3 概述
枳實導滯丸記載於《內外傷辨惑論》卷下，其組成爲大黃9g、枳實9g、神曲9g、茯苓6g、黃芩6g、黃連6g、白朮6g、澤瀉6g，具有消食導滯，清熱祛溼之功效。主治溼熱食積。本方爲主治食積溼熱，內阻腸胃之常用方劑。現代常用於治療胃腸功能紊亂、慢性痢疾等屬溼熱積滯者。
枳實導滯丸中各味中藥具有強大而廣譜的抗病原微生物作用，而且有消除耐藥質粒，抗內毒素、外毒素作用，因此對急性胃腸功能紊亂應有一定治療作用。值得重視的是該方劑不僅具有抗肝硬化、抗潰瘍和利膽作用，更重要的是其中4味中藥對胃腸功能可依機體機能狀態而具有雙相調節作用，從而可使胃腸功能紊亂恢復到正常水平；該方劑不僅具有強大的抗炎、抗氧化損傷作用，而且對免疫系統有一定增強、促進調節作用，對神經系統有一定保護、調節作用，這對引起胃腸功能紊亂的神經精神因素原因尤爲必要；同時還發現該方劑具有強心、抗心律失常、改善微循環及血液流變學作用，而且對腎臟功能有保護和利尿作用，還有抗腫瘤以及影響脂肪、糖代謝的作用，因此該方劑應用範圍可適當擴大。[1]
6 組成
大黃一兩，枳實（麩炒，去瓤）、神曲（炒）各五錢，茯苓（去皮）、黃芩（去腐）、黃連（揀淨）、白朮各三錢，澤瀉二錢[2]。
大黃十兩，枳實（麩炒，去瓤）、炒神曲各五錢，茯苓（去皮）、黃芩、黃連、白朮各三錢，澤瀉二錢[3]。
大黃1兩，枳實（麩炒、去瓤）5錢，神曲（炒）5錢，茯苓（去皮）3錢，黃芩（去腐）3錢，黃連（揀淨）3錢，白朮3錢，澤瀉2錢。
7 枳實導滯丸的功效與主治
《內外傷辨》卷下之枳實導滯丸具有消食導滯，清熱祛溼之功效。主治溼熱食積。症見脘腹脹痛，下痢泄瀉，或大便祕結，小便短赤，舌苔黃膩，脈沉有力。[4]
枳實導滯丸功能消導積滯，清熱祛溼[4]。治積滯內阻，生溼蘊熱，脘腹痞滿，悶亂不安，食慾不振，大便祕結，或瀉痢後重，舌紅苔黃膩，脈沉實[4]。
枳實導滯丸具有祛溼清熱，消積導滯的功效。主治傷溼熱之物，不得施化，而作痞滿，悶亂不安；脾胃溼熱引起的胸滿腹痛，消化不良，積滯瀉泄，或下痢膿血，裏急後重。
9 方解
本方主治爲溼熱食積、內阻腸胃所致的溼熱食積證，治以消食導滯、清熱祛溼。方中重用大黃，苦寒瀉下，攻積瀉熱，使積熱從大便而下，爲君藥。枳實行氣導滯，消積除脹滿；神曲消食化滯而和胃，共助大黃以攻積導滯，爲臣藥。黃芩、黃連苦寒，清熱燥溼而止痢；茯苓、澤瀉利水滲溼而止瀉；白朮燥溼健脾，使攻積而不傷正，均爲佐藥。諸藥相合，共成消食導滯，清熱祛溼之劑，使食消積去，溼化熱清，諸症自愈。[4]
本方治證爲溼熱食積，內阻腸胃所致。積滯內停，氣機壅塞，傳導失司，故脘腹脹痛，大便祕結。食積不消，溼熱不化，下迫於腸，則泄瀉下痢。治宜消食導滯，清熱祛溼。本方乃消法與下法並用之劑，用於泄瀉、下痢，亦屬“通因通用”之法。[5]
10 臨牀運用
枳實導滯丸爲主治食積溼熱，內阻腸胃之常用方劑。以脘腹脹痛，大便失常，苔黃膩，脈沉有力爲證治要點。[5]
10.1 加減法
若脹滿較重，裏急後重者，可酌加木香、檳榔等以理氣導滯[5]。
10.2 使用禁忌
11 枳實導滯丸的現代適應證
近代常用於急性腸炎，細菌性痢疾，胃腸功能紊亂等[5][5]。
枳實導滯丸適用於胃腸功能紊亂、慢性痢疾等屬溼熱積滯者，可加減用之[5]。
11.1 胃腸功能紊亂
胃腸功能紊亂現稱功能性胃腸病，是一組表現爲慢性或反覆發作性的胃腸道綜合徵。臨牀上分兩種情況，第一種是功能性消化不良（見平胃散消化功能紊亂一節）；第二種是腸易激綜合徵，是一種以腹痛及／或腹部不適伴排便習慣改變爲特徵的功能性腸病，須經檢查排除引起這些症狀的器質性疾病。該病病因不清，與多種因素有關，目前認爲胃腸動力學異常和內臟感覺異常是該病病理學基礎，腸道感染和精神心理障礙是該病發病的重要因素。臨牀起病隱匿，症狀反覆發作或慢性遷延，主要表現爲部位不定的腹痛，排便或排氣後緩解一；腹瀉但無膿血便或與便祕交替；常伴失眠、焦慮、頭痛等精神症狀。[5]
