3 概述
普伐他汀是降血脂藥，其降脂作用是通過可逆性抑制HMG-GoA還原酶活性使細胞內TC降低，導致細胞表面LDL受體增加，加強由受體介導的LDL-C分解代謝及血液中的LDL-C清除；另外，通過抑制LDL-C前體即VLDL-C在肝臟合成，而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用於治療原發性高膽固醇血癥，主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服後吸收迅速，在肝臟代謝，經腎排泄。主要損害胃腸道、肝臟等。
4 普伐他汀介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Pravastatin
4.3 別名
帕瓦停；帕伐他定；普拉固；美百樂鎮；普伐他汀鈉；普拉司丁；萘維；萘維太定；美百樂；Pravastatine
4.4 分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
4.5 性狀
白色或黃白色粉末或晶粉，無臭，無味，易溶於水。
4.6 劑型
片劑：5mg，10mg。
4.7 普伐他汀的藥理作用
普伐他汀爲HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑，能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用，能抑制肝和小腸中內源性膽固醇的合成，減低肝細胞中膽固醇的含量，並增進LDL受體的活性，使肝細胞增加了從血液中攝取膽固醇作用，從而降低血中膽固醇的水平。
4.8 普伐他汀的藥代動力學
普伐他汀是親水性製劑。通過多途徑代謝，不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性，它在肝內濃度是其他組織的200～500倍，極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速，吸收率爲34%，主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右，主要通過膽汁排泄，但尚有部分以原形形式經腎臟排泄，這種雙通道排泄有利於肝功能或腎功能不全患者的藥物代償性排泄。
4.9 普伐他汀的適應證
參見洛伐他汀，用於冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）的一、二級預防均有良效。
4.10 普伐他汀的禁忌證
4.11 注意事項
2.應定期檢查肝腎功能，如ALT和AST升高達到或超過正常上限3倍且爲持續性，應立即停藥。有肝臟疾病史或飲酒史的患者慎用。
3.偶可引起CPK升高，如升高值達到正常上限的10倍應停用。使用過程中如出現不明原因的肌痛、觸痛、無力，特別是伴有嚴重不適和發熱者，應警惕橫紋肌溶解症的出現。
4.12 普伐他汀的不良反應
主要不良反應爲肝臟轉氨酶升高，且與藥物劑量有關。患者可出現肌病、無力、不能站立。CK可明顯升高，大於正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。
4.13 普伐他汀的用法用量
4.14 藥物相互作用
與其他HMG-CoA還原酶抑制劑、免疫抑制劑（如環孢素）、煙酸合用，導致肌痛、乏力感、CPK上升，血、尿中肌紅蛋白上升伴有橫紋肌溶解症，應慎用。
4.15 專家點評
普伐他普伐他汀能有效降低高膽固醇血癥患者的TC，LDL和pob。對高脂蛋白血癥也有明顯的療效。普伐他汀還能降低PTCA後的再狹窄。國外在降低冠心病患者死亡率進行了內有6596例患者循證醫學研究，可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死和腦卒中的發生率分別爲20%和19%。普伐他汀降脂作用優於吉非貝齊，氯貝丁酯和苯扎貝特。普伐他汀還有很好的促纖溶作用，在降血脂的同時可使組織纖維蛋白溶酶後激活物（TPA）明顯升高，還使TPA/PAI比值升高，普伐他汀降脂作用強，作用廣泛，是一個理想的降血脂藥物。
5 普伐他汀中毒
普伐他汀（帕伐他汀、普拉固）的降脂作用是通過可逆性抑制HMG-GoA還原酶活性使細胞內TC降低，導致細胞表面LDL受體增加，加強由受體介導的LDL-C分解代謝及血液中的LDL-C清除；另外，通過抑制LDL-C前體即VLDL-C在肝臟合成，而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用於治療原發性高膽固醇血癥，主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服後吸收迅速，在肝臟代謝，經腎排泄。血漿半衰期1.5～2h。常用量口服每次5mg，2/d。主要損害胃腸道、肝臟等。[1]
5.1 臨牀表現
常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、疲乏、頭痛、胸痛及皮疹、肌痛、輕度轉氨酶升高等。有報道服用本藥4周出現精神抑鬱症狀；1例服用本藥5個月發生皮膚肌炎綜合徵。使用本藥前及用藥期間注意檢查肝功能及CPK。[2]
5.2 治療
立即停藥，保肝治療及其他對症治療。