3 概述
氟伐他汀是一種全合成的降脂新藥。本藥主要通過抑制HMG-CoA還原酶而抑制內源性TC合成，使VLDL-C和LDL-C來源減少，並且清除增加，從而降低血中TC，並提高血漿中HDL-C濃度，增大HDL-C/LDL-C比值，促進TC轉化和清除。主要用於治療高膽固醇血癥（Ⅱa型和Ⅱb型）、雜合子家族性及純合子家族性高膽固醇血癥、原發性和非胰島素依賴性糖尿病併發高膽固醇血癥，均爲首選藥物。本藥口服吸收迅速完全，在體內幾乎完全被代謝，主要經膽汁和糞排出，重複給藥無蓄積性。主要損害胃腸道及肌肉、肝臟等。
4 氟伐他汀介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Fluvastatin
4.3 別名
4.4 分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
4.5 劑型
膠囊：10mg，20mg，40mg。
4.6 氟伐他汀的藥理作用
爲人工合成HMG-CoA還原酶抑制劑，有明顯的降低血清總膽固醇、LDL和血清TG的作用。與消膽胺配伍使用能使氟伐他汀的降膽固醇作用增強。
4.7 氟伐他汀的藥代動力學
口服吸收完全（98%），生物利用度爲24%。可被多種途徑代謝，輕度抑制細胞色素P450酶CYP2C9催化，不影響CYP3A4和CYP2D6。故單獨使用或與環孢黴素、貝特類、紅黴素類合用，極少見到有肌肉症狀。
4.8 氟伐他汀的適應證
4.9 氟伐他汀的禁忌證
活動性肝炎或不明原因的血清轉氨酶持續升高者，孕婦及哺乳婦女，18歲以下患者。
4.10 注意事項
有肝病史者，大量飲酒者，應注意不可解釋的瀰漫性肌痛、肌緊張/肌無力及肌酸磷酸激酶顯著升高，嚴重腎衰者應慎用。
4.11 氟伐他汀的不良反應
頭頭痛、消化不良、腹瀉、腹痛、噁心、失眠。約0.3%的患者出現無症狀性肌酸磷酸激酶升高，若比正常上限高10倍，應迅速停藥。偶可引起肝功能異常，若轉氨酶持續升高超過正常上限3倍，應迅速停藥。
4.12 氟伐他汀的用法用量
4.13 藥物相互作用
西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受體拮抗劑或奧美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度，但似無臨牀相關性。氟伐他汀與利福平合用，可使氟伐他汀生物利用度降低50%。與消膽銨合用，降低LDL-ch的效果較單一用藥效果更顯著。
4.14 專家點評
氟伐他氟伐他汀作爲HMC-CoA還原酶抑制劑是一個強力降酶藥物，是繼洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀上市後的第4個HMC-CoA抑制劑。氟伐他汀能有效降低總膽固醇，LDL-Ch和三酰甘油，升高HD2-ch，改變LDL/HDL-ch比值。應用氟伐他汀治療2型糖尿病患者高脂血症，總膽固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，對糖尿病患者血糖控制沒有影響。該藥對2型糖尿病患者使用安全、有效。氟伐他汀聯用其他降脂藥如貝特類、消比胺、煙酸，降脂作用更好，同時減少副作用。氟伐他汀還有抗動脈硬化作用，如能恢復內皮功能，改善血流灌注，抑制平滑肌增殖，延緩血管內皮增厚，降低冠心病患者發病率和死亡率。
5 氟伐他汀中毒
氟伐他汀（富伐他汀、來適可）是一種全合成的降脂新藥。本藥主要通過抑制HMG-CoA還原酶而抑制內源性TC合成，使VLDL-C和LDL-C來源減少，並且清除增加，從而降低血中TC，並提高血漿中HDL-C濃度，增大HDL-C/LDL-C比值，促進TC轉化和清除。主要用於治療高膽固醇血癥（Ⅱa型和Ⅱb型）、雜合子家族性及純合子家族性高膽固醇血癥、原發性和非胰島素依賴性糖尿病併發高膽固醇血癥，均爲首選藥物。本藥口服吸收迅速完全，在體內幾乎完全被代謝，主要經膽汁和糞排出，重複給藥無蓄積性。常用量每次20mg，1/d，睡前服用。主要損害胃腸道及肌肉、肝臟等。[1]
5.1 臨牀表現
不良反應少。常見有胃腸道症狀，如噁心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉、便祕、消化不良等；大劑量可出現疲乏、無力、頭暈、失眠、皮疹和一過性轉氨酶升高。肌痛、肌病和罕見的橫紋肌溶解、肌球蛋白尿及腎功能障礙等。有報道氟伐他汀誘發心絞痛和發生晶體異常。[1]
5.2 治療
立即停藥，保肝及其他對症治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：161．