11.2 慢性痢疾與急性菌痢
慢性痢疾與急性菌痢病因機制相同，僅是慢性菌痢反覆發作或遷延不愈，病程超過2個月以上。
慢性痢疾主要是由於急性細菌性痢疾治療不徹底轉變而來，病程超過2個月即爲慢性痢疾。致病菌爲痢疾桿菌，病變主要在乙狀結腸及降結腸，腸黏膜充血水腫、出血，臨牀上主要表現爲長期的左下腹疼痛，裏急後重和膿血便。
細菌性痢疾簡稱菌痢，是由志賀菌屬引起的經糞口傳播的一種腸道傳染病。當人體抵抗力低下時，志賀菌進入消化道後侵入結腸上皮細胞，經基底膜進入固有層，並在其中繁殖，釋放毒素引起腸黏膜炎症反應和固有層小血管循環障礙，黏膜表面大量黏液膿性滲出物覆蓋，嚴重者腸黏膜上皮細胞大片壞死，脫落後形成潰瘍；輕者腸黏膜僅瀰漫性充血水腫；慢性者黏膜水腫和腸壁增厚、瘢痕或息肉形成；中毒型痢疾腸黏膜僅見充血水腫，少有潰瘍形成，突出病變爲全身多臟器微血管痙攣或通透性增加，大腦及腦幹水腫，部分腎上腺充血，腎上腺皮質充血或萎縮。普通型菌痢主要表現爲發熱、膿血便伴裏急後重，急性者病程1～2周；慢型者病程大於2個月；中毒型痢疾起病急驟高熱、驚厥，休克型常表現爲循環衰竭如四肢冰涼，皮膚紫花，血壓下降，無尿或少尿；腦型者表現爲意識障礙、呼吸衰竭等腦水腫表現；普通型者具有休克和腦型兩種表現。
12 枳實導滯丸的藥理作用
枳實導滯丸中各味中藥具有強大而廣譜的抗病原微生物作用，而且有消除耐藥質粒，抗內毒素、外毒素作用，因此對急性胃腸功能紊亂應有一定治療作用。值得重視的是該方劑不僅具有抗肝硬化、抗潰瘍和利膽作用，更重要的是其中4味中藥對胃腸功能可依機體機能狀態而具有雙相調節作用，從而可使胃腸功能紊亂恢復到正常水平；該方劑不僅具有強大的抗炎、抗氧化損傷作用，而且對免疫系統有一定增強、促進調節作用，對神經系統有一定保護、調節作用，這對引起胃腸功能紊亂的神經精神因素原因尤爲必要；同時還發現該方劑具有強心、抗心律失常、改善微循環及血液流變學作用，而且對腎臟功能有保護和利尿作用，還有抗腫瘤以及影響脂肪、糖代謝的作用，因此該方劑應用範圍可適當擴大。[5]
12.1 對病原微生物的影響
枳實導滯丸不僅有強大而廣譜的抗病原微生物作用，而且還能消除耐藥菌質粒作用，有抗內毒素、抗外毒素作用[6]。
君藥大黃及其所含大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素等對多種病原微生物均有抑制作用，對葡萄球菌、鏈球菌、淋球菌最敏感，其次是白喉桿菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、枯草桿菌，同時大黃素對腸道最佔優勢的厭氧脆弱擬桿菌有抗菌活性，特別是對急慢性胃炎常見致病菌幽門螺旋桿菌有很強抑制作用，其抑菌機制主要是抑制菌體糖和糖代謝中間產物的氧化和脫氫，抑制蛋白質及核酸合成；大黃煎劑，水醇、醚提取物對許蘭黃癬菌、同心性毛癬菌等多種真菌均有較高的抑制作用，同時對流感病毒、單純皰疹病毒、乙肝病毒、柯薩奇病毒、鉅細胞病毒等均有較強的抑制作用，對阿米巴原蟲、陰道滴蟲也有一定的抑制作用。臣藥枳實所含柚皮苷元、橙皮素對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌均有抑制作用；柚皮苷對酵母菌和真菌也有抑制作用；柚皮苷、柚皮苷元或（和）其鹽或酯有抗病毒作用，有助於艾滋病的治療。佐藥黃芩煎劑除對大黃所抑殺的細菌均有抑殺作用外，還對霍亂弧菌、副傷寒桿菌、溶血型鏈球菌、變形桿菌、肺炎鏈球菌、人型和牛型結核桿菌等有抑制作用；黃芩苷能減輕金黃色葡萄球菌外毒素誘發的病理損害，對大腸桿菌的耐藥質粒（R質粒）具有消除作用，同時還有抗內毒素作用，能減輕內毒素對細胞膜結構的損傷作用；黃芩水浸劑對多種致病性皮膚真菌也有抑制作用，同時對流感病毒、HIV-1等病毒均有抑制作用。