2 藥品介紹
2.1 別名
2.2 外文名
Didanosine, Videx
2.3 規格
25、50、100、150和200 mg等規格，每片中所含的緩沖劑爲碳酸鈣和氫氧化鎂，此外尚含無活性成分天冬酰胺、山梨醇、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂等。 去羥肌苷緩衝粉劑爲單劑量，兒童安全的鋁箔包裝，有100、167和250 mg幾種規格，內含枸櫞酸-磷酸緩沖劑（包括磷酸氫二鈉、枸櫞酸鈉和枸櫞酸）和蔗糖。去羥肌苷小兒口服粉劑有4盎司和8盎司兩種玻璃瓶裝規格，分別含有2 g和4 g去羥肌苷藥粉。
2.4 藥理作用
能抑制HIV的複製。在細胞酶的作用下轉化爲具有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP)，爲人類免疫缺陷病毒(HIV)複製抑制劑。其作用機制與齊多夫定相似。去羥肌苷吸收迅速，口服給藥後一般在0.25-1.5 hr內達血藥峯濃度。
2.5 適應證
與其他抗病毒藥物聯合使用，用於治療Ⅰ型HIV感染。 艾滋病的治療
2.6 不良反應
本品的嚴重毒性是胰腺炎，其他重要的毒性還有乳酸性酸中毒，脂肪變性重度肝腫大，視網膜病變和和視神經炎，以及外周神經病變。在臨牀實驗中，發生率較高的不良反應有腹瀉、神經病變、皮疹/瘙癢、腹痛、胰腺炎、頭痛、噁心、嘔吐。在臨牀實驗中，發生率較高的實驗室異常有 ：SGPT或SGOT升高（大於正常上限值的5倍）、鹼性磷酸酶升高（大於正常上限值的5倍）、澱粉酶升高（大於正常上限值的1.4倍）、尿酸升高（>12 mg/dl）、膽紅素升高（大於正常上限值的2-2.6倍）、脂肪酶升高（大於正常上限值的2倍）。臨牀：全身反應-脫髮、過敏反應、無力、疼痛、寒戰和發熱。消化系統-厭食、消化不良和腹瀉。外分泌腺-胰腺炎、唾液腺炎、腮腺腫大、口乾、眼乾。造血系統-貧血、白細胞缺乏症、血小板缺乏症。肝臟-乳酸性酸中毒和肝髒脂肪變性，肝炎和肝功能衰竭。代謝-糖尿病、高血糖或低血糖。肌肉骨骼系統-肌肉疼痛（伴有或不伴有肌酸磷酸激酶升高）、引起腎功能衰竭而需血液透析的橫紋肌溶解，關節痛和肌肉病變。兒童患者中發生的不良反應及嚴重的實驗室檢查異常的類型和發生率均與成人的相同。
2.7 相互作用
藥物的相互作用研究表明，本藥與daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、利福布丁、利托那韋、司坦夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齊夫多定，在藥代動力學上均無臨牀相互作用。
2.8 用法用量
成人 ：體重≥60 kg者，片劑的推薦劑量爲200 mg bid或400 mg qd，緩衝粉劑爲250 mg bid。體重<60 kg者，片劑的推薦劑量爲125 mg bid或250 mg qd，緩衝粉劑爲167 mg bid。兒童 ： 推薦劑量爲120 mg/m2，每日2次。兒童每日1次的治療方案尚未確定。本藥應在餐前至少30分鐘給藥，或在進食2小時後空腹服用。無論是每日1次還是每日2次，爲提供足夠的緩衝液以防止去羥肌苷在胃內被酸降解，每次至少應服用2片相應的劑量。200 mg規格的片劑只用於每日1次治療方案。爲避免胃腸道不良反應，每次用量不應超過4片。腎功能損害者 推薦劑量如下 ：肌酐清除率>60 mL/分，體重≥60 kg者，給予片劑400 mg qd或200 mg bid（緩衝粉劑250 mg bid），體重<60 kg的患者，給予片劑250 mg qd或125 mg bid（緩衝粉劑167 mg bid） ；肌酐清除率爲30-59 mL/分，體重≥60 kg的患者，給予片劑200 mg qd或100 mg bid（緩衝粉劑100 mg bid），體重<60 kg的患者，給予片劑150 mg qd或75 mg bid（緩衝粉劑100 mg bid） ；肌酐清除率10-29 mL/分，體重≥60 kg者，給予片劑150 mg qd（緩衝粉劑167 mg qd），體重<60 kg的患者，給予片劑或緩衝粉劑100 mg qd ；肌酐清除率<10 mL/分，體重≥60 kg的患者，給予片劑或緩衝粉劑100 mg qd，體重<60 kg的患者，給予片劑75 mg qd（緩衝粉劑100 mg qd）。