3 西苯唑啉介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cibenzoline
3.3 別名
環苯唑啉;Exacor;Cibenol;Cipralan
3.4 分類
3.5 劑型
260mg;2.膠囊劑:65mg;3.注射劑:50mg。(均以基質計)
3.6 西苯唑啉的藥理作用
1.西苯唑啉除具有I a類抗心律失常藥的特點之外,還具有Ⅲ類、Ⅳ類抗心律失常藥的作用。其具體作用機制尚在進一步研究中,目下已確定的情況是,西苯唑啉具有膜穩定作用,並有復極抑制和鈣通道拮抗作用。
2.西苯唑啉可通過鈉通道而抑制快速Na+內流,從而減慢傳導;同時還可抑制鉀通道,從而減少K+外流,致使復極過程受到干擾,在心電圖上表現爲動作電位時程延長。
3.西苯唑啉還可抑制Ca2內流。對竇房結的抑制作用較小,對房室結的抑制表現在房室傳導延遲,此外,還可延長旁路不應期,且對心室自律性也具有抑制作用。
3.7 西苯唑啉的藥代動力學
1.西苯唑啉口服後易於吸收(幾乎達到全部被吸收),生物利用度達98%。單次給藥後90分鐘可達血藥峯值。其血漿蛋白結合率爲50%~60%。
2.西苯唑啉進人體內後分佈迅速,Vd爲5L/kg。西苯唑啉經腎分泌,隨尿排出的原藥佔用藥量的60%~65%,24小時可見完全排出。其tl/2,約爲7小時。連續口服西苯唑啉,未見在體內蓄積。西苯唑啉的有效治療濃度爲200~400μg/ml。
3.8 西苯唑啉的適應證
1.西苯唑啉主要用於治療室性心律失常,對室性期前收縮(室性早搏)療效較顯,尤其在新發生的心肌梗死時所發生的室性期前收縮。
2.西苯唑啉也可用於治療室上性心律失常如心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速以及預激綜合徵伴室上速。
3.9 西苯唑啉的禁忌證
1.孕期的第2個和第3個3個月慎用,孕期的頭3個月禁用。
3.正在接受降糖藥的病人,嚴防出現低血糖。
3.10 注意事項
1.兒童的安全使用尚未確定。
3.11 西苯唑啉的不良反應
4.偶可見到右束支傳導阻滯。
5.和其他抗心律失常藥一樣,也有可能引起新的心律失常或加重原有的心律失常。
3.12 西苯唑啉的用法用量
1.成人給予260~390mg/d,2次分服。老年人用量限制在260mg/d。
2.靜脈注射:開始於2分鐘內靜注1mg/kg,接着於24小時內靜脈輸注8mg/kg,或繼續口服用量。腎功能不全者減量。