黃連及小檗鹼也具有廣譜抗菌作用，除對上述絕大部分細菌均有抑殺作用外，還對幽門螺旋桿菌、銅綠假單胞桿菌有抑制作用，對流感病毒、新城雞瘟病毒、柯薩奇B3病毒、牙周致病菌、阿米巴原蟲等均有抑制作用；黃連煎劑及水浸劑對堇色毛癬菌及白色念珠菌等10餘種皮膚致病性真菌也有抑制作用；黃連抑菌的機理主要是抑制細菌的糖代謝、抑制核酸及蛋白質的合成，破壞細菌的結構；更重要的是黃連及小檗鹼能消除耐藥菌的耐藥質粒，減少或抑制耐藥菌的產生，提高機體對細菌內毒素的耐受能力，對抗細菌外毒素。茯苓煎劑對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌等均有抑制作用，其乙醇提取物還能抑殺鉤端螺旋體。白朮水浸劑對絮狀表皮癬菌、星形奴卡菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎雙球菌、枯草桿菌等均有抑制作用。[6]
12.2 對消化系統功能的影響
枳實導滯丸有強大的保肝利膽、抗肝硬化、抗胃潰瘍作用，值得重視的該方劑中有4味中藥大黃、枳實、黃連、白朮依機能狀態對胃腸運動均呈雙相調節作用，這可能就是該方劑能治療胃腸功能紊亂的主要原因所在。[6]
君藥大黃具有顯著的保肝利膽作用，能明顯減輕肝細胞變性、壞死，促進肝細胞RNA合成及肝細胞再生，刺激人體產生干擾素，抑制病毒繁殖，改善肝臟微循環；同時能疏通肝內毛細膽管，促進膽汁分泌，促進膽囊收縮，鬆弛膽囊Oddi's括約肌，促進膽汁排泄；能促進胃黏膜合成PGE，增強胃黏膜的屏障作用，保護胃黏膜，大黃鞣質可減少胃潰瘍胃液分泌，降低胃酸度，抑制幽門螺旋桿菌，因而具有抗潰瘍作用；對急性胰腺炎能減輕其病理損傷，促進其恢復，對多種胰酶有抑制作用，能防止糜蛋白酶或酒精誘發的急性水腫型或出血壞死型胰腺炎的發生和發展；對胃腸道運動功能有雙相調節作用，可促進腸蠕動，抑制腸平滑肌上Na+-K+-ATP酶，使腸腔滲透壓升高而具有瀉下作用，而大黃鞣質則具有收斂止瀉作用。臣藥枳實熱水提取物、枳實揮發油能減少胃液分泌量，降低胃蛋白酶活性，具有抗潰瘍作用；枳實對胃腸道平滑肌運動具有雙重作用，在病理性機能亢進如腸痙攣、泄瀉時表現抑制效應，產生解痙、止痛、止瀉作用，當機體機能低下如胸腹痞滿、胃擴張、胃下垂、胃腸無力性消化不良，脫肛、疝氣、腸梗阻時，則對胃腸平滑肌有興奮作用，使之蠕動增強，從而而使胃腸運動恢復正常。臣藥神曲含多種酵母菌、澱粉酶、維生素B複合體，能增進食慾，維持正常的消化功能。佐藥黃芩對實驗性肝損傷有保護作用，其所含總黃酮可增加肝臟GSH-Px的活性，明顯降低LPO含量，抑制肝臟脂質過氧化作用；同時黃芩煎劑有促進膽汁分泌的利膽作用；黃芩煎劑、醇提取物能抑制小腸運動，拮抗乙酰膽鹼所致腸痙攣；黃連及其所含小檗鹼具有利膽作用，並促進膽汁中結合膽紅素的排瀉，小檗鹼有促進膽汁排泄的作用；黃連甲醇提取物對胃潰瘍黏膜損傷有保護作用，黃連鹼及氧化黃連鹼能抑制胃損傷形成，小檗鹼能抑制胃酸分泌，促進潰瘍癒合，關鍵是黃連對幽門螺旋桿菌有很強的抑菌作用，故而有顯著抗潰瘍作用；黃連及其小檗鹼對胃腸運動亦具有雙相調節作用，低濃度時興奮之，可引致痙攣，高濃度時則抑制之，可抑制乙酰膽鹼、組胺所致腸痙攣。茯苓所含茯苓醇能使肝硬化動物肝臟膠原蛋白降解，促進肝內纖維組織重吸收，從而起到抗肝硬化作用；同時茯苓能降低胃酸含量，具有抗潰瘍作用，對腸管有直接鬆弛作用。澤瀉所含膽鹼、卵磷脂、不飽和脂肪酸均具抗脂肪肝作用，可使脂肪肝內的脂肪重量明顯降低；澤瀉粉可抑制脂肪蓄積，澤瀉提取物對脂肪肝有保護作用。白朮水煎劑對肝損傷可減輕其糖元減少、肝細胞壞死，促進肝細胞增長，降低ALT；同時白朮能抑制胃酸分泌，降低胃酸度，減少胃酸及胃蛋白酶的排出量，具有顯著的抗潰瘍作用；可調節胃腸運動，對其有雙相調節作用，當腸管受乙酰膽鹼作用處於興奮狀態時白朮呈抑制作用，當腸管受腎上腺素作用而處於抑制狀態時，白朮呈興奮作用，能使腸管活動恢復到接近正常水平。[6]
