1 奈福泮介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Nefopam
1.3 別名
萘福泮;平痛新;鹽酸平痛新;鎮痛醚;肌舒平;甲苯惡唑辛;苯甲氧氮辛因;唑辛;苯並惡唑辛;強痛平;Acupan;Benzoxazocine;Fenazoxin
1.4 分類
1.5 劑型
1.片劑:20mg;
2.膠囊:20mg;
3.注射劑:20mg(1ml) ; 20mg(2ml)。
1.6 奈福泮的藥理作用
可提高疼痛閾,爲非麻醉性和非嗎啡受體激動劑的鎮痛藥,其作用不被納洛酮所阻斷,鎮痛作用強於嗎啡、阿司匹林,起效緩慢但較維持時間持久,且無耐受性和成癮性。另外兼有解熱、局部麻醉和消炎作用,可減緩炎症早期的毛細血管滲透性的增高,對炎性水腫、滲出及炎症增殖的肉芽組織增生均有抑制作用。
1.7 奈福泮的藥代動力學
口服和肌內注射易吸收,口服給藥後30min起效,血漿藥物濃度達峯時間爲1~3h,肌內注射達峯時間爲1.5h;健康志願者單劑量90mg頓服,血漿峯濃度爲0.073~0.154μg/ml,肝臟首關效應顯著,血漿蛋白結合率爲71%~76%。在肝臟大部分被代謝,代謝物幾無藥理活性,平均血漿t1/2爲4~8h,主要由腎臟排泄,5天內由尿液中排出給藥劑量的87%,其中以原形藥物排出的比例不及5%。
1.8 奈福泮的適應證
1.對中、重度疼痛有效,肌注奈福泮20mg相當12mg嗎啡效應。無耐受和依賴性。
2.用於各種術後疼痛和各種原因引起的急性疼痛,癌症疼痛、肌肉及骨骼疼痛、急性胃炎;膽道蛔蟲、輸尿管結石等內臟平滑肌疼痛。
1.9 奈福泮的禁忌證
1.10 注意事項
青光眼、尿瀦留、心臟病患者慎用。驚厥者禁用。妊娠婦女慎用。嚴重肝、腎功能不全患者慎用。
1.11 奈福泮的不良反應
常見有鎮靜、頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、出汗、失眠、口乾、嗜睡等。偶見有皮疹、厭食、欣快和癲癇發作等,注射可致注射部位疼痛、心率加快(阿托品樣作用)。
1.12 奈福泮的用法用量
1.口服:每次20~60mg(口服15~30分鐘後迅速吸收而起作用,口服60mg相當肌注或靜注奈福泮20mg時療效),每天3次。
2.肌內注射或靜脈注射:每次20~40mg,每天3次,必要時每間隔3~4h給予1次。
1.13 藥物相互作用
2.與可待因、噴他佐辛、右丙氧酚鎮痛藥合用可增強其注意事項或成癮性。
1.14 專家點評
奈福泮作爲一種新型非成癮性鎮痛藥,用於術後疼痛和各種原因引起的急性疼痛,有效率爲80%。對癌性疼痛用藥後,多數患者疼痛有所緩解,但都不能完全緩解。