解,肝臟代謝,代謝產物Apovin-caminic酸(VAV)無活性。腎臟排泄量不明確,僅小量以原形從尿中排出,大部分在24h內以VAV及其他代謝產物的形式排出。母體化合物清除t1/2爲1~2.5h。口服長春西汀後清除t1/2爲1~2h;靜脈給藥後t1/2爲2~2.5h;代謝產物的t1/2爲2h。口服片劑,宜進餐時服用。
2.8 長春西丁的適應證
臨牀用於治療由於大腦血液循環障礙而引起的精神性或神經性症狀,如因腦栓塞、腦出血後遺症、腦動脈硬化症等引起的眩暈、頭沉、頭昏、頭痛、記憶力減退、行動障礙、語言障礙等。此外,還可應用於高血壓腦病、腦血管痙攣、腦動脈內膜炎、進行性腦血管硬化。在眼科方面,用於視網膜和脈絡膜血管硬化及血管痙攣。在耳科方面,用於治療老年性耳聾、眩暈等。
2.9 長春西丁的禁忌證
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
2.10 注意事項
2.出現過敏反應立即停藥。
2.11 長春西丁的不良反應
長期口服給藥可出現收縮壓和舒張壓輕度下降,中樞症狀如頭暈、壓力性頭痛、一過性睡眠紊亂、內心不安、服藥期間偶見胃不適、食慾減退、腹痛、腹瀉等消化道反應,偶爾出現面部潮紅,少見白細胞減少、血清轉氨酶升高以及血尿素氮升高等不良反應。
2.12 長春西丁的用法用量
1.口服:每次5~10mg(1~2片),每天3次。
2.靜脈滴注:對急性病例,每次10mg,每天3次,或以氯化鈉注射劑稀釋5倍靜脈滴注。
2.13 藥物相互作用
不能與肝素同時應用。用華法林治療的患者給予長春西汀後對凝血酶原時原時間的影響很小,可能無臨牀意義。但在合用華法林與長春西汀的患者,應常規監測INR值,必要時可將華法林的劑量稍作調整。
2.14 專家點評
長春西丁系從小蔓長春花中提取的生物鹼的衍生物。對腦缺血有保護作用。能改善腦梗死後遺症、腦出血後遺症、腦動脈硬化等的各種症狀。長春西丁能增加腦部血流,而對外周血流沒有明顯的影響,因此說明長春西汀具有選擇性血管擴張作用。
3 長春西丁中毒
長春西丁(長春乙酯、康維腦、阿普長春胺酸乙脂、卡蘭)爲腦血管擴張藥,選擇性地增加腦血流量,改善腦組織代謝。主要用於治療腦梗死後遺症、腦出血後遺症、腦動脈硬化症等,也可用於治療視網膜血管硬化及血管痙攣、老年性耳聾及眩暈。口服每次5~10mg,3/d,每次靜注或靜點10mg,加人生理鹽水稀釋至5倍。小鼠口服LD50爲534mg/kg,靜注LD50爲58.7mg/kg。本藥主要損害神經系統、消化系統及引起過敏反應等。[1]
3.1 臨牀表現
1.不良反應
顏面潮紅、頭昏、頭痛、眩暈、心動過速、噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹脹、腹瀉。
2.中毒表現
(1)血壓低、白細胞減少、尿素氮增高及ALT、AST、LDH升高等。
3.2 治療
對症治療。
4 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:155.