12.3 對免疫功能的影響
君藥大黃素對腸黏膜單核細胞、腹腔巨噬細胞、腦細胞既可促進細胞內Ca2+釋放，又可促進細胞外Ca2+內流，因此對上3種細胞可發揮多種免疫調節作用，並可協調PHA激活單核細胞分泌IL-2及INF-γ，從而增強免疫作用；同時大黃可保護骨髓血細胞免受免疫抑制劑的破壞。臣藥枳實提取液及其所含橙皮素、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷等均能明顯抑制Ⅰ型被動皮膚過敏反應；橙皮苷可抑制化合物48/80誘發的肥大細胞組胺釋放。佐藥黃芩對免疫功能具有一定調節作用，黃芩苷對巨噬細胞具有雙相調節作用，低劑量可顯著增強其吞噬功能，高劑量則抑制之，低劑量對LPS誘導的淋巴細胞增殖反應具有促進作用，高劑量則反而抑制之；對NK細胞劑量在10～320μg/ml範圍內隨劑量增加NK細胞殺傷功能增強，劑量大於640μg/ml NK細胞活性則反而抑制而降低；黃芩苷通過增加脾臟單核細胞內cAMP含量而對淋巴細胞分化具有一定調節作用，同時黃芩苷對RBC免疫功能具有促進作用，明顯改善缺血性心力衰竭的細胞免疫功能；黃芩還有抗免疫反應作用，尤其對Ⅰ型變態反應作用顯著。黃連膏腹腔注射對巨噬細胞有激活作用，使之出現定向趨化移動，到達補體活化部位。茯苓具有顯著的免疫調節作用；茯苓多糖具有顯著增強機體免疫功能的作用，能增加胸腺、脾臟、淋巴結的重量，增強巨噬細胞吞噬功能，對抗免疫抑制劑對巨噬細胞吞噬功能的抑制，對抗60Co照射引起的外周血WBC減少，增加ANAE陽性淋巴細胞數；對機體特異性免疫功能可使玫瑰花環形成率及PHA誘發的淋巴細胞轉化率升高，使脾臟抗體分泌細胞數（PFC）明顯增加，其增強免疫的功能與其誘導產生IL-2有關；茯苓素對免疫功能有調節作用，能增強巨噬細胞吞噬功能，但對PHA、LPS、ConA誘導的淋巴細胞轉化，血清抗體、脾細胞抗體產生能力有顯著抑制作用，此種免疫調節能則與茯苓對IL-2的產生抑制有關。白朮水浸劑可顯著增強抗體產生能力，增強淋巴細胞轉化率及巨噬細胞吞噬功能，促進骨髓細胞增殖反應及IL-1、IL-2的分泌，提高外周血WBC數量，增加脾臟和胸腺的重量，增強淋巴細胞功能；白朮多糖（PAM）可激活ConA/PHA促進淋巴細胞轉化，並能提高IL-2分泌水平，促進脾淋巴細胞增殖；白朮揮發油可提高巨噬細胞活性，增強機體非特異性免疫功能。[6]
12.4 抗炎及抗氧化損傷作用
君藥大黃能抑制花生四烯酸代謝，抑制環氧化酶，使前列腺素E合成減少，並抑制白三烯B4的合成，從而具有顯著的抗炎作用；大黃煎劑對炎症早期滲出、毛細血管通透性增加、白細胞遊走有較強的對抗作用，對炎性水腫有顯著抑制作用；大黃可明顯影響致炎因子，大黃素可抑制白三烯B4的生物合成，激活單核細胞分泌TNF-α、IL-1、IL-6、IL-8，同時還能抑制內毒素誘導的上述因子的分泌，能協調PHA激活單核細胞分泌IL-2及INF-7；大黃能清除氧自由基、H2O2和其他活性氧，抑制脂質過氧化，是一種有效的抗氧化劑。臣藥枳實所含柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷均具有抗炎作用，對炎性水腫有明顯抑制作用；柚皮苷有較強的清除氧自由基的作用，柚皮苷元、橙皮素能抑制脂質過氧化反應。