對兒童腎功能損害者，尚無實驗數據表明需調整劑量，但可考慮減少劑量或延長用藥間隔。連續腹膜透析或血液透析的病人建議使用?常規用量。血液透析後，不需要再補充給藥。 本藥用藥過量目前尚無已知的解毒藥。在I期臨牀研究中，初始劑量爲目前推薦劑量的10倍，發生的毒性有 ：胰腺炎、外周神經病變、腹瀉、高尿酸血癥和肝功能減退。去羥肌苷不能通過腹膜透析排出，而血液透析能排出少量去羥肌苷。 咀嚼/分散片 ：成人 片劑應充分咀嚼，或在服用前溶解在至少1盎司的水中，攪拌直至完全混勻，立即飲用全部溶液。若需要另外調味，溶液可用1盎司的蘋果汁稀釋，服用前再次攪拌後立即服用。加有蘋果汁的溶液在室溫17-23oC可穩定1小時。口服緩衝粉劑 ： 將藥粉倒入4盎司飲用水中，攪拌2-3分鐘直至完全溶解，立即服用。不要加果汁或其他酸性溶液。小兒口服緩衝粉劑 ：首先必須將藥粉配成20 mg/mL的初始溶液，再加入抗酸成分，使最終濃度爲10 mg/mL。步驟如下 ：在藥瓶中，2 g或4 g藥粉分別加入100 mL或200 mL純水，配成20 mg/mL的初始溶液，立即把1份20 mg/mL的初始溶液或是和雙倍濃度的Mylanta溶液混合，或是用Mylanta TC混懸液配製成10 mg/mL的終混合液。此混合液應分裝於大小合適的密閉玻璃或塑料容器（HDPE、PET或PETG）中，置於冰箱內保存，2-8oC下最多可存放30天。每次使用前應輕搖，使混合液充分混勻。
2.9 注意事項
對去羥肌苷和其他配方成分有明顯過敏的患者禁用。 胰腺炎 合用司坦夫定的患者，無論是否合用羥基脲，發生胰腺炎的可能性較大。有胰腺炎危險因素的患者，儘量避免使用本藥，必需使用時，務必謹慎。腎功能損害的患者，若劑量不作調整，也較容易發生胰腺炎。胰腺炎的發生率與劑量有關.高劑量時，發生率爲13％（5/38）。兒童患者出現胰腺炎的症狀和體徵時，應暫停使用本品，一旦確診爲胰腺炎，應禁用去羥肌苷。乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大這些情況多發生在女性，肥胖和長期的核苷攝入可能是引起上述情況的危險因素。若有患肝臟疾病的危險因素，患者應慎用本藥。因這些情況也發身於無危險因素的患者，所以用藥時也需密切監測臨牀或實驗室檢查結果，一旦出現乳酸酸中毒或明顯的肝毒性（包括肝腫大和脂肪變性，轉氨酶可能不升高），應暫緩治療。視網膜病變和視神經炎在成人和兒童患者中，均有視網膜病變和視神經炎發生。服用本藥的患者應定期接受視網膜檢查。外周神經病變服用本品治療的病人可出現外周神經病變，表現爲手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神經病變病史，以及同時使用如司坦夫定等神經毒性藥物的患者，較易發生外周神經病變。如在療程中發生了外周神經變的症狀，待中毒症狀消退後，患者仍能耐受減量的本藥治療。重複使用本藥治療後，若再出現外周神經病變，需考慮完全停止本藥治療。苯丙酮尿症患者 ：每片去羥肌苷咀嚼/分散片中含苯丙氨酸36.5 mg。限制鈉鹽攝入量的患者 ：去羥肌苷緩衝粉劑單劑量包裝含1380 mg的鈉。腎功能損害患者（肌酐清除率<60 mL/分） ：因藥物的清除率降低，較易發生毒性反應，因此，對這類患者應減少本藥的用量。去羥肌苷分散片含8.6 mEq的鎂，若長期使用，會加重患者的鎂負荷。肝功能損害患者 ：肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥代動力學尚不明確，使用本藥時應監測其毒性。另外，本藥與無症狀高尿酸血癥相關，若不能降低血中的尿酸濃度，必須暫停使用本藥。應告知患者，去羥肌苷與其它有相似毒性的藥物合用時，其不良反應比單用本藥更易發生。與某些藥物合用或飲酒，可能增加本藥的毒性。爲保證胃內的酸中和，每次至少應服用2片，但不宜超過4片，避免過多的抗酸成分引起胃腸道副作用。另外，還應告知患者，本藥並不能治癒HIV感染，患者仍可能繼續發展產生與艾滋病或ARC相關的疾病，包括機會致病菌感染。另外，本藥也不能預防HIV通過性接觸或血液污染而造成傳染。
2.10 規格
片劑:100mg,25mg/片。