異戊巴比妥片說明書

【藥品名稱】

通用名：異戊巴比妥片

曾用名：

商品名：

英文名：Amobarbital Tablets

漢語拼音：Yiwubɑbituo Piɑn

本品的主要成份爲：異戊巴比妥。其化學名稱爲：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。

結構式：

分子式：C₁₁H₁₈N₂O₃

分子量：226.28

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品爲巴必妥類催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間（3～6小時）,對中樞的抑制作用隨着劑量加大，表現爲鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低穀氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癇竈的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

【藥代動力學】

口服後在消化道吸收迅速，15～30分鐘生效，約維持3～6小時。吸收後分佈於體內各組織及體液中，因本品脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。本品血漿蛋白結合率約爲61%。T_1/2約爲14～40小時，血藥濃度達峯時間，個體差異大。本品在肝臟代謝，約50%轉化爲羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結合後經腎臟排出，極少量（<1%）以原形從腎臟排出。

【適應症】

主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態）和麻醉前給藥。

【用法用量】

深部肌肉（不能用於淺表）或靜脈注射。

成人常用量：催眠，100～200mg，晚上一次頓服； 鎮靜，一次30～50mg，每日2～3次。極量一次200mg，一日600mg。

小兒常用量：催眠，個體差異大；鎮靜，每次按體重2mg/kg，或按體重表面積60mg/m²，每日2～3次。

【不良反應】

1．用於抗癲癇時最常見的不良反應爲鎮靜，但隨着療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。

2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。

3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。

4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。

5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。

6．用本品的患者中約1～3%的人出現皮膚反應，多見者爲各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens～Johnson綜合症），中毒性表皮壞死極爲罕見。

7．有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。

8．長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合症。

【禁忌】

禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

【注意事項】

1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。

2．作抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。

3．肝功能不全者，用量應從小量開始。

4．不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性。

5．長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。

6．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。

7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵；由於維生素K含量減少可能引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制；用於抗癲癇可能產生胎兒致畸。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下，應儘量避免使用本藥。

【兒童用藥】

可能引起反常的興奮，應注意。

【老年患者用藥】

對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

【藥物相互作用】

1．本品爲肝酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。

2．與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。

3．與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。

4．與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。

5．與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物，但臨牀上的意義尚未明確。

6．與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。

7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。

8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。

9．與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

【藥物過量】

15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度爲6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3～5小時內可用高錳酸鉀（1：2000）溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導瀉（禁用硫酸鎂）。爲加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變爲一條平線，並不一定代表爲臨牀死亡，若不併發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

【規格】

0.1g

【貯藏】

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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