佐藥黃芩能抑制炎性介質的生成及釋放，黃芩新素Ⅱ、漢黃芩素、漢黃芩苷、黃芩素均能抑制肥大細胞釋放組胺；黃芩素、黃芩苷可通過多種環節影響花生四烯酸代謝，抑制PGE和白三烯（LT）的生成，從而減輕炎症介質擴張血管、增加血管通透性及白細胞趨化作用，對炎症的滲出、水腫等發揮抑制作用；黃芩苷對羥自由基的清除作用比羥自由基特異性清除劑甘露醇還要強，在體內與金屬離子如Cu2+、Zn2+螯合後形成的黃芩苷銅、黃芩苷鋅對氧自由基的清除作用比黃芩苷還要強；黃芩苷能明顯降低肝中MDA含量，漢黃芩素、黃芩素能抑制脂質過氧化反應，使LPO明顯減少，因此具有十分顯著的抗氧化反應。佐藥黃連甲醇提取液對多種原因引起的炎症水腫、肉芽增生、毛細血管通透性均具有顯著抑制作用，可能與黃連含小檗鹼能促進ACTH釋放有關；黃連所含小檗鹼還能明顯降低中性粒細胞中磷脂酶A2（PLA2）的活性，減少炎性介質的生成，降低炎性組織中PGE2的含量。對白細胞系產生的羥自由基及過氧化氫導致的化學發光亦有顯著的抑制作用，抑制酵母多糖誘導的多形核WBC化學發光反應，因此具有顯著的抗氧化和抗炎作用。茯苓所含新型羧甲基茯苓多糖對佐劑性關節炎及繼發性炎症具有較強的抑制作用，而且對炎症的全身症狀也有改善作用。澤瀉對急、慢性炎症均有抑制作用，能明顯減輕炎症水腫及肉芽組織增生。白朮內酯對炎症的血管通透性增加有顯著抑制作用，並能對抗腹膜的炎性滲出，具有抗腹水作用；白朮煎劑及其所含白朮多糖（PAM）能提高RBC中SOD及GSH-Px活性，抑制腦內單胺氧化酶B的活性，降低RBC中MDA含量，對抗RBC自氧化溶血，並能清除活性氧自由基，降低LPO含量。[6]
12.5 對神經、內分泌系統功能的影響
枳實導滯丸煎劑對神經系統有一定的鎮靜、鎮痛、解熱作用，同時對缺血再灌注腦損傷有一定保護作用[6]。
君藥大黃有抗精神病作用，大黃素有雌激素樣作用。臣藥枳實醋酸乙酯提取物可抑制致痛閾，具有鎮痛作用，能協同戊巴比妥鈉的中樞抑制作用，而有鎮靜作用，此外還有退熱作用。佐藥黃芩也有中樞抑制作用，協同閾下催眠量的戊巴比妥鈉的催眠作用，黃芩苷能縮小缺血再灌注腦梗死的面積。[6]
黃連所含小檗鹼有抗腦缺血作用，對缺血性腦組織有明顯的保護作用，升高腦缺血時SOD、GSH-Px活力，降低MDA含量；小檗鹼能擴張腦膜血管，增加局部血流量，提高缺血再灌流早期海馬CA1區神經元內線粒體、粗麪內質網、高爾基體對缺血的耐受性，減輕缺血再灌注晚期海馬CA1區遲發性神經元死亡程度；黃連所含叔胺生物鹼能透過血腦屏障，具有鎮靜催眠作用，對失眠、多夢等神經精神症狀有治療作用，能抑制中樞發熱介質的生成或釋放而具有解熱作用；小檗鹼對乙酰膽鹼有劑量依賴性雙相作用，即小劑量增加其作用，大劑量則拮抗之，能拮抗腎上腺素的升壓反應。茯苓也具有鎮靜作用，並能對抗卡那黴素所致中毒性耳損害，其所含的8種三萜化合物及茯苓的乙醇提取物可使胰島素的分化誘導活性增強。白朮能抑制腦內單胺氧化酶B的活性，對胰島損傷有一定恢復作用，具有降血糖作用。[6]
12.6 對心血管系統功能的影響
枳實導滯丸能顯著增強心臟功能，抗心律失常，保護心肌細胞，且具有降血壓、改善血液流變學的作用[6]。
君藥大黃具有強心作用，大黃素可抑制動脈壁中膜平滑肌細胞增殖，抑制細胞從G0期向S期轉化，從而防止動脈壁增厚；大黃能改善血液流變性，使血黏度及紅細胞壓積降低，可抑制Na+-K+-ATP酶活性，提高血漿滲透壓，使組織內水分向血管內轉移，從而稀釋血液，降低血黏度，改善微循環障礙；大黃所含番瀉苷和大黃多糖能抑制血小板聚集，減少血栓形成；然而大黃所含dl兒茶素、沒食子酸則促進血小板聚集，增加血小板數及增加纖維蛋白的含量，降低抗凝血酶Ⅲ活性，收縮局部血管而具有止血作用。臣藥枳實注射液、對羥福林及N-甲基酪胺均能興奮心臟，增強心肌收縮力，增加心輸出量，改善心臟泵功能，對左室內壓最大升速率、心臟指數均有顯著的增強作用；低濃度N-甲基酪胺可顯著降低冠脈阻力，增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量，改善心肌代謝，枳實興奮心臟的作用與N-甲基酪胺興奮α、β受體及對羥福林興奮α受體有關；枳實注射液還有迅速而持久的升壓作用，收縮血管，提高總外周阻力。