3 西那卡塞介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cinacalcet
3.3 別名
Cinacalcet Hydrochloride；Sensipar
3.4 分類
3.5 劑型
30mg；60mg；90mg。
3.6 西那卡塞的藥理作用
慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進，是一種由甲狀旁腺激素（PTH）水平升高引起鈣、磷代謝失調的進行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨質再吸收。繼發性甲狀旁腺功能亢進的治療目的在於降低PTH和血鈣、血磷，防止由於礦物質代謝失調引起的骨病及全身影響。位於甲狀旁腺主細胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調節劑，西那卡塞能提高鈣敏感受體對細胞外鈣的敏感性，降低PTH水平，從而使血漿鈣濃度降低。
3.7 西那卡塞的藥代動力學
西那卡塞口服後2～6h血藥濃度達峯值（Cmax），與高脂肪食物同服，西那卡塞的Cmax和藥時曲線下面積（AUC）分別增加82%和68%；與低脂肪食物同服，西那卡塞的峯濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。西那卡塞吸收後血藥濃度呈雙相消除，消除半衰期爲30～40h。連續給藥7天血藥濃度達穩態，Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分佈容積爲1000L，表明西那卡塞分佈廣泛。西那卡塞93%～97%與血漿蛋白結合。西那卡塞經多種酶代謝，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要經腎臟排出，佔給藥劑量的80%，約15%經糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍，半衰期延長33%和70%。
3.8 西那卡塞的適應證
西那卡塞用於治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進症，也用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。
3.9 西那卡塞的禁忌證
1．對西那卡塞及其中成分過敏者禁用。
2．尚不知西那卡塞是否經人乳汁分泌，由於西那卡塞的嚴重不良反應，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用，用藥期間應停止哺乳。
3.10 注意事項
1．西那卡塞生殖毒性分級爲C，只有當對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。
2．西那卡塞可引起癲癇發作，用藥期間應嚴密監測血漿鈣濃度，尤其是有癲癇病史的患者。
3．西那卡塞可引起低鈣血癥，治療開始時應每週監測血鈣水平，治療劑量確定後每月監測一次。
6．西那卡塞過量可引起低鈣血癥，應嚴密觀察低鈣血癥的臨牀症狀並採取對症治療。由於西那卡塞血漿蛋白結合率高，透析治療無效。
7．15～30℃保存。
3.11 西那卡塞的不良反應
腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無力、食慾減退、胸痛。西那卡塞過量可引起低鈣血癥，表現爲感覺異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風。
3.12 西那卡塞的用法用量
推薦開始劑量爲每日1次，每次30mg，1周內檢測血鈣和血磷水平，1～4周檢測PTH水平。每日劑量調整爲60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少於2～4周。患者PTH濃度應控制在150～300pg/ml。用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥：推薦開始劑量爲每日2次，每次30mg。劑量調整每2～4週一次，根據血鈣濃度，劑量可調整爲每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。
3.13 藥物相互作用
1．西那卡塞爲強效CYP2D6抑制劑，可使阿米替林的AUC增加20%。
2．西那卡塞主要經CYP3A4代謝，與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，西那卡塞的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅黴素合用，應嚴密監測患者PTH和血鈣濃度。