3 概述
白消安是抗腫瘤藥，爲白色結晶性粉末；幾乎無臭。本品可與DNA雙開鍊形成交叉聯結。爲合成的甲烷磺酸類烷化劑，可能粒細胞膜對藥物的通透性較強，本品爲週期非特異性藥，主要作用於G1及G0期細胞，對非增值細胞也有效。臨牀上主要治療慢性粒細胞白血病。本藥口服吸收良好，迅速分佈到各組織中，反覆用藥可致蓄積。主要影響消化道和骨髓。
4 白消安藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Baixiao'an
4.1.3 英文名
Busulfan
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C6H14O6S2 246.29
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲1,4-丁二醇二甲磺酸酯。按乾燥品計算，含C6H14O6S2不得少於98.5%。
4.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；幾乎無臭。
4.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲114～118℃。
4.6 鑑別
（1）取本品約0.1g，加硝酸鉀0.1g與氫氧化鉀0.25g，加熱熔融，放冷，加水5ml溶解，加稀鹽酸使成酸性，加氯化鋇試液數滴，即生成白色沉澱。
（2）取本品約0.1g，加水10ml與氫氧化鈉試液5ml，加熱溶解後，即發生特殊氣味；放冷，將溶液分成2份，1份中加高錳酸鉀試液1滴，溶液顏色由紫色漸變成藍色，最後爲翠綠色；另1份中加稀硫酸使呈酸性，加高錳酸鉀試液1滴，溶液的紫色不變。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》935圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 酸度
取本品0.20g，加無水乙醇（對甲基紅指示液顯中性）50ml，加熱溶解後，加甲基紅指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，不得超趕0.05ml。
4.7.2 乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.3 熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.8 含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，置200ml錐形瓶中，加水40ml，附迴流冷凝管，緩緩迴流30分鐘，放冷，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.32mg的C6H14O6S2。
4.9 類別
抗腫瘤藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 白消安介紹
5.1 別名
白消妥;白血福恩;二甲磺酸丁酯;馬禮冷;馬利蘭;馬利南;買勒蘭;麥裏浪;米埃羅生 ,白消安
5.2 外文名
Busulfan ,Myleran, BSF, BUS
5.3 白消安的適應症
主要用於治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多症、骨髓纖維化等。
5.4 白消安的用量用法
口服：每日量成人2～8mg，兒童每千克體重0.05mg。直到白細胞下降到1萬～2萬後停藥或改爲維持量（0.5～2mg，每日1次或每週2次）。
用間歇大劑量治療慢性粒細胞白血病，療效與上法基本相同，但可縮短誘導緩解的時間，且可能減少招致再生障礙性貧血的機會。用法爲：根據病人白細胞及血小板計數，分別選用1次給藥80～100mg、50mg、20～30mg的三種不同劑量（若1次服100mg，一般分2次服用，在1～2日內服完）。2次服藥的間歇時間爲1～2周（根據血象而定），1次若服藥80～100mg，需間隔2周以上
5.5 注意事項
2.一般很少引起消化道反應。如用量過大或給藥時間過長可引起嚴重骨髓再生障礙。有的病人有閉經、胎兒發育障礙、色素沉着、脫髮、皮疹、男性乳腺發育、睾丸萎縮等。個別病人長期服用時可有肺纖維變及腎上腺皮質功能低下。
3.慢性粒細胞白血病有急性變時應停用。
5.6 規格
片劑：每片0.5mg、2mg。
6 白消安中毒
白消安（馬利蘭）本品可與DNA雙開鍊形成交叉聯結。爲合成的甲烷磺酸類烷化劑，可能粒細胞膜對藥物的通透性較強，本品爲週期非特異性藥，主要作用於G1及G0期細胞，對非增值細胞也有效。臨牀上主要治療慢性粒細胞白血病。本藥口服吸收良好，迅速分佈到各組織中，半衰期約爲2～3h，幾乎所有藥物經代謝後均以甲烷磺酸形式自尿中緩慢排出，24h排出不足50%，反覆用藥可致蓄積。口服2～8mg/d，分3次服，維持量0.5～2mg/d。小鼠LD50口服爲109.9mg/kg。主要影響消化道和骨髓。[1]
6.1 臨牀表現
主要不良反應爲消化道反應及骨髓抑制。部分頭暈、面紅、男性乳腺發育或睾丸萎縮；婦女無月經，胚胎致畸。[2]
6.2 治療
1.嚴格檢查血象（用藥期間）。
3.對症治療。