佐藥黃芩所含黃芩苷有抗心肌缺血作用，能對抗垂體後葉素所致急性心肌缺血，增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量，同時能對抗烏頭鹼、哇巴因誘發的各種心律失常，黃芩苷還能對抗自由基對心肺的損傷，對心肌細胞有保護作用；黃芩苷具有阻滯鈣通道的作用，可擴張血管對抗NA、KCl、BaCl2所致的血管收縮，具有降壓作用；漢黃芩素、黃芩素及白楊素等可抑制花生四烯酸、ADP、膠原誘導的血小板聚集，黃芩素及黃芩苷還可抑制由凝血酶誘導的纖維蛋白原向纖維蛋白轉變，對於DIC則防止血小板和纖維蛋白原減少；佐藥黃連所含小檗鹼能促進心肌細胞外Ca2+內流，從而增加心肌收縮力，同時增加冠脈血流量，但大劑量時則表現爲抑制作用，因此對心臟呈劑量依賴性雙相作用；小檗鹼有抗心肌缺血作用，這種作用也呈劑量依賴性雙相作用，對缺血性心肌損害的心肌細胞搏動、乳酸脫氫酶的釋放、細胞存活率、超微結構均有保護作用，但大劑量時則加重心肌細胞損害；小檗鹼能顯著降低衰竭的心臟的耗氧量，改善梗死後衰竭的心室功能，能抑制Na+-K+-ATP酶，使心肌細胞內Na+增加，降低心肌自律性，延長動作電位時程及有效不應期，對烏頭鹼、哇巴因、氯仿所致心律失常有對抗作用；小檗鹼還具有顯著的降血壓作用，同時對ADP、膠原、花生四烯酸及腎上腺素引起的血小板聚集有明顯的抑制作用。茯苓水、乙醇、乙醚提取物均有增強心肌收縮、加快心率的作用，同時對衰竭的心臟有強大的利尿作用。澤瀉具有短暫的降血壓作用，具有降血脂和抗動脈硬化的作用。白朮可擴張血管而降低血壓，但白朮內酯對心房肌有負性肌力和負性頻率作用；白朮還有抗凝作用，顯著抑制血小板聚集，顯著延長凝血酶原時間及凝血時間。[6]
12.7 對腎功能的影響
枳實導滯丸君、臣、佐各味中藥對腎功能均有保護作用，且具有顯著的利尿作用，所以能治療“小便短赤”[6]。
君藥大黃可抑制人腎成纖維細胞的分裂增殖，大黃素通過促進細胞凋亡、抑制DNA合成酶及延緩細胞週期來抑制腎纖維母細胞的增殖，可以減輕狼瘡性腎炎（LN）腎間質纖維病變，改善LN預後；大黃素還能抑制腎小球系膜細胞的生長，抑制腎小球細胞從G1期進入S期，從而改善增殖性腎炎系膜區基質的堆積；大黃還能抑制糖尿病初期的腎臟肥大；大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素對腎髓質Na+-K+-ATP酶有較強的抑制作用，因而可產生利尿、排K+、排Na+作用；大黃對氮質血癥有明顯治療作用，使血中肌酐、BUN含量明顯下降，其治療氮質血癥的機理是：①瀉下作用使腸內氨基酸吸收減少；②血中蛋白合成增加，必需氨基酸增加；③抑制蛋白分解，BUN來源減少；④促進尿素及肌酐排泄；⑤抑制腎臟化學性肥大，緩解高代謝狀態。臣藥枳實注射液及其所含N-甲基酪胺通過抑制腎小管重吸收而有明顯的利尿作用。佐藥黃芩水、醇提取物及黃芩苷均具有利尿作用，黃芩苷在利尿的同時還有降壓作用，且隨劑量的增加其降壓利尿作用增大。茯苓及茯苓素對於健康人的利尿作用不明顯，但對腎源性及心源性水腫病人利尿作用顯著；茯苓素具有和醛固酮及其拮抗劑相似的結構，可與腎小管細胞漿膜的醛固酮受體結合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+/K+比值，從而產生利尿作用。澤瀉可直接作用於腎小管的集合管，抑制K+的分泌，同時抑制Na+的重吸收；可增加血漿心鈉素（ANF，具有排鈉利尿作用）的含量，抑制腎臟Na+-K+-ATP酶的活性，減少Na+的重吸收，因而具有顯著的利尿作用；同時澤瀉通過降低腎鈣含量、減少腎小管內草酸鹽結晶形成，從而抑制乙二醇與活性維生素D3誘導的腎結石的形成。白朮具有顯著的利尿作用，白朮煎劑可使尿量比正常增加9倍，作用持續5小時左右，其主要是抑制腎小管對電解質重吸收，增加Na+、K+、Cl-的排泄，從而產生利尿作用的。[6]
