版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書硫酸異帕米星注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
硫酸異帕米星注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：硫酸異帕米星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Isepamicin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuɑn Yipɑmixinɡ Zhusheye
本品主要成份爲：硫酸異帕米星。
化學名稱：
結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】
本品爲無色澄明溶液。
【藥理毒理】
本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜類似慶大黴素。對大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等有很強的抗菌作用。本品對氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩定，因此，耐藥菌少，與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也少。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
在亞急性、慢性毒性實驗中，均出現了尿細管上皮細胞變性等腎臟損害，其程度與給藥量有關。在對聽覺器官的毒性實驗中，給豚鼠連續肌內注射本品28日，試驗組劑量大於100mg/kg/日時，動物的耳殼反射消失，劑量大於50mg/kg/日時蝸牛螺旋器外有毛細胞消失。在對腎臟的毒性實驗中，給大鼠連續21日肌內注射本品50～300mg/kg/日，結果出現與藥物有關的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等現象。
【藥代動力學】
給健康成年人肌內注射本品200mg後45分鐘血藥濃度約爲11.13mg/L，約1小時達血藥峯濃度（Cmax）。靜脈滴注同劑量的本品，結束時血藥濃度約爲10.91mg/L，至12小時降爲＜0.3mg/L。體內分佈較廣，可滲入痰液、腹水、創口滲出液、臍帶血和羊水中。乳汁中本品濃度＜0.156mg/L。體內不代謝，以原形經腎排泄，注射後2小時尿中回收40%，12小時回收80%。腎功能不全者本品的排泄減慢。
【適應症】
本品主要適用於敏感菌所致的外傷或燒傷創口感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎及敗血症等。
【用法用量】
肌內注射或靜脈滴注。
成人 一日400mg，分1～2次給藥。
靜脈滴注按下述要求進行：一日1次給藥時，滴注時間不得少於1小時；一日2次給藥時，滴注時間宜控制爲30～60分鐘。
【不良反應】
1．常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭）、噁心或嘔吐（耳毒性，影響前庭；腎毒性）。
2．少見視力減退（視神經炎）、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經肌肉阻滯）、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結等。
3．極少見過敏性休克。
【禁忌】
1．對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷類抗生素引起耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
3．孕婦禁用。
【注意事項】
1．腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、依靠靜脈高營養維持生命的體質衰弱者、重症肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2．交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
3．有條件時療程中應監測血藥濃度（本品血藥峯濃度超過35mg/L，谷濃度超過10mg/L時易出現毒性反應），並據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
4．本品靜脈滴注時，不能太快。靜脈滴注液的配製方法：靜脈滴注前須稀釋本品，一般用氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、複方氯化鈉注射液、複方氨基酸注射液、木糖醇注射液（5%）、複方乳酸鈉注射液。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．由於本品可滲入臍帶血和羊水中，可能引起胎兒的第8對腦神經損害，因此孕婦禁用。
2．本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】
早產兒、新生兒、嬰幼兒禁用；其他小兒慎用，若使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。。
【老年患者用藥】
老年患者慎用。老年患者應用本品後可產生各種毒性反應，因此在療程中監測腎功能極爲重要。腎功能正常者用藥後亦可能產生聽力減退。此外，老年患者應採用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。老年患者有可能出現因維生素K缺乏而造成出血傾向。
【藥物相互作用】
1．本品與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停），用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
2．本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
4．本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6．本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環素等（以上均爲注射液）聯合應用，因可發生配伍禁忌。
7．本品與b 內酰胺類（頭孢菌素類或青黴素類）聯合常可獲得協同作用。
8．本品與b 內酰胺類（頭孢菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注。
【藥物過量】
【規格】
2ml：200mg（20萬單位）
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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