3 阿米三嗪/蘿巴新介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Almitrine/Raubasine
3.3 別名
都可喜;複方阿米三嗪片;阿米三嗪-蘿巴新;福裏衡;三甲磺酸烯丙哌三嗪-阿嗎鹼;Almitrine Bismesylate-Raubasine;Almitrineand Raubasine;Duxil
3.4 分類
神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 神經細胞活化劑
3.5 劑型
3.6 阿米三嗪/蘿巴新的藥理作用
1。通過阿米三嗪發揮主要藥理作用。阿米三嗪可作用於頸動脈體化學感受器,興奮呼吸,從而加強肺泡-毛細血管的氣體交換,增加動脈血氧分分壓和血氧飽和飽和度。蘿巴新可提高腦血管功能不全者腦神經元內線粒體呼吸控制率,增強阿米三嗪的作用強度和作用維持時間。兩者合用,可使腦皮質氧分分壓增高,腦組織氧含量增加,改善腦組織對葡萄糖的攝取和利用,恢復有氧代謝,增加細胞的能量供應,從而使腦功能得到改善和加強。
3.7 阿米三嗪/蘿巴新的藥代動力學
阿米三嗪吸收緩慢,達峯時間爲3.5±1.2h,峯濃度爲78.5±52.9ng/ml。表觀分佈容積爲2974.5±2757.5L,分佈半衰期爲2.0~2.5h。在肝臟中代謝。阿米三嗪及其代謝產物主要由膽汁排泄,無活性代謝產物通過糞便排出,其餘通過尿液排出。血漿清除率爲每小時37.98±16.55L。血漿消除半衰期爲47.7±28.0h。蘿巴新吸收較快,達峯時間爲1.3±0.8h,峯濃度爲130.5±95.1ng/ml。AUC爲每小時每毫升346.0±241.0ng。表觀分佈容積爲934.1±829.6L,分佈半衰期爲0.6±0.22h。血漿清除率爲每小時112.94±132.92L。血漿消除半衰期分別爲6.1±3.2h。
3.8 阿米三嗪/蘿巴新的適應證
1.主要用於亞急性和慢性腦供血不足、腦缺血後遺症。
2.也可用於老年人認知和慢性感覺神經損害的有關症狀及糾正老年精神行爲障礙。
3.還可用於缺血所致的脈絡膜、視網膜功能障礙,以及耳蝸前庭功能失調等。
3.9 阿米三嗪/蘿巴新的禁忌證
1.對阿米三嗪/蘿巴新各成分過敏者;
3.10 注意事項
1.孕婦。
3.不可作爲特異性降壓藥的替代治療。
4.如長期存在肢端感覺異常應停止用藥。
5.體重下降超過5%停止用藥。
3.11 阿米三嗪/蘿巴新的不良反應
1.長期治療達1年或1年以上的病例,可能出現體重下降及外周神經疾病(如下肢感覺異常,表現爲針刺感、蟻走感,麻痹感等)。
2.其他不良反應還有噁心、嘔吐、胃痛、上腹燒灼感和沉重感、消化不良、排便異常、睡眠障礙(如失眠、瞌睡)、興奮、焦慮、心悸、眩暈等。據國外資料報道,阿米三嗪/蘿巴新還可能引起可逆性乳酸中毒、記憶障礙、尿急、胸悶,呼吸困難、肌肉麻木、肌肉抽搐及肝功能損害(表現爲丙氨酸氨基轉移酶升高,凝血酶原時原時間降低)。
3.12 阿米三嗪/蘿巴新的用法用量
每天早晚各1片,維持劑量每次1片,每天1次,餐後服,療程視病情而定。
3.13 藥物相互作用
2.阿米三嗪/蘿巴新與硝苯地平合用,可降低阿米三嗪/蘿巴新療效。
3.阿米三嗪/蘿巴新應避免與單胺氧化抑制藥及含阿米三嗪的其他藥物聯合應用。
3.14 專家點評
阿米三嗪/蘿巴新是一種二甲磺酸烯丙哌三嗪和阿嗎鹼的複方製劑。爲具有充盈動脈血氧作用的新藥。具有改善微循環,提高血氧濃度作用,改善大腦利用氧的能力。阿米三嗪/蘿巴新的獨特之處是可增加動脈血氧的作用,故可用於治療需要氧的血管性和代謝性疾患。