12.8 其他
13 各家論述
《醫方集解》：此足太陰、陽明藥也，飲食傷滯，作痛成積，非有以推蕩之則不行，積滯不盡，病終不除。故以大黃、枳實攻而下之，而痛瀉反止，經所謂“通因通用”也；傷由溼熱，黃芩、黃連佐以清熱，茯苓、澤瀉佐以利溼；積由酒食，神曲化食解酒，溫而消之；芩、連、大黃苦寒太過，恐傷胃氣，故又以白朮之甘溫，補土而固中也。
15 出處
《內外傷辨惑論》卷下
16 枳實導滯丸藥典標準
16.1 品名
Zhishi Daozhi Wan
16.2 處方
枳實（炒）100g、大黃200g、黃連（薑汁炙）60g、黃芩60g、六神曲（炒）100g、白朮（炒）100g、茯苓60g、澤瀉40g
16.3 製法
以上八味，粉碎成細粉，過篩，混勻，用水泛丸，乾燥，即得。
16.4 性狀
本品爲淺褐色至深褐色的水丸；氣微香，味苦。
16.5 鑑別
（1）取本品，置顯微鏡下觀察：不規則分枝狀團塊無色，遇水合氯醛試液溶化；菌絲無色或淡棕色，直徑4～6μm（茯苓）。草酸鈣方晶成片存在於薄壁組織中（枳實）。草酸鈣簇晶大，直徑60～140μm（大黃）。草酸鈣針晶細小，長10～32μm，不規則地充塞於薄壁細胞中（白朮）。纖維束鮮黃色，壁稍厚，紋孔明顯（黃連）。韌皮纖維淡黃色，梭形，壁厚，孔溝細（黃芩）。薄壁細胞類圓形，有橢圓形紋孔，集成紋孔羣；內皮層細胞垂周壁波狀彎曲，較厚，木化，有稀疏細孔溝（澤瀉）。
（2）取本品0.5g，研碎，加甲醇20ml，浸漬10分鐘，濾過，取濾液10ml（剩餘的濾液備用），蒸乾，殘渣加水10ml使溶解，加鹽酸1ml，置水浴中加熱30分鐘，立即冷卻，用乙醚20ml分2次振搖提取，合併乙醚提取液，蒸乾，殘渣加三氯甲烷1ml使溶解，作爲供試品溶液。另取大黃對照藥材0.1g，同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液各4μl，分別點於同一硅膠H薄層板上，以石油醚（30～60℃）—甲酸乙酯—甲酸（15：5：1）的上層溶液爲展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（365nm）下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同的五個橙色熒光斑點；置氨蒸氣中燻後，斑點變爲紅色。
（3）取[鑑別]（2）項下的備用濾液，作爲供試品溶液。另取黃連對照藥材10mg，加甲醇10ml，加熱迴流15分鐘，濾過，濾液蒸乾，殘渣加甲醇1ml使溶解，作爲對照藥材溶液。再取鹽酸小檗鹼對照品，加甲醇製成每1ml含0.5mg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B）試驗，吸取供試品溶液5μl、對照藥材溶液及對照品溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以正丁醇—冰醋酸—水（7：1：2）爲展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（365nm）下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上，顯相同的黃色熒光斑點。
