2 英文參考
Risperidone[湘雅醫學專業詞典]
3 利培酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Risperidone
3.3 別名
瑞思哌東;利司培酮;瑞思哌酮;維思通;利哌利酮;Risperdal
3.4 分類
3.5 劑型
片劑:1mg,2mg。
3.6 利培酮的藥理作用
利培酮爲苯並異噁唑衍生物,是一新型的抗精神病藥物,具有強烈的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用,而且對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。小劑量時爲有效的5-羥色胺受體拮抗劑,大劑量時爲有效的多巴胺D2受體拮抗劑。
3.7 利培酮的藥代動力學
口服吸收迅速,不受進食影響。吸收後可快速而廣泛地分佈於體內,利培酮的蛋白結合率高達90%。在肝臟內經P450酶系統代謝,代謝產物爲9-羥基利培酮,與母藥具有相同的藥理活性。腎功能正常時,經腎排出約70%,腎功能中度或重度損害時,利培酮活性物質的排出減少60%~80%。約15%隨糞便排出。利培酮的消除相半衰期爲3h左右。而9-羥基利培酮的消除相半衰期爲24h。動物體內的利培酮與9-羥利培酮可經乳汁分泌,其濃度與血漿濃度相當。
3.8 利培酮的適應證
3.9 利培酮的禁忌證
1.對利培酮過敏者;
5.兒童和青少年;
6.哺乳期婦女。
3.10 注意事項
1.(1)Q-T間期延長;(2)低體溫或高熱;(3)乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者;(4)帕金森綜合徵患者;(5)有癲癇史者;(6)吞嚥困難者;(7)心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常和腦血管病變)患者。(8)肝功能損害者及妊娠婦女。
2.藥物對老人的影響:一般來講,老年人的肝、腎功能與心功能均有所下降,故應減少使用劑量。
3.利培酮應從小劑量開始,注意按個體化的原則給藥。儘量維持在較小的使用劑量。
4.不要突然停藥,否則可導致噁心、嘔吐、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。應逐漸減量。
5.服用利培酮不要開車或操縱有潛在危險性的機器。
6.藥品應由專人監管,防止過量使用引起中毒。過量中毒的搶救措施同一般抗精神病藥中毒的急救處理。
3.11 利培酮的不良反應
1.一般可見嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月經障礙、性功能障礙、體重增加,血清催乳激素水平可增高。
2.偶見谷丙轉氨酶、門冬氨酸氨基轉移酶、穀草轉氨酶及γ-谷氨酰轉肽酶輕度增高。
3.少數出現注意力集中困難和輕度記憶障礙,可發生直立性低血壓和反射性心動過緩。
3.12 利培酮的用法用量
首次劑量1mg,每天2次;老年人則每次0.5mg,每天2次。以後每天增加1mg,至第3天爲3mg,每天2次。最大劑量不超過每天20mg。
3.13 藥物相互作用
1.利培酮與利托那韋同時使用可能增加利培酮的血清濃度,導致利培酮中毒。
2.利培酮與肝酶抑制劑如三環類抗抑鬱藥、β-受體阻斷藥合用,可增加利培酮的血藥濃度。
3.利培酮可增加某些降壓藥的療效。
4.利培酮與中樞神經系統抑制藥合用,可增強其中樞抑制作用,導致過度嗜睡。
5.利培酮會加重單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥的不良反應。
6.與肝酶誘導劑合用,利培酮的血藥濃度會下降。
12.鋰劑與利培酮合用會引起一系列腦病症狀、錐體外系症狀和運動障礙。
14.利培酮與曲馬朵、佐替平聯合用藥可能會增強癲癇發作的危險性。
3.14 專家點評
利培酮是一新型的抗精神病藥物,主要用於精神分裂症患者,而對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。但不良反應多,臨牀應用受到一定限制。