桿菌肽

1 拼音

gǎn jūn tài

2 英文參考

bacitracin[21世紀雙語科技詞典]

ayfivin[朗道漢英字典]

ginebatin,topitracin[湘雅醫學專業詞典]

3 桿菌肽概述

桿菌肽由肽鏈連結的氨基酸組成。是一種外用藥。對多數革蘭氏陽性菌及奈瑟球菌作用好。其作用機理主要是抑制細菌細胞壁的合成。複方克菌定中含該品，治療口、咽部感染。此藥毒性強，不可注射用，僅用於局部治療。可製成霜劑、油膏、噴霧劑等外用，或配成溶液滴眼、耳及清洗創面、沖洗膀胱等。

4 桿菌肽藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

桿菌肽

4.1.2 漢語拼音

Ganjuntai

4.1.3 英文名

Bacitracin

4.2 來源含量

本品按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於55桿菌肽單位。

4.3 性狀

本品爲類白色至淡黃色的粉末；無臭，味苦；有引溼性；易被氧化劑破壞，在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

4.4 鑑別

取本品與桿菌肽標準品適量，分別用1%乙二胺四醋酸二鈉溶液製成每1ml中約含6.0mg的溶液，作爲供試品溶液和標準品溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，取上述兩種溶液各5μl分別點於同一硅膠GF₂₅₄薄層板（臨用前於105℃活化1～2小時）上，自然乾燥，以正丁醇－冰醋酸－水－吡啶－乙醇（60：15：10：6：5）爲展開劑，展開，晾乾，噴以1%茚三酮的丁醇－吡啶（99；1）溶液，於105℃加熱約5分鐘，至出現棕紅色斑點。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與標準品溶液主斑點的位置和顏色相同。

4.5 檢查

4.5.1 酸鹼度

取本品，加水製成每1ml中含1000單位的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲5.5～7.5。

4.5.2 乾燥失重

取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過5.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.6 含量測定

精密稱取本品適量，用滅菌水定量制成每1ml中約含100單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法）測定。

4.7 類別

抗菌藥。

4.8 貯藏

密封，在乾燥處保存。

4.9 製劑

（1）桿菌肽軟膏  （2）桿菌肽眼膏  （3）複方新黴素軟膏

4.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 桿菌肽介紹

5.1 藥品名稱

桿菌肽

5.2 英文名稱

Bacitracin

5.3 別名

枯草菌肽；亞枯草菌素；桿菌肽A；崔西桿菌素；Bacitin；Fortracin；Penitracin

5.4 分類

抗生素 > 多肽類

5.5 劑型

1.含片：10000U，50000U；

2.軟膏劑：10g，30g；

3.眼膏劑：每支2g含1000U。

5.6 桿菌肽的藥理作用

桿菌肽爲一種多肽類抗生素，組分較多，爲慢殺菌劑，可特異地抑制細菌胞壁合成階段的脫磷酸化作用，影響磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送黏肽，抑制細菌細胞壁的合成，並損傷細胞膜，導致離子和氨基酸外流而使細菌死亡。桿菌肽對金黃色葡萄球菌、耐藥金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血桿菌有強大的抗菌活性，對革蘭陰性球菌、某些放線菌屬、螺旋體、阿米巴原蟲有一定的活性，但對革蘭陰性桿菌幾全部耐藥。全身應用可產生嚴重的腎毒性，局部應用刺激性小，過敏反應少見，耐酶，細菌對其產生耐藥性又較慢，獲得性耐藥菌株極爲罕見，另效價不受膿液、痰液、血液、滲出液和壞死組織的影響，故迄今常作爲局部抗感染藥。

5.7 桿菌肽的藥代動力學

口服吸收亦不明顯，局部應用無明顯吸收，但在大劑量灌注進入體腔或用於大面積手術創面時可微量吸收。肌注吸收迅速，血漿藥物濃度達峯時間爲2h，在體內分佈廣泛，不易透過血-腦脊液屏障，在非腦膜炎時含量甚微，肌注後血漿殺菌濃度可維持4～6h。桿菌肽由腎小球濾過而緩慢排出，最初24h尿液中排出劑量的10%～40%。局部應用無明顯吸收，但大劑量灌注於感染的體腔或手術創面可有微量吸收。

5.8 桿菌肽的適應證

用於皮膚與軟組織局部感染、皮膚創面的感染、大面積手術或燒燙傷感染、眼結膜感染、五官和口腔感染、膀胱沖洗或膿腔注入。

5.9 桿菌肽的禁忌證

1.對桿菌肽過敏者禁用。

2.腎功能不全者禁用。

5.10 注意事項

1.孕婦及哺乳婦女慎用。

2.肌注有發生腎小管、腎小球壞死的報道，應注意監測腎功能。

5.11 桿菌肽的不良反應

1.外用常見輕度皮膚過敏、皮疹、瘙癢、紅腫、刺激感覺，一般較爲輕微，罕見全身嚴重過敏，大劑量灌注微有吸收，有導致腎毒性發生的可能。

2.肌注局部可有疼痛感覺，並可導致血尿、蛋白尿、局部硬結。

3.口服常見噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛等反應。

5.12 桿菌肽的用法用量

1.藥物粉末局部撒佈，0.05%軟膏劑塗敷，每天4～5次，或以0.05%～0.1%溶液注入體腔或沖洗膀胱，0.05%眼膏塗敷，每天2～3次。

2.肌注：體重小於2.5kg兒童每天900U/kg，大於2.5kg兒童每天1000U/kg，分2～3次給予。

3.鞘內注射：每次5000～10000U，溶解於0.9%氯化鈉溶液中製成1000U/ml注射，每天1次。

4.口服：用於難辨梭菌所致的假膜性腸炎，每次25000U，每天4次，連續7～10天。

5.13 藥物相互作用

與新黴素、多黏菌素聯合應用可擴大抗菌譜。

5.14 專家點評

全身應用可產生嚴重的腎毒性，局部應用刺激小，過敏反應少見，耐酶，細菌對其產生耐藥性又較慢，獲得性耐藥菌株極爲罕見。效價不受膿液、痰液、血液、滲出液和壞死組織的影響，故迄今常作爲局部抗感染藥。

6 桿菌肽中毒

桿菌肽對革蘭陰性菌有殺菌作用。由於本藥有嚴重的腎毒性，不作全身用藥，僅局部應用。口服本藥後吸收不明顯；局部應用，如灌注入腹腔的用藥量較大時，可有微量吸收，有引起腎毒性的可能。局部應用有過敏反應發生的可能：皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫，或其他刺激症狀，偶有局部用藥引起嚴重全身過敏反應的報道。可對症治療。^[1]

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：205．