（4）取本品2g，研碎，加甲醇20ml，超聲處理30分鐘，濾過，濾液蒸乾，殘渣加甲醇1ml使溶解，作爲供試品溶液。另取黃芩苷對照品，加甲醇製成每1ml含0.5mg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點於同一聚酰胺薄膜上，以醋酸爲展開劑，展開，取出，晾乾，噴以1%三氯化鐵乙醇溶液。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點。
16.6 檢查
應符合丸劑項下有關的各項規定（2010年版藥典一部附錄Ⅰ A）。
16.7 含量測定
取本品適量，研細，取約0.5g，精密稱定，置索氏提取器中，加甲醇90ml，加熱迴流4小時，趁熱濾過至100ml量瓶中，用少量甲醇洗滌容器，洗液與濾液合併，放冷，加甲醇至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。另取橙皮苷對照品適量，精密稱定，加甲醇製成每1ml含50μg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B）試驗，精密吸取供試品溶液5μl、對照品溶液2μl與5μl，分別點於同一聚酰胺薄膜上，以甲醇爲展開劑，展開，展距約3cm，取出，晾乾，噴以1%三氯化鋁的甲醇溶液，放置3小時，在紫外光燈（365nm）下定位，照薄層色譜法（2010年版藥典一部附錄Ⅵ B薄層色譜掃描法）進行熒光掃描。激發波長：λ=300nm，線性掃描，測量供試品熒光強度的積分值與對照品熒光強度的積分值，計算，即得。
本品每1g含枳實以橙皮苷（C28H34O15）計，不得少於20.0mg。
16.8 功能與主治
消積導滯，清利溼熱。用於飲食積滯、溼熱內阻所致的脘腹脹痛、不思飲食、大便祕結、痢疾裏急後重。
16.9 用法與用量
口服。一次6～9g，一日2次。
16.10 貯藏
密封。
16.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
17 枳實導滯丸介紹
17.1 藥品名稱
17.2 藥品漢語拼音
Zhishi Daozhi Wan
17.3 分類
17.4 劑型
每袋18g。
17.5 性狀
17.6 枳實導滯丸的主要成份
枳實（炒）、大黃、黃連（薑汁炙）、黃芩、六神曲（炒）、白朮（炒）、茯苓、澤瀉
17.7 枳實導滯丸的功能主治
消積導滯，清利溼熱。用於飲食積滯、溼熱內阻所致的脘腹脹痛、不思飲食、大便祕結、痢疾裏急後重。。
17.8 枳實導滯丸的用法用量
口服。一次6～9g，一日2次。
17.9 注意事項
1.孕婦慎用。
2.用藥期間，忌食生冷食物。
17.10 專家點評
1清化溼熱，消導積滯。傳統功用溼熱瀉痢，裏急後重，大便祕結，腹部脹痛等病症。目前臨牀新用途：
1.治療慢性胃炎：有人用枳實導滯丸治療慢性胃炎患者36例，其中臨牀治癒者（臨牀症狀及體徵全部消失）31例，有效者（臨牀症狀及體徵基本消失）4例，無效者（臨牀症狀及體徵未見明顯改善）1例，總有效率爲97%。用法：內服枳實導滯丸，9g/次，2次/日，溫開水送服。15日爲1個療程，本組病例用藥時間最短者2個療程，最長者5個療程，平均3.5個療程。在服枳實導滯丸期間，宜注意精神調養，忌食生冷、油膩、辛辣刺激性食物。
2.治療甲型病毒性肝炎：採用枳實導滯丸加味治療甲型病毒性肝炎患者47例，療效顯著。用法：先將茵陳30g，丹蔘15g，垂盆草、田基黃各20g，水煎後，待涼備用。用此藥液送服枳實導滯丸，9g/次，3次/日，15日爲1個療程。療程間不間隔，連續服藥至痊癒止。結果：47例中，臨牀治癒者40例，好轉者4例，無效者3例，總有效率達94%。用藥時間最短者2個療程，最長者6個療程，平均爲4個療程。治癒的40例，經隨訪2年以上，均未見覆發。在服用枳實導滯丸時，未配用其他輔助藥物。