2 英文參考
Cephamycin C[湘雅醫學專業詞典]
3 頭黴素C介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cephamycin C
3.3 別名
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代
3.5 劑型
0.5g,1g。
3.6 頭黴素C的藥理作用
由鏈黴菌產生的頭黴素(Cepham-ycin C,甲氧頭孢菌素C)經半合成製得。對革蘭陽性菌的抗菌作用較弱,與頭孢唑啉(第一代頭孢)相近或稍弱。其特點是對革蘭陰性菌作用強,由於在7-α位上具有甲氧基而增強了對β內酰胺酶的穩定性,對第一代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性菌(如腸桿菌、吲哚變形桿菌等)對其仍敏感。對其他多數革蘭陰性菌有抗菌作用。還對厭氧菌有良好抗菌效果,如消化球菌、消化鏈球菌、擬桿菌及梭狀芽孢桿菌等。但對銅綠假單胞菌、陰溝桿菌及腸球菌的多數菌株無效。 頭黴素C是Streptomyces lactamdurans產生的頭孢菌素類抗生素,多種鏈黴菌如Str.chartrensis,Str.griseus,Str.cinnamonensis,Str.fimbiiatus,Str.halstddii,Str.rochei,Str.vuridochromogene等亦產生頭黴素。與抗生素A-16886 Ⅰ相同。分離出A,B,C三組分。 頭黴素A、B具有微弱的抗革蘭陽性菌與陰性菌活性。 頭黴素C抗革蘭陽性菌(弱)與陰性菌,毒性低,小鼠可耐受腹腔注射10g/kg。用作半合成頭孢菌素的原料。
3.7 頭黴素C的藥代動力學
口服不吸收,注射用藥後藥物迅速分佈到組織及體液中,尤以肺、腎爲高。肌內注射0.5g,約0.5h血藥濃度達峯值,約爲12~23μg/ml。靜脈注射1g,5min血藥濃度爲65~110μg/ml,其t1/2爲0.7~1h,血漿蛋白結合率爲37%。幾乎不被代謝,24h內約80%~95%以原形經腎排泄,極少量經膽汁排泄。肌內注射1g,尿藥濃度可達3000μg/ml。
3.8 頭黴素C的適應證
敏感菌所致感染。頭黴素A、B具有微弱的抗革蘭陽性菌與陰性菌活性。用於敏感菌所致呼吸道、泌尿道、膽道感染,骨及關節感染,皮膚及軟組織感染、腹膜炎、子宮內膜感染;也用於敗血症、心內膜炎和膿瘍等。
3.9 頭黴素C的禁忌證
3.10 注意事項
3.11 頭黴素C的不良反應
頭黴素頭黴素C抗革蘭陽性菌(弱)與陰性菌,毒性低,小鼠可耐受腹腔注射10g/kg。用作半合成頭孢菌素的原料。 治療量幾乎無毒。長期大劑量使用,可見暫時性白細胞及中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸性白細胞增多、血清轉氨酶暫時性升高、腎功能輕度損害如少尿、蛋白尿等;偶見皮疹、胃腸反應;罕見假膜性腸炎。肌內注射可致局部疼痛,靜脈注射可導致靜脈炎。
3.12 頭黴素C的用法用量
1g/次,1次/8h,用0.5%~1%利多卡因3.5ml溶解,作深部肌內注射。靜脈注射:1~2g/次,1次/8h,先溶於滅菌注射用水中,再加入生理鹽水或5%葡萄糖注射液10~20ml中,緩慢注射(4~6min);靜脈滴注:嚴重感染,6~8g/d,分3次給予。兒童:100~150mg/(kg·d),分3~4次給予(兒童不宜用利多卡因注射液作肌內注射)。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
122,132,281,287;J.Am.Chem.Soe.1971,93:2308;Tetra-hedron Lett.1972,2911;U.S.Pat.3733320(1973)。