版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸洛美沙星顆粒說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸洛美沙星顆粒說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸洛美沙星顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Lomefloxacin Hydrochloride Granules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Keli
本品主要成份爲：鹽酸洛美沙星。其化學名爲稱：(±)-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3喹啉羧酸鹽酸鹽。
分子式：C17H19F2N3O3·HCl
分子量：387.81
【性狀】
本品爲淡黃色顆粒，味甜、微苦。
【藥理毒理】
1．藥理
本品爲喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感；對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。
2．毒理
本品僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中，濃度≥226mg/ml時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時不影響其生育力。
【藥代動力學】
本品口服後吸收完全，生物利用度爲90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時後達血藥峯濃度(Cmax) 3.0～5.2mg/L。本品在體內分佈廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度，血消除半衰期(t1/2b)約爲7～8小時。本品主要通過腎臟排泄，給藥後48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%～80%，僅少量（5%）在體內代謝，膽汁排泄約10%。
【適應症】
（1）呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
（2）泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）等。
（3）胃腸道細菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
【用法用量】
（1）支氣管感染：口服，一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
（2）急性單純性尿路感染：口服，一次0.4g，一日1次，療程7～10日；複雜性尿路感染：一次0.4g，一日1次，療程14日。
（3）單純性淋病：口服，一次0.3g，一日2次。
（4）手術感染的預防：口服，一次0.4g，手術前2～6小時服用。
【不良反應】
（1）胃腸道反應較爲常見，可表現爲腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
（3）過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
（4）少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
（5）偶可發生：①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；③結晶尿，多見於高劑量應用時；④關節疼痛。
【禁忌】
（1）對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
（1）腎功能減退者慎用，若使用，需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時該藥劑量調整爲：第一劑仍予0.4g，此後0.2g，一日1次。
（3）原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用，有指徵時權衡利弊應用。
（4）喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
（5）食物對本品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。
（6）本品清除半衰期長達7～8小時，治療一般感染時可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時，則宜予0.3g，每日2次。
（7）只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時，在權衡利弊後小兒纔可應用本品。
（8）患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
（9）本品可引起光敏反應，至少在光照後12小時纔可接受治療，治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
（10）當出現光敏反應指徵如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女應用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】
本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
（2）硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
（4）丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AUC)增大63%，平均達峯時間(tmax)延長50%，平均峯濃度(Cmax)增高4%；故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
（5）可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時間及其他項目。
（6）尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
（7）去羥肌苷（DDI）製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合，不宜合用。
（8）與環孢素合用，可使環孢素血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
（9）服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。
【藥物過量】
逾量的處理：①催吐、冼胃。②支持療法和對症處理。
大鼠和小鼠大劑量服用本品時，會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。
【規格】
0.1g（以C17H19F2N3O3計）
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：